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编号:11665699
1.内酰胺类抗生素.ppt
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    第三十八章

    -内酰胺类抗生素

    ? 引言

    ? 抗菌作用机理

    ? 细菌耐药机理

    ? 代表性药物

    引 言

    ?-内酰胺类是一类其结构中含有?-内酰胺环的抗菌素,青霉素(penicillin,PC)和头孢菌素(cephalosporine C, CS)是这类药物的代表。青霉素是第一个用于临床的抗生素,发现于1929年;1945年发现了头孢菌素;六十及七十年代,分别发展了半合成PC和CS类抗生素。1976年日本藤泽公司发现诺卡杀菌素;英国Beecham公司发现克拉维酸(棒酸),1978年美国Merck公司发现硫霉素。

    细菌的耐药机理

    ? 产生水解酶?-内酰胺酶等,使?-内酰胺类抗生素水解。

    ? 酶与药物牢固结合

    ? 青霉素结合蛋白的改变

    ? 胞壁和外膜通透性改变

    青霉素类药物:

    青霉素G

    天然青霉素从青霉菌培养液中提取,有X、F、G和K等多个品种,其中以青霉素G的收率最高,而且性质较稳定。青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸(6-APA)。其中?-内酰胺环是关键结构,此环裂解则失去抗菌活性,主核6-APA可带有各种不同的侧链,而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基,故又称为苄青霉素。

    【临床应用】

    ? 广泛用于各种敏感的革兰氏阳性球菌(如溶血性链球菌、肺炎双球菌)、革兰氏阳性杆菌(如白喉杆菌)和螺旋体感染。对链球菌和肺炎双球菌等感染,一般肌内注射,疗效很好。对脑膜炎球菌引起的脑膜炎,加大剂量,疗效也好。虽然淋球菌有耐药性出现,但仍是治疗淋球菌感染的首选药。

    【不良反应】

    ? 1. 过敏反应

    青霉素的过敏反应是各种抗生素中最高的 ......

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