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用硝酸酯类药 注意“零时效应”
http://www.100md.com 2008年7月15日 《中国医药报》 2008.07.15
     □裘影萍

    人们常把硝酸甘油称为冠心病病人的“救命药”,这是因为硝酸甘油可扩张冠状动脉,缓解心肌缺血,减轻心脏负担,对冠心病人心绞痛发作具有急救命作用。但是,前不久患有冠心病的李女士感到有心绞痛的症状,因此在早、晚分别舌下含服了硝酸甘油片,却不料,在次日凌晨时分出现了严重的心绞痛,幸好被家人及时发现送医院急救,才转危为安。

    那么,李女士在白天用了硝酸甘油后,为何还会在凌晨时分发生严重的心绞痛?这和硝酸甘油的“零时效应”有很大关系。不单是硝酸甘油,消心痛、异乐定等硝酸酯类药物都会产生“零时效应”。

    硝酸酯类药物对心绞痛有效,但长期持续用药可出现耐药性。硝酸酯类耐药是指连续用药48~72小时后,其抗心肌缺血及扩血管效应降低或消失。因此多数患者采用的是间歇用药方案,这样可以避免耐药的发生。但是,在用药的间歇期,因硝酸酯类药物浓度降到最低水平,患者会反跳性出现心肌缺血加重的症状,被称为“反跳现象”。又因为患者多在白天用药,夜晚是用药的间歇期间,零点左右容易出现反跳现象,故又把这种现象称为“零时效应”。这是一种十分危险的现象。

    因此,经常服用硝酸酯类药物的患者,必须防止“零时效应”的发生。

    为避免“零时效应”的产生,可按照小时给药,以延长短效药物作用时间。比如,消心痛可每隔8小时吃1次;如果是一天服用4次药物,服药间隔应为6小时。长期服用消心痛等硝酸酯类药的患者,应尽量选用长效的控释、缓释制剂。因长效药物通常只需每日给药1~2次,可使血药浓度在24小时内保持稳定,能够避免因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低的现象。, 百拇医药