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应用氨茶碱须谨慎
http://www.100md.com 2009年11月24日 中国医药报 2009.11.24
     □祝建材

    刘先生患有哮喘病,“久病成医”,每当哮喘发作时,他就会服用家中自备的氨茶碱,效果良好。前不久,刘先生服用了氨茶碱后,见一时效果不甚明显,就加大了剂量,结果没多久便大汗淋漓、剧烈呕吐。家人立即把他送到医院,经及时抢救,才转危为安。医生说,刘先生是由于超量服用氨茶碱所致的中毒。

    氨茶碱的主要作用是松弛支气管平滑肌、缓解支气管痉挛,在解痉的同时还可减轻支气管黏膜的充血和水肿,促进排痰,是治疗阵发性和持续性呼吸困难性哮喘的首选药物。小剂量的氨茶碱对冠状动脉也有扩张作用,可以用于心源性哮喘和心绞痛等疾病的治疗。

    氨茶碱药效虽好,有效剂量和中毒剂量却非常接近,有时候很难把握。一般来说,氨茶碱血药浓度超过1毫克/100毫升才会起效,但超过2.5毫克/100毫升即可引起中毒。氨茶碱剂量过大或静脉注射过快时,在半小时到1小时内即可出现中毒反应。氨茶碱中毒的主要表现包括厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗、头晕等,继而出现频繁剧烈的呕吐、腹痛、心悸、心律失常、脱水、血压骤然降低,亦可发生呕血、便血、血尿,严重者出现心力衰竭或惊厥、抽搐,甚至发生脑水肿而死亡。

    哮喘患者在选用氨茶碱治疗时除了要严格掌握剂量外,还要注意以下几个方面的问题:

    一是特殊群体要慎用。儿童的排泄和解毒功能尚未完善,药物清除率低;老人肝、肾功能衰退,药物在体内的代谢、排泄过程减慢,再加上老年人往往同时服用多种药物,容易发生药物间相互作用,故服用氨茶碱稍有不当,就可能引起中毒。此外,氨茶碱在血浆中的半衰期不同,个体差异极大,如吸烟者的清除率高,心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率低,肺源性心脏病患者的清除率可降低40%以上。因此若不注意个体差异,很容易发生中毒,导致心律失常甚至发生心跳骤停而猝死。

    二、联合用药要谨慎。如果同时患有多种疾病,需要同时服用多种药物,最好慎用氨茶碱。因为药物之间的相互作用十分复杂,会使应用氨茶碱的危险大大提高。如氨茶碱与大环内酯类(红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(地高辛)、抗心律失常类(美西律)、抗痛风类(别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(西米替丁)药物合用时,会减慢氨茶碱在体内的清除速度,延长其半衰期,使其蓄积,血药浓度增高,引起毒副作用的危险增大。

    三、不宜空腹服用。由于氨茶碱的碱性较强,对局部刺激较大,故空腹口服时会感到恶心、想呕吐,如果患者有胃炎、溃疡病时,副作用就更加明显,所以要在饭后服用。, 百拇医药