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信息快递 问题少女大脑某些结构异常 等
http://www.100md.com 2012年11月1日 中国医药报 2012.11.01
    信息快递

    马来酸曲美布汀缓释片

    获SFDA新药证书

    本报讯 近日,开开援生制药股份有限公司的马来酸曲美布汀缓释片获得了国家食品药品监管局(SFDA)颁发的新药证书及药品注册批件。马来酸曲美布汀缓释片是该公司联合中国药科大学涂家生教授开发研制的新产品,经过了8年的临床研究和申报评审。

    据了解,马来酸曲美布汀对于治疗功能性消化不良(FD)和肠易激综合征(IBS)有着良好的疗效。由于其半衰期较短(2.7小时),普通片需频繁给药(每天3次,每次200mg),血药浓度波动幅度较大,给患者带来诸多不便。因此将马来酸曲美布汀通过特殊工艺制成缓释制剂,可解决每日需多次服药的不足,减缓血药浓度的峰谷变化。并且,马来酸曲美布汀缓释片采用自产出口原料生产,使之疗效更稳定,副作用更小。
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    马来酸曲美布汀缓释片制备工艺已获得国家发明专利。(吴高卓)

    阿斯利康与铁木制药

    就利那洛肽项目在中国展开合作

    本报讯 10月22日,阿斯利康与铁木制药宣布将在中国共同开发和销售铁木公司的产品利那洛肽(Linaclotide)。利那洛肽是迄今为止首个鸟苷酸环化酶激动剂(GCCA)类药物,于8月获得美国食品药品管理局(FDA)的批准,用于便秘型肠易激综合征(IBS-C)与慢性特发型便秘(CIC)的治疗。

    今年5月,铁木制药已向国家食品药品监管局(SFDA)提交了利那洛肽的Ⅲ期临床试验申请,以便评估该药在治疗IBS-C成年患者时的有效性与安全性。IBS-C的主要症状是腹痛与便秘,在中国是一种常见的慢性功能型胃肠疾病,目前治疗手段有限。

    阿斯利康与铁木制药将共同负责利那洛肽在中国的开发和商业战略,而在中国的运营执行工作则主要由阿斯利康承担。
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    阿斯利康亚太区副总裁兼中国区总裁马克·马龙表示,“我们非常高兴能与铁木制药合作,利用我们在新兴市场消化领域的领先优势,将利那洛肽引入中国。”(江澜)

    阿巴西普皮下注射配方

    获欧盟委员会批准

    本报讯 百时美施贵宝(BMS)日前宣布,欧盟委员会近日已批准其皮下配方ORENCIA(阿巴西普)的上市许可申请,该药联合氨甲喋呤(MTX),用于中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。

    ORENCIA是唯一一个可自我注射、具有皮下注射及静脉注射2种配方的RA治疗性生物试剂,它通过T细胞共刺激调节发挥作用。而大多数当前可用于治疗RA的生物制剂均为抗肿瘤坏死因子(anti-TNF)制剂。

    鉴于有些患者出于某些原因偏好于不同的给药途径,这2种配方将迎合患者和医生的需求。
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    欧盟对ORENCIA皮下配方的批准,是基于关键性Ⅲ期ACQUIRE注册研究的数据及Ⅱ期临床试验的长期疗效和安全性数据。ACQUIRE研究是在RA患者中开展的最大的生物制剂Ⅲ期注册研究,该研究将ORENCIA皮下配方及静脉注射配方进行了比较,证明其具有类似的安全性及疗效(非劣效性比较)。

    (古文)

    HIV整合酶抑制剂dolutegravir

    Ⅲ期临床试验数据公布

    本报讯 盐野义制药近日公布了其用于治疗成年HIV感染者的HIV整合酶抑制剂dolutegravir的Ⅲ期临床数据,并将之提交给监管机构。

    该Ⅲ期试验包括VIKING-3试验和SAILING试验。研究中使用dolutegravir治疗的患者已经使用过其他治疗手段。两项研究的数据支持之前的SPRING-2和SINGLE试验得到的结果。
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    这些额外的数据将帮助盐野义在2012年年底前通过多个国家监管机构的审查。此前dolutegravir并未在任何国家被批准用于HIV的治疗。

