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新一代抗体研发精彩纷呈
http://www.100md.com 2014年5月29日 中国医药报
    治疗性单克隆抗体(简称单抗)的全球销量已经从2001年40亿美元上升至2013年的逾570亿美元。随着单抗研究和开发的深入,抗体领域的格局正悄然发生改变,新一代抗体治疗药物纷纷登上舞台。目前,基于新一代技术平台的70只产品正在临床开发,绝大多数处于Ⅰ期研究中。肿瘤无疑是焦点领域,其中50%的肿瘤单抗新药属于新一代抗体。这些改变将会增加新产品疗效,并带来产品差异化和生命周期管理的机遇。

    抗体-药物共轭物

    抗体-药物共轭物(ADC)是最为耀眼的新抗体技术平台,ADC是通过化学链接器把细胞毒剂连接到单抗。通过靶向递送化学治疗剂直接作用于癌组织。ADC可增加单抗的临床疗效,并降低全身给药的细胞毒性作用。

    第一只ADC产品是惠氏的麦罗塔(吉妥单克隆抗体-奥加米星),属于卡奇霉素与CD33特异性单抗共轭物,用于治疗急性髓系白血病,在2000年获得批准上市,但2010年由于监管部门对其安全性的担忧而退市。ADC开发的新平台,如西雅图遗传学公司和ImmunoGen公司的靶向性抗体有效载荷平台(TAP)已经出现。在2011年年底,西雅图遗传学公司的CD30-特异性单抗Adcetris(brentuximab vedotin)偶联到抗有丝分裂剂monomethyl auristatin E(MMAE) ......

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