[药理]

    药效学

    治疗量时有两方面作用:①增加心肌收缩力和速度, 由于本品抑制细胞膜上的Na-K-ATP酶, 减少钠钾交换, 细胞内钠离子增加, 从而肌膜上钠钙离子交换趋于活跃, 使钙外流减少, 细胞内钙离子增多, 作用于收缩蛋白, 增加心肌收缩力和速度; ②增加心脏组织电生理性质, 由于钠钾离子交换抑制, 除反射性迷走神经兴奋外,尚涉及交感和副交感神经对心脏组织间接作用, 使房室和窦房结传导速率减慢, 增加心室敏感性。

    药动学

    口服吸收约75%(生物利用度片剂为60-80%, 酏剂为70-85%, 胶囊剂为90%以上), 吸收后方广泛分布到各组织, 部分经胆道吸收入血, 形成肝-肠循环。表观分布容积为6-10L/kg。 蛋白结合率低, 为20-25%。口服0.5-2小时起效,2-6小时作用达高峰; 静脉注射5-30分钟起效, 1-4小时作用达高峰, 持续作用6小时。 治疗血药浓度0.5-2.0ng/ml。半衰期为32-48小时。在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排泄, 尿中排出量为用量的50-70%。

    [适应症]

    ①用于治疗充血性心力衰竭,对低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好; ②治疗心房颤动、心房扑动、室上性心动过速, 减慢心室率和部分恢复窦性心律。

    [用法与用量]

    成人常用量①口服：快速洋地黄化，总量 0.75—1.25mg，每6～8小时给 0.25mg；缓慢洋地黄化时，0.125—0.5mg，每日一次，共7日；维持量，0.125—0.5mg。②静脉注射：洋地黄化 ，0.25—0.5mg，用 5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，以后可用 0.25mg，每隔 4—6小时按需注射，但每日不超过 1mg；维持量 0.125—0.5mg，每日一次。

    小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重 0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重 0.03— 0.04mg/kg；1月～ 2岁，按体重 0.05— 0.06mg/kg；2— 5岁，按体重 0.03—0.04mg/kg；5—10岁，按体重 0.02—0.035mg/kg；10岁或 10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分 3次或每 6—8小时给予。维持量为洋地黄化总量的 1/5—1/3 ......