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茶碱治哮喘 尽量应用长效制剂
http://www.100md.com 2011年5月9日 医药经济报
     茶碱兼有解痉平喘、抗炎和免疫调节的三重作用,作为支气管炎等疾病的防治药物,在临床应用已有70年悠久历史。有良好的扩气管(解痉)及抗炎作用,具有确切的止喘效果、且价廉物美,应用方便,故几十年来深受广大患者的欢迎。

    茶碱类作为一类强有力的支气管扩张剂,不仅可缓解急性期症状——治标,且缓解期长期低剂量用药 亦可减轻慢性哮喘病情,改善预后——治本。但其治疗窗狭窄,易出现严重的副作用,这在一定程度上限制了其应用。随着制剂学和制药工业的发展,出现了长效制剂,包括控释制剂和缓释制剂等,这使茶碱近年得到较为广泛的应用。

    分期治疗:急性发作期可选用短效制剂以控制症状,而缓解期作维持治疗时,应在充分抗炎的基础上选用长效制剂,坚持小剂量长期应用。

    长效制剂:急性中重度发作时常有较明显的夜间发作和清晨加剧,常规平喘药物因疗效维持时间较短(4~6小时),不能有效控制午夜和凌晨的发作。改成临睡前选用长效制剂,如口服长效控释型茶碱,疗效可维持10~12小时。长效制剂可减少血药浓度的波动,使昼夜血药浓度平稳地维持在有效治疗浓度内,且不良反应较少,特别有利于老年人控制夜间哮喘。

    缓控释制剂:缓控释制剂用药后能在较长时间内、缓慢地释放药物,以达到在体内延长药物作用、减少服药次数的目的。且可减少血药浓度的波动,减小副作用。缓控释制剂与相应普通制剂相比,血药浓度相对平稳,克服了血药浓度大起大落的“峰谷现象”,药效大大延长,用药次数减少,且可减少不良反应。

    最好实施治疗药物监测(TDM),能确保茶碱的安全合理用药,且能减少茶碱的中毒反应。

    近年来,各种缓释和控释制剂的发展,其疗效已大有增强,不良反应相应减轻。我国《国家基本药物目录》已收载茶碱的缓释制剂和控释剂型。

    缓释制剂与控释制剂的作用特点:

    ①缓释制剂与控释制剂属于第三代药物剂型,两者克服了常规药物每天需要服用多次、血药浓度(峰谷)起伏较大、不良反应较多等缺点且提高了药效和安全性。

    ② 缓释制剂,实质上是将药物分成数份,采取不同的方法使每一份药物按照不同的时间释放出。服用后,可按设计要求缓慢、持续地释放药物,既避免了血药浓度峰(过高)、谷(过低)现象。它能够持续释放药物12~24小时(特长效者可维持3天、1周,甚至一月),故服药次数大大减少。

    ③ 控释制剂是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序,在规定时间内,药物按照恒定或基本恒定的速度,定量释放出来,使血药浓度始终维持有效浓度,例如氨茶碱控释片、氯化钾控释片、硝苯地平控释片等。, 百拇医药(文 陆基宗)