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氨氯地平降压,要选“左旋”
http://www.100md.com 2019年6月14日 生命时报 2019.06.14
     起效作用更长 不良反应较少

    氨氯地平降压,要选“左旋”

    解放军总医院第四医学中心药学部药师 许玉莲

    经常服用氨氯地平的人一定注意到市面上有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”两种,它们的适应证都是:治疗高血压病和心绞痛。二者的区别主要体现在以下4点:

    1.药学结构。氨氯地平是一种存在立体结构的手性药物。所谓手性,是指物质就像人的左手和右手一样,相互对映而不能重叠。氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1:1的比例构成的外消旋混合物。所以左旋氨氯地平只是氨氯地平的一部分。

    2.药效。左旋氨氯地平的降压作用是右旋体的1000倍,是外消旋体氨氯地平的2倍,但右旋体几乎无降压作用,还可引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应。左旋氨氯地平在保护肾脏功能、改善胰岛素抵抗、改善心血管内皮功能和延缓颈动脉粥样硬化病变的进程中有积极作用。

    3.作用时间。左旋氨氯地平在体内消除一半的时间是50.6小时,外消旋体氨氯地平是44.2小时。可以看出,左旋氨氯地平在体内保留时间长,有较长的时间发挥降压作用,而外消旋体氨氯地平的长效作用主要由左消旋体的氨氯地平决定。

    4.服用剂量。2.5毫克的左旋氨氯地平与5毫克的氨氯地平具有同样的降压作用。

    总的来说,氨氯地平的降血压作用主要来自左旋氨氯地平,其不良反应则主要来自右旋体;将右旋体分离出去得到的左旋氨氯地平,只需一半剂量就能达到相同的降压效果,同时不良反应更少、作用时间更长。▲, 百拇医药