抗高血压药的临床应用.ppt
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参见附件(223kb)。
第18章
抗高血压药的临床应用
第1节 概述
【高血压分类】
1.原发性高血压,约占90%,病因因虽未明,主要是在各种因
素影响下,血压调节功能失调所致。
2. 继发性高血压,约占5%~10%,其血压的升高是某些疾病
的一种表现,如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变,嗜铬细胞
瘤、妊娠,或因药物所致等。
【高血压治疗】在进行药物治疗的基础上配合非药物治疗 。
一、高血压形成与调节机制
(一)正常血压的形成和影响血压的因素
1. 形成血压的条件:
①循环系统平均充盈压:其大小与血量和血容量有关。
②心脏射血:心室收缩时所释放的能量,一部分用于推
动血液流动,是血液的动能,另一部分形成对血管壁的
侧压构成血流的势能。
③外周阻力:指小动脉和微动脉对血流的阻力。
2. 生理条件下影响血压的因素:
①心脏每搏输出量;②心率;③外周阻力
(二)动脉血压的调节
1. 血压的神经调节
(1)压力感受性反射:
(2)化学感受性反射:主动脉体和颈动脉体存在化学感
受器,对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。
(3)中枢缺血反应:
2. 血压的体液调节
(1)肾素-血管紧张素-醛固酮系统
(2)精氨酸加压素
(3)内皮衍生性舒张因子
(4)内皮素
(5)缓激酞和血管舒张素
(6)心钠素
3. 肾素对血压的调节
二、抗高血压药的分类及治疗目标
(一)抗高血压药分类
1. 利尿药
(1)噻嗪类和相关药物:氢氯噻嗪、氯噻酮
(2)袢利尿药:呋塞米、依他尼酸
(3)潴钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶
2. 血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利、雷
米普利
3. 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦
4. 钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平
5. 交感神经抑制药
(1)中枢性降压药:可乐定、α-甲基多巴
(2)神经节阻滞药:美加明、咪噻芬
(3)交感神经末梢抑制药:利血平、胍乙啶
(4)α受体阻断药:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
(5)β受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔
(6)α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛
6. 血管扩张药
(1)直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠
(2)钾通道开放药:二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔
(3)其他:乌拉地尔
(二)抗高血压药物的治疗目标
> 对高血压患者来说,控制血压并不是唯一目标,更重
要的是要降低高血压患者心、脑、肾等脏器的并发症,改善患者的生活质量,延长寿命。
> 高血压的治疗已由80年代的阶梯式的选药方法发展到
90年代的个体化给药方案。
第2节 治疗高血压的主要药物
一、利尿药
> 是治疗高血压的常用药,可单独治疗轻度高血压,也
常与与其他降压药合并用以治疗中、重度高血压。
(一)、噻嗪类(thiazides)
【药理作用及机制】
1. 用药初期:排钠利尿,造成体内Na+、水负平衡,使
细胞外液和血容量减少而降低血压。
2. 长期用药:
①因排钠降低动脉壁细胞内Na+的含量,经Na+- Ca2+交
换,细胞内Ca2+减少。
②降低血管平滑肌对收缩血管物质反应性。
③诱导动脉壁产生扩血管物质。
【体内过程及影响因素】
口服生物利用度为60%-90%,tmax1-3h。口服1h产生效应
可透过胎盘。大多数噻嗪类作用持续时间为12h。
【临床应用与评价】
1. 用于高血压治疗,通常小剂量氢氯噻嗪(6.25-12.5mg/d)
即可获得满意降压作用。每天最大剂量不超过100mg。
2. 长期单独应用,应与保钾药合用。
【不良反应】
1. 电解质紊乱:低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2. 潴留现象:高尿酸血症、高钙血症。
