中枢神经系统用药（上）
中枢神经系统用药包括中枢抑制药和中枢兴奋药，前者又分为镇静催眠药、抗癫痫药和抗惊厥药、抗精神失常药、抗帕金森病药、镇痛药和解热镇痛抗炎药等。
镇静催眠药
【分类及代表药】
苯二氮 类：代表药物有地西泮、硝西泮、艾司唑仑等。
巴比妥类：代表药物有苯巴比妥、异戊巴比妥等。
其他类：如水合氯醛等。
【药理作用】
传统的镇静催眠药(如巴比妥类等)都是普遍性中枢抑制药。巴比妥类随剂量逐渐增加而产生镇静、催眠、嗜睡、抗惊厥和麻醉作用，睡眠时相反跳性延长，出现多梦、噩梦等，中毒量可致呼吸麻痹而死亡，可诱导肝药酶，加速自身及其他药物代谢。
, 百拇医药
由于苯二氮 类有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。
与巴比妥类药物相比，苯二氮 类具有下列优点：对呼吸影响小，治疗指数高，安全范围较大；停药后出现反跳性快动眼睡眠时相的延长比巴比妥类轻；对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物代谢；依赖性、停药后的戒断症状较轻；嗜睡、运动失调等一般不良反应较轻。
【临床应用】
抗焦虑作用：苯二氮 类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果，主要用于焦虑症。
镇静催眠作用：苯二氮 类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相，停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。
, 百拇医药
由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。多用地西泮静脉注射。
抗惊厥作用：所有苯二氮 类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药，多用地西泮静脉注射。
中枢性肌肉松弛作用：对中枢性肌肉强直、肌痉挛有缓解作用，如高血压、脑出血后遗症引起的肌肉强直。
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降等反应，大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制，但安全范围大，发生严重后果者少。静脉注射对心血管有抑制作用，治疗量口服则无此作用。同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。本类药物虽无明显药酶诱导作用，但长期用药仍可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。
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中枢兴奋药
【代表药物及临床特点】
尼可刹米：主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制，是吗啡中毒引起的呼吸抑制的首选药。一般间歇静脉注射给药效果较好。
洛贝林：是从山梗菜中提取的生物碱。它不直接兴奋延脑，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。
【应用中需要注意的问题】
一、本类药选择性不强，治疗量与中毒量距离较小，用量过大、给药间隔过短或给药速度过快，均可引起惊厥，进而导致抑制。
二、本类药物过量造成惊厥可用苯二氮 类如地西泮对抗，但因兴奋药过量导致的抑制绝不可再用中枢兴奋药，否则会进一步加速脑细胞的衰竭。
三、中枢兴奋药抢救呼吸衰竭通常是静脉给药，给药时间不宜过长，针对病情可采用间歇反复给药方法，停药时也应逐渐停，同时应配合其他抢救措施。, 百拇医药
镇静催眠药
【分类及代表药】
苯二氮 类：代表药物有地西泮、硝西泮、艾司唑仑等。
巴比妥类：代表药物有苯巴比妥、异戊巴比妥等。
其他类：如水合氯醛等。
【药理作用】
传统的镇静催眠药(如巴比妥类等)都是普遍性中枢抑制药。巴比妥类随剂量逐渐增加而产生镇静、催眠、嗜睡、抗惊厥和麻醉作用，睡眠时相反跳性延长，出现多梦、噩梦等，中毒量可致呼吸麻痹而死亡，可诱导肝药酶，加速自身及其他药物代谢。
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由于苯二氮 类有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。
与巴比妥类药物相比，苯二氮 类具有下列优点：对呼吸影响小，治疗指数高，安全范围较大；停药后出现反跳性快动眼睡眠时相的延长比巴比妥类轻；对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物代谢；依赖性、停药后的戒断症状较轻；嗜睡、运动失调等一般不良反应较轻。
【临床应用】
抗焦虑作用：苯二氮 类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果，主要用于焦虑症。
镇静催眠作用：苯二氮 类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相，停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。
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由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。多用地西泮静脉注射。
抗惊厥作用：所有苯二氮 类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药，多用地西泮静脉注射。
中枢性肌肉松弛作用：对中枢性肌肉强直、肌痉挛有缓解作用，如高血压、脑出血后遗症引起的肌肉强直。
治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降等反应，大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制，但安全范围大，发生严重后果者少。静脉注射对心血管有抑制作用，治疗量口服则无此作用。同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。本类药物虽无明显药酶诱导作用，但长期用药仍可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒断症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。
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中枢兴奋药
【代表药物及临床特点】
尼可刹米：主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制，是吗啡中毒引起的呼吸抑制的首选药。一般间歇静脉注射给药效果较好。
洛贝林：是从山梗菜中提取的生物碱。它不直接兴奋延脑，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。
【应用中需要注意的问题】
一、本类药选择性不强，治疗量与中毒量距离较小，用量过大、给药间隔过短或给药速度过快，均可引起惊厥，进而导致抑制。
二、本类药物过量造成惊厥可用苯二氮 类如地西泮对抗，但因兴奋药过量导致的抑制绝不可再用中枢兴奋药，否则会进一步加速脑细胞的衰竭。
三、中枢兴奋药抢救呼吸衰竭通常是静脉给药，给药时间不宜过长，针对病情可采用间歇反复给药方法，停药时也应逐渐停，同时应配合其他抢救措施。, 百拇医药
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