[药理]

    药效学

    本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

    甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4向 T3的转变减少。

    药动学

    口服后胃肠道吸收较完全(90%), 1～1.5小时血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率很高, 为93%, 半衰期为2～3小时,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%＝为原形物。 不能经透析排出。

    [适应症]

    用于治疗：

    ①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常；

    ②心绞痛(典型心绞痛，即劳力型心绞痛)；

    ③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用；

    ④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状；

    ⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；

    ⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快 ......