应重视中药泡腾片的辅料选择
□梁毅
近年来，中药口服新剂型研究进展迅速，主要集中在速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型，而药用辅料在现代制剂中发挥着越来越大的作用。中药泡腾片是近年发展起来的中药新剂型，由于泡腾片辅料种类多、用量大，需要特别注意辅料的选择。
一般而言，新制剂选择合适的辅料时应遵循以下原则：首先，要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容。如辅料的吸湿性，对药物的相容性，流动性，溶解性，粘度等。其次，要了解药物的本身性质(物理化学、生物学等性质)。如药物的多晶型，对热、湿、光、pH的敏感性，溶解性，体内外稳定性等。 第三，要根据制剂研发所要选用的工艺来选择药用辅料。这些制剂工艺主要有直接压片，湿法制粒，干压工艺，流化床制粒、包衣，喷雾制粒等，不同的生产工艺就需要选择合适的辅料。第四，要注意药物的剂量。药物剂量一般分为高剂量和低剂量。对于高剂量来说，通常存在的问题是药物和必需的辅料所制成的药片太大，不符合要求，这就要选择优越的辅料来减少辅料的用量。而对于低剂量来说，微量药物在制剂中的均匀性是最大的问题。 第五，给药的剂型。如片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸等。 第六，药物的释药特征性。如速释、缓释、控释(定时、定位)等。
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中药泡腾片特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便。而泡腾片的研制除主药和泡腾赋形剂外，还含有其他赋形剂如制粒剂(粘合剂和润湿剂)、稀释剂、矫味剂、甜味剂、润滑剂、着色剂及消泡剂等，这些赋形剂在制剂成型方面起着很重要的作用。泡腾片在辅料选择上除了要考虑以上几个原则外，还需要注意以下问题：
一是泡腾片常用的酸源。泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。就柠檬酸而言，它易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%～75% 的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控制车间的温度和湿度；储藏时应采用密闭性好的防潮容器。
二是泡腾片常用的碱源。常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是与酸反应生成二氧化碳。
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三是润滑剂。润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择不当可影响产品的制备和性状。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，最常用的是聚乙二醇6000，一般需粉碎过160 目筛后使用，用量多在总重量的5%以内，过多使用会增加粘冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用。L-亮氨酸润滑作用较好，用量为总重量的5%以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵。苯甲酸钠曾用于阿司匹林泡腾片，用量为总重量的5%。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。此外，氯化钠可作为引湿剂使用。
四是填充剂、黏合剂、发泡剂。口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合剂有乙醇等，最好不要加入发泡剂，以免影响泡腾后外观。
五是矫味剂、甜味剂、香精、色素。口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患者的顺应性。矫味剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用量为0.5%～3%，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。《中国药典》2005年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素；香精有甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味，可根据需要选择使用。口服泡腾片可酌情加入少量符合国家食品添加剂标准的色素，加入量应符合规定。, http://www.100md.com
近年来，中药口服新剂型研究进展迅速，主要集中在速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型，而药用辅料在现代制剂中发挥着越来越大的作用。中药泡腾片是近年发展起来的中药新剂型，由于泡腾片辅料种类多、用量大，需要特别注意辅料的选择。
一般而言，新制剂选择合适的辅料时应遵循以下原则：首先，要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容。如辅料的吸湿性，对药物的相容性，流动性，溶解性，粘度等。其次，要了解药物的本身性质(物理化学、生物学等性质)。如药物的多晶型，对热、湿、光、pH的敏感性，溶解性，体内外稳定性等。 第三，要根据制剂研发所要选用的工艺来选择药用辅料。这些制剂工艺主要有直接压片，湿法制粒，干压工艺，流化床制粒、包衣，喷雾制粒等，不同的生产工艺就需要选择合适的辅料。第四，要注意药物的剂量。药物剂量一般分为高剂量和低剂量。对于高剂量来说，通常存在的问题是药物和必需的辅料所制成的药片太大，不符合要求，这就要选择优越的辅料来减少辅料的用量。而对于低剂量来说，微量药物在制剂中的均匀性是最大的问题。 第五，给药的剂型。如片剂、胶囊、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸等。 第六，药物的释药特征性。如速释、缓释、控释(定时、定位)等。
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中药泡腾片特别适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便。而泡腾片的研制除主药和泡腾赋形剂外，还含有其他赋形剂如制粒剂(粘合剂和润湿剂)、稀释剂、矫味剂、甜味剂、润滑剂、着色剂及消泡剂等，这些赋形剂在制剂成型方面起着很重要的作用。泡腾片在辅料选择上除了要考虑以上几个原则外，还需要注意以下问题：
一是泡腾片常用的酸源。泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。就柠檬酸而言，它易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%～75% 的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控制车间的温度和湿度；储藏时应采用密闭性好的防潮容器。
二是泡腾片常用的碱源。常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾最为常用。碱源的作用机理是与酸反应生成二氧化碳。
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三是润滑剂。润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用，如选择不当可影响产品的制备和性状。口服泡腾片一般选择水溶性润滑剂，最常用的是聚乙二醇6000，一般需粉碎过160 目筛后使用，用量多在总重量的5%以内，过多使用会增加粘冲。十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清度，一般不用。L-亮氨酸润滑作用较好，用量为总重量的5%以下，使用前需过筛、烘干，缺点是价格较贵。苯甲酸钠曾用于阿司匹林泡腾片，用量为总重量的5%。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作用有限。此外，氯化钠可作为引湿剂使用。
四是填充剂、黏合剂、发泡剂。口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合剂有乙醇等，最好不要加入发泡剂，以免影响泡腾后外观。
五是矫味剂、甜味剂、香精、色素。口服泡腾片中加入适量的矫味剂、甜味剂和香精，可以改善口感，增加患者的顺应性。矫味剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉桂及各种果味，一般用量为0.5%～3%，以喷雾干燥的矫味剂效果最为理想。《中国药典》2005年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、甜菊素；香精有甜橙味、柠檬味、橘味、苹果味、菠萝味等多种口味，可根据需要选择使用。口服泡腾片可酌情加入少量符合国家食品添加剂标准的色素，加入量应符合规定。, http://www.100md.com