有关局麻药的几个问题.ppt
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参见附件(239kb)。
用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在CO2饱和条件下制成。pH值为7.2~7.5，溶液不稳定，暴露空气受到影响。以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，28℃以上结晶析出时间随温度升高而缩短，因此，应即开即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻药向神经膜扩散，加快对神经阻滞显效时间，缩短起效时间。
加强阻滞效能(释放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低对神经传导最低有效阻滞浓度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同时易穿透血脑屏障,使血药浓度和脑中浓度升高而增加局麻药毒性，有可能引发惊厥和死亡, 禁用于有癫痫病史的病人。
血药浓度安全范围窄,一般为1.2～1.4?g/ml,超过1.5?g/ml毒性反应, 1.7?g/ml以上惊厥症状。寒战发生率明显高于盐酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-盐酸哌啶酰胺异构体,结构与布比卡因、甲哌卡因相似, pKa为8.1；其理化性质介于利多卡因和布比卡因之间；血浆蛋白结合率高于布比卡因；经肝脏代谢，半衰期4小时。
可逆性地减少神经纤维膜对钠离子的通透性，使去极化速度减慢，应激阈值提高,导致局部神经纤维传导受阻产生可逆性阻滞作用。低浓度罗哌卡因能够有效阻滞感觉传递，而对运动神经影响很小。
起效较布比卡因快，感觉阻滞范围及持续时间与布比卡因(相同浓度)无明显差异。
有血管收缩作用,使用时无需加肾上腺素。
新生儿耐受性良好,对产妇运动神经阻滞较轻,对子宫胎盘血流无明显影响。
耐乐品已批准用于蛛网膜下腔麻醉。
实验和临床研究表明罗哌卡因对中枢神经系统及心血管毒性低，对循环影响小，不良反应发生率低。相同剂量下布比卡因毒性高于罗哌卡因4倍。
少数出现恶心、呕吐、心动过缓、尿潴留等症状。
是布比卡因的左旋体, 具有与布比卡因相似的理化特性，组织蛋白和血浆蛋白结合率高；对心肌钠钾通道的阻断作用较布比卡因弱；血浆清除率高，经肝脏代谢，降解半衰期短。
与布比卡因(同浓度)比较, 感觉阻滞起效时间、阻滞范围、运动阻滞程度及阻滞持续时间无区别，甚至起效更快，持续时间更长; 0.75%左旋布比卡因最长为459min ......
用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值，并在CO2饱和条件下制成。pH值为7.2~7.5，溶液不稳定，暴露空气受到影响。以28℃为临界点，28℃以下无结晶析出，28℃以上结晶析出时间随温度升高而缩短，因此，应即开即用，夏季保存于冰箱中。
CO2可加速局麻药向神经膜扩散，加快对神经阻滞显效时间，缩短起效时间。
加强阻滞效能(释放出10~20%CO2就可增效10倍), 降低对神经传导最低有效阻滞浓度。
透血管壁↑,全身吸收↑,同时易穿透血脑屏障,使血药浓度和脑中浓度升高而增加局麻药毒性，有可能引发惊厥和死亡, 禁用于有癫痫病史的病人。
血药浓度安全范围窄,一般为1.2～1.4?g/ml,超过1.5?g/ml毒性反应, 1.7?g/ml以上惊厥症状。寒战发生率明显高于盐酸利多卡因。
左旋式1-丙基2',6'-盐酸哌啶酰胺异构体,结构与布比卡因、甲哌卡因相似, pKa为8.1；其理化性质介于利多卡因和布比卡因之间；血浆蛋白结合率高于布比卡因；经肝脏代谢，半衰期4小时。
可逆性地减少神经纤维膜对钠离子的通透性，使去极化速度减慢，应激阈值提高,导致局部神经纤维传导受阻产生可逆性阻滞作用。低浓度罗哌卡因能够有效阻滞感觉传递，而对运动神经影响很小。
起效较布比卡因快，感觉阻滞范围及持续时间与布比卡因(相同浓度)无明显差异。
有血管收缩作用,使用时无需加肾上腺素。
新生儿耐受性良好,对产妇运动神经阻滞较轻,对子宫胎盘血流无明显影响。
耐乐品已批准用于蛛网膜下腔麻醉。
实验和临床研究表明罗哌卡因对中枢神经系统及心血管毒性低，对循环影响小，不良反应发生率低。相同剂量下布比卡因毒性高于罗哌卡因4倍。
少数出现恶心、呕吐、心动过缓、尿潴留等症状。
是布比卡因的左旋体, 具有与布比卡因相似的理化特性，组织蛋白和血浆蛋白结合率高；对心肌钠钾通道的阻断作用较布比卡因弱；血浆清除率高，经肝脏代谢，降解半衰期短。
与布比卡因(同浓度)比较, 感觉阻滞起效时间、阻滞范围、运动阻滞程度及阻滞持续时间无区别，甚至起效更快，持续时间更长; 0.75%左旋布比卡因最长为459min ......
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