当前位置: 首页 > 药学版 > 药物手册 > 《常用心血管药物使用手册》 > 三、钙离子拮抗剂
编号:11765869
卡维地洛Carvedilol
http://www.100md.com 《常用心血管药物使用手册》
     [药理]

    本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药,但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此,本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用,且无内源性拟交感活性。此外,在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实,本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。

    药动学

    本品口服吸收迅速,单次口服25mg或50mg后,达峰时间为1~2h,有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低,约为25%。分布容积为1.5~2L/kg,低于2%的用药量以原形从尿中排泄,60%随粪便排泄。

    [适应症]

    本品适用于原发性高血压,尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比,本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供/氧需的比值和降低心脏后负荷。

    [用法与用量]

    口服,首次剂量12.5mg,每日1次,观察2日。如疗效欠佳,且无副作用时可每次25mg,每日1次。必要时可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量:每次12.5mg,每日1次,必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。

    对肾功能受损者无需调整用药量。

    本品虽可治疗充血性心力衰竭,降低心脏后负荷,但因具有β受体阻滞及负性肌力作用,仍需慎用或减量应用。

    本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。

    [剂型与规格]片剂:25mg/片。

    [禁用慎用]

    本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者,会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此,对这类患者不主张应用本品。

    [给药说明]

    本品虽可治疗充血性心力衰竭,降低心脏后负荷,但因具有β受体阻滞及负性肌力作用,仍需慎用或减量应用。

    [不良反应]

    本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量>50mg时,约有低于1%的患者可发生直立性低血压。

    [相互作用]

    本品与氢氯噻嗪或尼卡地平合用,均可增强其降压作用。, 百拇医药