第二十章 解热镇痛抗炎药.ppt
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参见附件(1261kb)。
第二十章 解热镇痛抗炎药
Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID
内容提要
? 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应
? 解热镇痛药的药理作用
? 作用机制
? 常见不良反应
? 非选择性环氧酶抑制药
包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等
内容提要
? 选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。
4. 抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：1)抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2)增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3)抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4)一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。
解热镇痛药的药理作用、作用机制
及常见不良反应
一、药理作用
2.镇痛作用
特点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
4.其他
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。
膜磷脂的代谢途径
COX-1和COX-2的特性
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
NSAIDs对COX的选择性作用
三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
二、苯胺类
三、吲哚类
四、芳基乙酸类
五、芳基丙酸类
六、烯醇酸类
七、吡唑酮类
八、烷酮类
九、异丁芬酸类
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
[作用及反应]
1.解热镇痛和抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。
[不良反应]
1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。
2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用。
3. 过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对"阿斯匹林哮喘"无效，可用糖皮质激素治疗。
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
5. 瑞夷综合征。
6. 肾损害。
第二节 选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。
罗非昔布 ......
第二十章 解热镇痛抗炎药
Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID
内容提要
? 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应
? 解热镇痛药的药理作用
? 作用机制
? 常见不良反应
? 非选择性环氧酶抑制药
包括水杨酸类、苯胺类 、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、吡唑酮类、烷酮类、异丁芬酸类等
内容提要
? 选择性环氧酶-2抑制药
包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。
4. 抗痛风药
痛风药物按药理作用分为以下几类：1)抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2)增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3)抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4)一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。
解热镇痛药的药理作用、作用机制
及常见不良反应
一、药理作用
2.镇痛作用
特点：
1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。
3.镇痛作用部位主要在外周。
4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
4.其他
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
二、作用机制
NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。
膜磷脂的代谢途径
COX-1和COX-2的特性
NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用
NSAIDs对COX的选择性作用
三、常见不良反应
包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。
第一节 非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
二、苯胺类
三、吲哚类
四、芳基乙酸类
五、芳基丙酸类
六、烯醇酸类
七、吡唑酮类
八、烷酮类
九、异丁芬酸类
乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)
[作用及反应]
1.解热镇痛和抗风湿作用
(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。
(2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。
[不良反应]
1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。
2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用。
3. 过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对"阿斯匹林哮喘"无效，可用糖皮质激素治疗。
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
5. 瑞夷综合征。
6. 肾损害。
第二节 选择性环氧酶-2抑制药
塞来昔布
塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1高375倍，是选择性的COX-2抑制药。在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响，也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗，也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。
罗非昔布 ......
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