3. 代谢性变化:高血糖、高脂血症。
4. 高敏反应:皮疹、光敏性、发热等。
5. 其他:可增高血尿素氮,加重肾功能不良。
【药物剂量与用法】
多与其他降压药合用,12.5-50mg/d,1-2次口服。小于
25mg/d,对糖耐量与血脂代谢影响较小。
(二)袢例尿药
代表药是呋塞米,作用时间短,利尿作用强,不良反应
多,抗高血压作用于噻嗪类相仿。主要用于高血压危象
时,快速控制血压;也可用于具有氮质血症的肾功能不
全高血压患者。
(三)潴钾利尿药
常用的保钾利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶,降压作用与噻
嗪类相似。优点降压不引起低血钾、高血糖与高尿酸血
症,不影响血脂。但可致高血钾症,对肾功能受损者不
宜使用,常用于对抗其他利尿药的失钾作用及发挥协同
利尿作用。
利尿剂使用注意事项:
1. 临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用易
到致电解质及血脂代谢紊乱,增加尿酸及血浆肾素活性。
高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压
危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。
2. 由于排Na+是利尿药降压的重要原因,因此对于患者一
般中度限钠,每天5~8g。适量补钾,每天1~3g。
3. 一般情况下利尿剂使用时,剂量宜小,不宜大,因其
降压效应的曲线较平坦,而其副作用与剂量相关。
二、β受体阻断药
> β受体阻断药的种类多,降压机制、临床应用及不良
反应相似。其主要差别是对心脏β1受体的选择性,内在
拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。理想的β
受体阻断药具有以下特点:长效、心脏选择性、常用剂
量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩
张作用、不影响脂质代谢。
【药理作用及机制】
1. 抗高血压作用: 降压作用强于噻嗪类利尿药。
2. 降压作用机制:
(1)中枢性作用
(2)阻断突触前膜β受体
(3)抑制肾素释放
(4)降低心输出量
【临床应用与评价】
1. 可单独使用作为降血压的首选药。
2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效
较好。
3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
4. 优点不引起体位性低血压 ......
第18章
抗高血压药的临床应用
第1节 概述
【高血压分类】
1.原发性高血压,约占90%,病因因虽未明,主要是在各种因
素影响下,血压调节功能失调所致。
2. 继发性高血压,约占5%~10%,其血压的升高是某些疾病
的一种表现,如继发于肾动脉狭窄、肾实质病变,嗜铬细胞
瘤、妊娠,或因药物所致等。
【高血压治疗】在进行药物治疗的基础上配合非药物治疗 。
一、高血压形成与调节机制
(一)正常血压的形成和影响血压的因素
1. 形成血压的条件:
①循环系统平均充盈压:其大小与血量和血容量有关。
②心脏射血:心室收缩时所释放的能量,一部分用于推
动血液流动,是血液的动能,另一部分形成对血管壁的
侧压构成血流的势能。
③外周阻力:指小动脉和微动脉对血流的阻力。
2. 生理条件下影响血压的因素:
①心脏每搏输出量;②心率;③外周阻力
(二)动脉血压的调节
1. 血压的神经调节
(1)压力感受性反射:
(2)化学感受性反射:主动脉体和颈动脉体存在化学感
受器,对血中氧、二氧化碳、氢离子等浓度敏感。
(3)中枢缺血反应:
2. 血压的体液调节
(1)肾素-血管紧张素-醛固酮系统
(2)精氨酸加压素
(3)内皮衍生性舒张因子
(4)内皮素
(5)缓激酞和血管舒张素
(6)心钠素
3. 肾素对血压的调节
二、抗高血压药的分类及治疗目标
(一)抗高血压药分类
1. 利尿药
(1)噻嗪类和相关药物:氢氯噻嗪、氯噻酮
(2)袢利尿药:呋塞米、依他尼酸
(3)潴钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶
2. 血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利、雷
米普利
3. 血管紧张素Ⅱ受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦
4. 钙通道阻滞药:硝苯地平、氨氯地平
5. 交感神经抑制药
(1)中枢性降压药:可乐定、α-甲基多巴
(2)神经节阻滞药:美加明、咪噻芬