    VIKING-3、SAILING、SPRING-2、SINGLE试验均用于评估dolutegravir在治疗过程中的药效和安全性。试验剂量为50mg每日两次。

    (顾炎)

    lupin公司仿制药kurvelo片

    获FDA批准

    本报讯 印度Lupin医药公司近日宣布,其仿制药Kurvelo片获得美国食品药品管理局(FDA)批准。该药仿制的是梯瓦公司的Nordette片,是一种口服左炔诺孕酮和炔雌醇避孕药。

    Kurvelo片包括浅橙色活性药片和粉色的不含荷尔蒙的药片,其中浅橙色的药片含有0.15mg的左诀诺孕酮和0.03克的炔雌醇。(莱往)
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    抗癌药Sutent

    在印度被撤销专利

    据《福布斯》杂志日前消息,辉瑞制药印度公司表示,其抗癌药Sutent(苹果酸舒尼替尼胶囊,索坦)的专利在印度被撤销。

    “我们将积极捍卫Sutent的基础专利。”辉瑞印度公司董事总经理贾斯·托贝科瓦(Jazz Tobaccowalla)在一份声明中说,该公司将就此向印度知识产权上诉委员会提出上诉。(汇新 译)

    

    核转录因子NAC1为肿瘤防治提供新靶点
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    本报江苏讯 苏州大学医学部药学院张熠老师因揭示了核转录因子NAC1(伏隔核1)在肿瘤发生发展中的新功能,近日获得第三届中国抗癌协会、美国抗癌协会、亚洲癌症研究基金会优秀青年学者奖。全国仅有5位青年学者获此殊荣。

    NAC1在多种妇科肿瘤中,如卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、乳腺癌等高表达,并且与这些肿瘤恶性度和早期复发密切相关。由于NAC1的存在,在经过早期治疗后,卵巢癌细胞对抗癌药物顺铂的敏感性会降低,从而影响后期的治疗效果。张熠研究发现,抑制NAC1介导的自噬激活可增强卵巢癌细胞对顺铂的敏感性,从而提高临床治疗效果。

    同时,通过研究他们还发现了NAC1的另一个全新功能——抑制肿瘤细胞衰老。医学界曾一度认为肿瘤细胞失去了进入衰老状态的能力,但对此的研究一直较少。而张熠研究团队研究发现,肿瘤细胞中的NAC1具有抑制细胞衰老的功能,将细胞衰老与肿瘤治疗联系在一起。探讨细胞癌变机制与衰老过程的关系,无疑将为肿瘤学的研究带来更多积极的意义。
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    这些研究不仅揭示了NAC1一些全新的功能,还发现其对肿瘤恶性发展发病机制的影响,并发现一种新的潜在的、可进一步开发的肿瘤预防和治疗靶点。研究成果分别在国际医学知名杂志《肿瘤学》(《Oncogene》)和《癌症研究》(《Cancer Research》)上发表。

    目前张熠正在与美国霍普金斯大学医学院I-M Shih教授团队、日本岛根大学医学院Nakayama教授团队合作开发针对NAC1的新的治疗研究方案。

    (钟静)

    

    部分肺癌患者治疗中出皮疹是好迹象
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    英国的一项新研究显示,在非小细胞肺癌患者接受药物埃罗替尼治疗的过程中,如果出现皮疹反而是好事,这意味着药物发挥了作用,有望增加患者的存活时间。

    英国伦敦大学学院等机构的研究人员在新一期医学刊物《柳叶刀·肿瘤学》上报告说,英国几十家医院中近670名非小细胞肺癌患者参与了这项试验。这种类型的肺癌患者通常年纪较大,本次研究中的患者大多在75岁以上,他们由于身体机能变弱,不适宜接受传统的化疗,主要治疗就是使用埃罗替尼等药物来延长存活时间。

    观察显示,在服用埃罗替尼的患者群体中,如果28天内出现皮疹,则他们的存活时间较长,可以达到平均6.2个月,超过服用安慰剂的对照组。但如果服用埃罗替尼后在28天内没有出现皮疹,则患者的存活时间还不如服用安慰剂的对照组。

