β受体阻滞剂在心绞痛中的应用.ppt
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参见附件(134kb)。
β受体阻滞剂
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的分类
* 根据其选择性分为：
非选择性的(β1、 β2受体阻滞剂 )：普萘洛尔 、纳多洛尔、
吲哚洛尔 、噻吗洛尔
选择性的( β1 受体阻滞剂)：阿替洛尔、美托洛尔(倍他乐克)
* 根据是否有内交感活性(ISA)分为：
有内交感活性：吲哚洛尔
无内交感活性：阿替洛尔、美托洛尔
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
一、降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要由心肌张力、心肌收缩力和心率所决定，常用 " 心率×收缩压 " 作为估计心肌氧耗的指标。
1、阻断心脏β1受体，可使心肌收缩力减弱、心肌纤维
缩短速度减慢、心率减慢，明显减少心肌耗氧量。但抑制心肌
收缩力可增加心肌容积，同时因收缩力减弱心室射血时间延
长，导致心肌耗氧量增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。
临床观察，对心率减慢、舒张期延长和收缩力减弱明显的
病人疗效最好。
2、可通过抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统
活性(中枢部位、压力感受性及外周神经水平)和增加前列环
素的合成等作用降低血压，减轻心脏后负荷，从而降低心肌耗
氧量。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
二、改善心肌缺血区供血
本类药物在降低心肌耗氧量的同时，能
扩张冠脉血管，促进血液流向已代偿性扩张
的缺血区，从而增加缺血区血流量。
其次，由于减慢心率，心舒张期相对延
长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的
心内膜。
此外，也可增加缺血区侧支循环，增加
缺血区血液供应。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
三、其他
可以抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂
肪酸含量；
改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改
善糖代谢，减少耗氧。
促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织
供氧。
对抗机体对儿茶酚胺的敏感性，改善焦虑状
态，降低基础代谢率。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏
皮疹和血小板减少等。严重的不良反应常与应用不当有关，可导致严重
后果，主要包括：
一、心血管反应
1、β受体阻滞剂对正常人休息时心脏作用较弱，但心脏交感神经
张力增高时(如运动或病理情况)，对心脏的抑制作用(负性频率、负
性肌力)明显。所以当病人严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导
阻滞(延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期)时，服用本
类药物，会加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导阻
滞以致心脏骤停等严重后果。
与钙通道阻滞剂联用时，应特别注意缓慢性心律失常。
2、 对血管平滑肌β2受体阻断作用，可使外周血管收缩甚至痉挛，导致四肢发冷，皮肤发白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至可引
起脚趾溃烂和坏死。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
二、诱发或加剧支气管哮喘
由于对支气管平滑肌β2受体的阻断，非
选择性β受体阻滞剂可使呼吸道阻力增加，诱
发或加剧哮喘，选择性β1受体阻滞剂及具有
内在拟交感活性的药物，一般不引起上述不良
反应，但对哮喘的病人仍应慎用。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
三、反跳现象
长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体向上调
节有关。因此长期用药者应逐渐减量直至停
药。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、对糖代谢的影响
肝糖原的分解与激动α和β2受体有关，当β受体
阻滞剂与α受体阻滞剂合用时则可拮抗肾上腺素的升高
血糖作用。少数人可出现低血糖与加强降血糖作用，掩
盖低血糖的症状如心悸等，而出现严重后果。部分药物
(普萘洛尔)还能抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的
糖原分解，而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。因此，胰岛素依赖性糖尿病患者宜慎用，而且尽量选用具有
β1受体选择性的药物。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
四、对脂肪代谢的影响
人类脂肪的分解主要与激动β1 、β3受体
有 ......
β受体阻滞剂
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
心绞痛的发病机制
β受体阻滞剂的分类
* 根据其选择性分为：
非选择性的(β1、 β2受体阻滞剂 )：普萘洛尔 、纳多洛尔、
吲哚洛尔 、噻吗洛尔
选择性的( β1 受体阻滞剂)：阿替洛尔、美托洛尔(倍他乐克)
* 根据是否有内交感活性(ISA)分为：
有内交感活性：吲哚洛尔
无内交感活性：阿替洛尔、美托洛尔
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
一、降低心肌耗氧量
心肌耗氧量主要由心肌张力、心肌收缩力和心率所决定，常用 " 心率×收缩压 " 作为估计心肌氧耗的指标。
1、阻断心脏β1受体，可使心肌收缩力减弱、心肌纤维
缩短速度减慢、心率减慢，明显减少心肌耗氧量。但抑制心肌
收缩力可增加心肌容积，同时因收缩力减弱心室射血时间延
长，导致心肌耗氧量增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。
临床观察，对心率减慢、舒张期延长和收缩力减弱明显的
病人疗效最好。
2、可通过抑制肾素释放、在不同水平抑制交感神经系统
活性(中枢部位、压力感受性及外周神经水平)和增加前列环
素的合成等作用降低血压，减轻心脏后负荷，从而降低心肌耗
氧量。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
二、改善心肌缺血区供血
本类药物在降低心肌耗氧量的同时，能
扩张冠脉血管，促进血液流向已代偿性扩张
的缺血区，从而增加缺血区血流量。
其次，由于减慢心率，心舒张期相对延
长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的
心内膜。
此外，也可增加缺血区侧支循环，增加
缺血区血液供应。
β受体阻滞剂的抗心绞痛作用
三、其他
可以抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂
肪酸含量；
改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改
善糖代谢，减少耗氧。
促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织
供氧。
对抗机体对儿茶酚胺的敏感性，改善焦虑状
态，降低基础代谢率。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，偶见过敏
皮疹和血小板减少等。严重的不良反应常与应用不当有关，可导致严重
后果，主要包括：
一、心血管反应
1、β受体阻滞剂对正常人休息时心脏作用较弱，但心脏交感神经
张力增高时(如运动或病理情况)，对心脏的抑制作用(负性频率、负
性肌力)明显。所以当病人严重心功能不全、窦性心动过缓和房室传导
阻滞(延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期)时，服用本
类药物，会加重病情，甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导阻
滞以致心脏骤停等严重后果。
与钙通道阻滞剂联用时，应特别注意缓慢性心律失常。
2、 对血管平滑肌β2受体阻断作用，可使外周血管收缩甚至痉挛，导致四肢发冷，皮肤发白或发绀，出现雷诺症状或间歇跛行，甚至可引
起脚趾溃烂和坏死。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
二、诱发或加剧支气管哮喘
由于对支气管平滑肌β2受体的阻断，非
选择性β受体阻滞剂可使呼吸道阻力增加，诱
发或加剧哮喘，选择性β1受体阻滞剂及具有
内在拟交感活性的药物，一般不引起上述不良
反应，但对哮喘的病人仍应慎用。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
三、反跳现象
长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，其机制与受体向上调
节有关。因此长期用药者应逐渐减量直至停
药。
β受体阻滞剂的不良反应和禁忌症
四、对糖代谢的影响
肝糖原的分解与激动α和β2受体有关，当β受体
阻滞剂与α受体阻滞剂合用时则可拮抗肾上腺素的升高
血糖作用。少数人可出现低血糖与加强降血糖作用，掩
盖低血糖的症状如心悸等，而出现严重后果。部分药物
(普萘洛尔)还能抑制低血糖引起儿茶酚胺释放所致的
糖原分解，而延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。因此，胰岛素依赖性糖尿病患者宜慎用，而且尽量选用具有
β1受体选择性的药物。
β受体阻断药的不良反应和禁忌症
四、对脂肪代谢的影响
人类脂肪的分解主要与激动β1 、β3受体
有 ......
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