不同糖皮质激素之间的区别.ppt
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参见附件(776kb)。
常用糖皮质激素类药物
制剂及特点
北京协和医院药剂科
王强
? 全身给药
- 口服给药
- 静脉给药
- 肌内给药
? 局部给药
- 吸入给药
? 经口吸入
? 鼻腔喷雾
- 关节内给药
- 眼内局部给药
? 滴眼剂
? 眼部注射
- 滴耳给药
- 皮肤外用给药
- 皮损内注射给药
- 硬膜外给药
- 直肠给药
? 内源性
- 可的松 Cortisone
- 氢化可的松Hydrocortisone
? 外源性
- 泼尼松 Prednisone
- 泼尼松龙 Prednisolone
- 甲泼尼龙 Methylprednisolone
- 倍他米松 Betamethasone
- 地塞米松 Dexamethasone
内源性
糖皮质激素
? 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系是什么？
? 发生代谢转换的部位是？
? 药代动力学
- 吸收差异
? 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，- 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
? 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
- 急性或严重应激状态下：
? 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
? 药效学
- 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
- 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
人工合成糖皮质激素
关联与差异
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系？
? 发生代谢转换的部位是？
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
糖皮质激素蛋白结合作用
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
药物治疗相关影响因素
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
地塞米松和倍他米松
总 结
? 中效激素
- 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
? 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
? 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
? 长效激素
- 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
? 抗炎治疗指数高，用药剂量小
? 适合短期使用
? 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
糖皮质激素类药物注射剂的分类
? 溶液型注射剂
- 无色澄清液体，可静脉或肌内注射
- 起效迅速
? 混悬型注射剂
- 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。
- 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。
- 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
? 注射用无菌粉末
- 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
糖皮质激素类药物注射剂给药途径
? 静脉注射(intravenous injection)
- 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人
- 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射
? 肌内注射(intramuscular injection)
- 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射
- 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗
? 关节内注射(intra-articular injection)
- 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 溶媒的选择
- 药物的性质(溶解度，稳定性)
- 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
- 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 附加剂
- 局部止痛剂苯甲醇
? 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
? 1%有溶血现象
? 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
注射剂相关其它问题：混悬剂
? 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注
? 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作
? 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松
- 头孢孟多
- 头孢唑林
- 头孢西丁
- 甲基多巴
- 拉氧头孢
- 新生霉素
- 异丙嗪
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 氨茶碱
- 异戊巴比妥
- 氨苄西林
- 维生素C
- 硫酸博来霉素
- 羧苄西林
- 头孢噻吩
- 氯霉素
- 多粘菌素E
- 维生素B12
- 阿糖胞苷
- 达卡巴嗪
- 地西泮
- 茶苯海明
- 苯海拉明
- 多沙普仑
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 多柔比星
- 多西环素
- 麻黄碱
- 麦角胺
- 肝素
- 肝素钠
- 肼屈嗪
- 伊达比星
- 卡那霉素
- 硫酸镁
- 甲氧西林
- 甲氨蝶呤
- 甲泼尼龙
- 甲硝唑+克霉唑+氯己定
- 萘夫西林
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 泼尼松龙
- 葡庚糖酸钙 ......
常用糖皮质激素类药物
制剂及特点
北京协和医院药剂科
王强
? 全身给药
- 口服给药
- 静脉给药
- 肌内给药
? 局部给药
- 吸入给药
? 经口吸入
? 鼻腔喷雾
- 关节内给药
- 眼内局部给药
? 滴眼剂
? 眼部注射
- 滴耳给药
- 皮肤外用给药
- 皮损内注射给药
- 硬膜外给药
- 直肠给药
? 内源性
- 可的松 Cortisone
- 氢化可的松Hydrocortisone
? 外源性
- 泼尼松 Prednisone
- 泼尼松龙 Prednisolone
- 甲泼尼龙 Methylprednisolone
- 倍他米松 Betamethasone
- 地塞米松 Dexamethasone
内源性
糖皮质激素
? 内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些？
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系是什么？
? 发生代谢转换的部位是？
? 药代动力学
- 吸收差异
? 生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松，- 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
? 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分
- 急性或严重应激状态下：
? 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
? 药效学
- 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。
- 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
人工合成糖皮质激素
关联与差异
? 其中具有生理活性的是？
? 其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？
? 两者之间的关系？
? 发生代谢转换的部位是？
糖皮质激素半衰期(血浆和生物)
糖皮质激素蛋白结合作用
生理作用
氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用
药物治疗相关影响因素
泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)
地塞米松和倍他米松
总 结
? 中效激素
- 用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱
? 甲泼尼龙：糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定，适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。
? 泼尼松(龙)：糖/盐作用比次之，可长期服用，泼尼松龙适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。
? 长效激素
- 生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用
? 抗炎治疗指数高，用药剂量小
? 适合短期使用
? 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
全身用糖皮质激素
常用药物、制剂及特点
糖皮质激素类药物注射剂的分类
? 溶液型注射剂
- 无色澄清液体，可静脉或肌内注射
- 起效迅速
? 混悬型注射剂
- 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可的松。
- 乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射。
- 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。
? 注射用无菌粉末
- 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。
糖皮质激素类药物注射剂给药途径
? 静脉注射(intravenous injection)
- 药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用，适用于抢救危重病人
- 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射
? 肌内注射(intramuscular injection)
- 肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射
- 肌内注射混悬液的特点是，延长作用时间和给药间隔，减少给药次数，但不能代替口服治疗
? 关节内注射(intra-articular injection)
- 不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的短期用药
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 溶媒的选择
- 药物的性质(溶解度，稳定性)
- 临床要求(速效，长效，减轻刺激，安全)
- 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%，但乙醇浓度超过10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。体外试验表明，当乙醇浓度达60%时，红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分稀释。可静点，不能静注。
注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂
? 附加剂
- 局部止痛剂苯甲醇
? 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受
? 1%有溶血现象
? 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。
注射剂相关其它问题：混悬剂
? 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混合输注
? 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作
? 用前摇匀
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松
- 头孢孟多
- 头孢唑林
- 头孢西丁
- 甲基多巴
- 拉氧头孢
- 新生霉素
- 异丙嗪
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 氨茶碱
- 异戊巴比妥
- 氨苄西林
- 维生素C
- 硫酸博来霉素
- 羧苄西林
- 头孢噻吩
- 氯霉素
- 多粘菌素E
- 维生素B12
- 阿糖胞苷
- 达卡巴嗪
- 地西泮
- 茶苯海明
- 苯海拉明
- 多沙普仑
? 氢化可的松琥珀酸钠
- 多柔比星
- 多西环素
- 麻黄碱
- 麦角胺
- 肝素
- 肝素钠
- 肼屈嗪
- 伊达比星
- 卡那霉素
- 硫酸镁
- 甲氧西林
- 甲氨蝶呤
- 甲泼尼龙
- 甲硝唑+克霉唑+氯己定
- 萘夫西林
注射剂相关其它问题：体外配伍
? 泼尼松龙
- 葡庚糖酸钙 ......
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