    研究人员说,这些结果显示,是否出现皮疹可以作为药物埃罗替尼生效与否的标志,如果患者没有出皮疹,则应考虑停药,避免过多的副作用。反之,患者应继续服药,以增加存活时间。
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    “问题少女”大脑某些结构异常

    英国研究人员不久前对一些有严重品行问题的少女进行脑部扫描,结果发现其大脑某些部位结构异常,其异常状况与此前一项“问题男孩”大脑研究结果类似。

    英国剑桥大学等机构的研究人员在新一期英国《儿童心理学和精神病学杂志》上报告说,他们扫描了22名有严重品行问题的青春期女孩的大脑。这里所说的品行问题是指青少年长期反复严重违反与其年龄相对应的社会规范。研究人员将她们的大脑扫描结果与其他女孩进行对比,结果显示这些“问题女孩”大脑中某些部位结构异常,比如杏仁核偏小。杏仁核的功能与恐惧和理解他人的恐惧情绪有关。
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    此前,剑桥大学的研究者曾对一些有品行问题的男孩进行过大脑扫描,也发现类似的杏仁核偏小现象。

    此次研究还发现,“问题少女”大脑中脑岛部位的灰质偏少,该部位的功能与理解情绪有关。但先前对“问题男孩”的研究则显示,这些男孩脑岛部位的灰质偏多,研究人员尚不了解造成这种差异的原因。

    研究者指出,这些青少年大脑结构异常的原因可能是天生的,也可能是成长过程中受某些事件影响而形成的。

    

    雷公藤甲素可抗胰腺癌

    美国明尼苏达大学研究人员日前报告说,小鼠模型显示,在传统中药中有悠久使用历史的天然植物产品雷公藤甲素对治疗胰腺癌有效。相关研究报告发表在美国《科学转化医学》杂志上。
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    此前有研究表明,胰腺癌细胞可能含有过多HSP70蛋白,后者能保护癌细胞免于死亡。明尼苏达大学研究人员发现,雷公藤甲素可降低胰腺癌细胞中的HSP70浓度,进而减少小鼠体内的肿瘤细胞。

    不过,由于雷公藤甲素不溶于水,它在小鼠体内的作用不甚理想。研究人员于是对雷公藤甲素进行加工,最终得到一种水溶性、注射用新药明尼甲素,后者可以更有效地运输到胰腺癌细胞。对在胰腺癌细胞系以及移植了人类胰腺肿瘤的小鼠测试发现,该药对杀灭肿瘤细胞及缩小肿瘤效果极佳。

    研究负责人表示,他们下一步计划在较大动物体内进行新药的毒性研究,并希望明年开展临床研究。

    (以上均由新华社提供)

    
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    内源性大麻素阻碍神经再生

    日本名古屋大学研究生院的一个研究小组在新一期英国科学期刊《自然-通讯》网络版报告说,体内具有镇痛作用的内源性大麻素会阻碍神经轴突获得再生。

    轴突是动物神经元传导神经冲动离开细胞体的细长突起,是神经系统中主要的信号传递渠道。如果轴突由于外伤被切断,神经就无法发挥作用,而且轴突一旦被切断便很难再生。

    名古屋大学研究生院理学研究科副教授久本直毅等研究人员,将线虫的轴突切断后,再将内源性大麻素的一种——花生四烯酸乙醇胺注入其体内。内源性大麻素是体内自然产生的类似于大麻的化学物质,能“麻醉”神经系统。24小时后,研究人员将上述线虫与只切断了轴突的线虫进行比较,发现注入了花生四烯酸乙醇胺的线虫轴突没有再生,而对照组的线虫轴突则出现再生。

    人体也存在类似的情况,从以往的研究来看,越是有疼痛感的神经越容易恢复。久本直毅说,对人体而言,也是内源性大麻素的量越多,镇痛效果就越强,但却有可能阻碍轴突再生。如果能抑制这种作用,就有可能开发出既止痛又不影响神经再生的治疗方法。
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    人类端粒功能调控研究取得系列成果