(3)交感神经末梢抑制药:利血平、胍乙啶
(4)α受体阻断药:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
(5)β受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔
(6)α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛
6. 血管扩张药
(1)直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠
(2)钾通道开放药:二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔
(3)其他:乌拉地尔
(二)抗高血压药物的治疗目标
> 对高血压患者来说,控制血压并不是唯一目标,更重
要的是要降低高血压患者心、脑、肾等脏器的并发症,改善患者的生活质量,延长寿命。
> 高血压的治疗已由80年代的阶梯式的选药方法发展到
90年代的个体化给药方案。
第2节 治疗高血压的主要药物
一、利尿药
> 是治疗高血压的常用药,可单独治疗轻度高血压,也
常与与其他降压药合并用以治疗中、重度高血压。
(一)、噻嗪类(thiazides)
【药理作用及机制】
1. 用药初期:排钠利尿,造成体内Na+、水负平衡,使
细胞外液和血容量减少而降低血压。
2. 长期用药:
①因排钠降低动脉壁细胞内Na+的含量,经Na+- Ca2+交
换,细胞内Ca2+减少。
②降低血管平滑肌对收缩血管物质反应性。
③诱导动脉壁产生扩血管物质。
【体内过程及影响因素】
口服生物利用度为60%-90%,tmax1-3h。口服1h产生效应
可透过胎盘。大多数噻嗪类作用持续时间为12h。
【临床应用与评价】
1. 用于高血压治疗,通常小剂量氢氯噻嗪(6.25-12.5mg/d)
即可获得满意降压作用。每天最大剂量不超过100mg。
2. 长期单独应用,应与保钾药合用。
【不良反应】
1. 电解质紊乱:低血钾、低血镁、低氯碱血症。
2. 潴留现象:高尿酸血症、高钙血症。
3. 代谢性变化:高血糖、高脂血症。
4. 高敏反应:皮疹、光敏性、发热等。
5. 其他:可增高血尿素氮,加重肾功能不良。
【药物剂量与用法】
多与其他降压药合用,12.5-50mg/d,1-2次口服。小于
25mg/d,对糖耐量与血脂代谢影响较小。
(二)袢例尿药
代表药是呋塞米,作用时间短,利尿作用强,不良反应
多,抗高血压作用于噻嗪类相仿。主要用于高血压危象
时,快速控制血压;也可用于具有氮质血症的肾功能不
全高血压患者。
(三)潴钾利尿药
常用的保钾利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶,降压作用与噻
嗪类相似。优点降压不引起低血钾、高血糖与高尿酸血
症,不影响血脂。但可致高血钾症,对肾功能受损者不
宜使用,常用于对抗其他利尿药的失钾作用及发挥协同
利尿作用。
利尿剂使用注意事项:
1. 临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主,但长期应用易
到致电解质及血脂代谢紊乱,增加尿酸及血浆肾素活性。
高效利尿药不作为轻症高血压的一线药,而用于高血压
危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。
2. 由于排Na+是利尿药降压的重要原因,因此对于患者一
般中度限钠,每天5~8g。适量补钾,每天1~3g。
3. 一般情况下利尿剂使用时,剂量宜小,不宜大,因其
降压效应的曲线较平坦,而其副作用与剂量相关。
二、β受体阻断药
> β受体阻断药的种类多,降压机制、临床应用及不良
反应相似。其主要差别是对心脏β1受体的选择性,内在
拟交感活性、生物利用度和体内消除速率等。理想的β
受体阻断药具有以下特点:长效、心脏选择性、常用剂
量即可发挥疗效、具有益的药代动力学特征、有血管扩
张作用、不影响脂质代谢。
【药理作用及机制】
1. 抗高血压作用: 降压作用强于噻嗪类利尿药。
2. 降压作用机制:
(1)中枢性作用
(2)阻断突触前膜β受体
(3)抑制肾素释放
(4)降低心输出量
【临床应用与评价】
1. 可单独使用作为降血压的首选药。
2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效
较好。
3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。
4. 优点不引起体位性低血压 ......
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