    本报吉林讯 记者白毅报道 近日,中国科学院长春应用化学研究所研究员曲晓刚领导的生物无机化学/化学生物学研究团队在端粒、端粒酶功能调控等方面取得重要进展。最新成果日前在线发表于《自然-通讯》上。

    由于人端粒DNA与人类衰老和疾病的发生密切相关,成为目前生物学、化学和药学等领域的研究热点。碳纳米管作为一种新型的纳米材料,在基因治疗、膜分离及药物载体等方面具有广泛的应用前景。

    曲晓刚课题组曾报道了单壁碳纳米管(SWNTs)作为第一个可选择性稳定人端粒i-motif结构的配体及端粒酶调控检测与应用的系列研究成果。但由于i-motif结构不稳定和缺乏特异的结合药物,目前仍然不清楚SWNTs对端粒i-motif的稳定效应是否会影响端粒酶的活性。
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    在最近的研究中,课题组系统地阐述了SWNTs可通过稳定i-motif结构抑制端粒酶活性,并造成端粒结构紊乱。研究发现,i-motif形成和伴随G-quadruplex的持久存在导致端粒打开、后期桥形成以及端粒结合蛋白从端粒解离;端粒的紊乱进一步引发DNA损伤反应的发生,细胞周期阻滞、凋亡、衰老以及细胞周期检验点蛋白p16和p21的上调。这些实验结果第一次证实SWNTs可以在细胞中抑制端粒酶活性,并干扰端粒功能。

    专家表示,该研究为SWNTs的生物医学效应和i-motif DNA的生物学重要性提供了新的认识。

    

    艾滋病病毒感染者可产生强抗体
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    来自南非艾滋病项目研究中心等的科研人员最新研究发现,一些艾滋病病毒感染者通过治疗可以产生强大抗体,杀死大部分病毒毒株。

    这项研究是由南非艾滋病项目研究中心和开普敦大学等机构合作进行的。科研人员通过对两名女性艾滋病病毒感染者持续数年跟踪研究并分析血样后发现,如果把一种叫做多糖的糖分子定位在病毒外蛋白膜上,会促使人体免疫系统产生强大的抗体,杀死88%的艾滋病病毒毒株。

    这一新发现可以让科学家更清楚抗体与病毒之间的联系,或许有助于科学家研制新的艾滋病疫苗。

    

    我学者开发出高效药物合成技术
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    本报上海讯 华东师范大学上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心胡文浩课题组的一项最新研究成果,为原始创新药物的发现提供了一种高效合成技术。相关研究论文近日在线发表在《自然-化学》上,并得到审稿专家的高度评价。

    近20年,全球每年审批的新药仍以新化学实体药为主,约占70%以上。美日欧为全球主要的创新药物研发市场,其中美国约占全球上市新药总销售额的61%;而我国医药产业生产的化学药品97%以上为仿制药。研制具有自主知识产权的创新药物,提高自主创新能力,推动我国创新药物的研发进程以及制药行业的转型升级迫在眉睫。同时,近十年来,尽管新药研发投入在增长,全球产出的新化学实体分子数却在逐年下降,主要原因之一是现有化学合成技术无法快速、大量合成结构多样的新化合物以供筛选。

    胡文浩课题组近年来着力开发高效药物合成技术,为原始创新药物的发现快速提供大量结构多样性的新化合物。自2006年开始,该课题组在多组分反应领域发现了两个新的化学反应,可以高效、快速合成含多氨基和羧基的新化合物,研究结果发表在《美国化学会会志》和德国《应用化学》等系列国际权威期刊上。在此基础上,该课题组针对高效药物合成技术的研究,此次又有了进一步的重要发现。《自然-化学》审稿专家高度评价认为:该方法“无疑是金属卡宾化学领域的一个突破,可以构筑结构复杂的吲哚类衍生物,必将在制药行业引人注目”。

    用该课题组的高效合成技术合成的新化合物骨架,广泛存在于多类药物分子中。已有研究结果表明,这些新化学实体表现出抗肿瘤、抗糖尿病等多种重要的生物活性。

    (岳阳)

    

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