药物苦味是怎么变没的
药物苦味是怎么变没的
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任药师 石浩强
俗话说“良药苦口”，但如果药物味道太苦，患者的用药顺应性就会降低，尤其是儿童、老人及吞咽困难者。为了让人们更容易接受，提高用药顺应性，研究者找到各种方法，开发出带有适宜口味的药物。这就是掩味技术。
药物在口腔内溶解之后，会与苦味受体蛋白相结合，这一信号通过神经传递到味觉中枢后，就会产生“苦”的感觉。掩味技术正是通过添加矫味剂、将药物进行包衣、添加抑制剂、形成复合物等方法来抑制药物与苦味受体蛋白的结合，进而巧妙掩盖苦味。
添加矫味剂。加入矫味剂可以改变味蕾对“苦”味的敏感度，常用的矫味剂包括甜味剂、芳香剂、麻痹剂、泡腾剂等。其中，甜味剂(如蔗糖、甜菊苷、糖精钠等)与芳香剂能让甜味与嗅觉相混淆，降低苦味信号，淡化“苦”感；麻痹剂可以短暂逆转、麻痹味蕾；泡腾剂则利用碳酸氢盐与有机酸反应后产生的二氧化碳来麻痹味蕾，从而达到掩盖味道的作用。例如，阿司匹林的制剂过程中就加入了苯酚钠，用以短暂麻痹味蕾，降低味觉敏感度，掩盖苦味。
苦味抑制剂。其中的苦味受体拮抗剂可以与药物竞争，先跟苦味受体蛋白结合，从而阻止信号的释放。另一种苦味传导抑制剂，能够阻断苦味信号的传导通路，达到掩盖苦味的目的。比如，食品添加剂单磷酸腺苷，就被用于掩盖一些食品的苦味，但目前尚未广泛用于药物的掩味。
药物包衣。给药物包上一层“外衣”，相当于提供了一个物理屏障，阻止药物在口腔内的溶解和释放，不但可以起到掩味目的，还能防潮避光，提高药物的稳定性。微囊、微球法与包衣类似，也是将药物包裹在囊膜内，从而减少药物与味蕾的接触，例如将硬脂酸和药物混合后加热至熔融，喷雾冷冻形成硬脂酸微球，外层的硬脂酸隔绝了药物与味蕾的直接接触，从而掩味。比传统包衣更先进的一种技术，叫做热熔挤出。此技术是将药物与辅料在适宜的温度下混合、剪切，使药物均匀分散在辅料中，进而减少接触，降低苦味。
形成复合物。将药物与辅料混合，形成复合物也能降低苦味。临床上常用的蒙脱石等，就是这类掩味技术的典型代表。通过物理的吸附作用，药物被包裹在腔体内形成复合物，却不会被人体吸收，安全性较高。
目前国内的制剂工艺，主要是通过添加矫味剂、将药物包裹形成物理屏障来掩味，但就技术层面而言还不很成熟。真正的好药应该做到剂型更合理、药味更可口，因此，让“良药不苦口”是切实摆在药物专家们面前的问题。▲, http://www.100md.com
上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任药师 石浩强
俗话说“良药苦口”，但如果药物味道太苦，患者的用药顺应性就会降低，尤其是儿童、老人及吞咽困难者。为了让人们更容易接受，提高用药顺应性，研究者找到各种方法，开发出带有适宜口味的药物。这就是掩味技术。
药物在口腔内溶解之后，会与苦味受体蛋白相结合，这一信号通过神经传递到味觉中枢后，就会产生“苦”的感觉。掩味技术正是通过添加矫味剂、将药物进行包衣、添加抑制剂、形成复合物等方法来抑制药物与苦味受体蛋白的结合，进而巧妙掩盖苦味。
添加矫味剂。加入矫味剂可以改变味蕾对“苦”味的敏感度，常用的矫味剂包括甜味剂、芳香剂、麻痹剂、泡腾剂等。其中，甜味剂(如蔗糖、甜菊苷、糖精钠等)与芳香剂能让甜味与嗅觉相混淆，降低苦味信号，淡化“苦”感；麻痹剂可以短暂逆转、麻痹味蕾；泡腾剂则利用碳酸氢盐与有机酸反应后产生的二氧化碳来麻痹味蕾，从而达到掩盖味道的作用。例如，阿司匹林的制剂过程中就加入了苯酚钠，用以短暂麻痹味蕾，降低味觉敏感度，掩盖苦味。
苦味抑制剂。其中的苦味受体拮抗剂可以与药物竞争，先跟苦味受体蛋白结合，从而阻止信号的释放。另一种苦味传导抑制剂，能够阻断苦味信号的传导通路，达到掩盖苦味的目的。比如，食品添加剂单磷酸腺苷，就被用于掩盖一些食品的苦味，但目前尚未广泛用于药物的掩味。
药物包衣。给药物包上一层“外衣”，相当于提供了一个物理屏障，阻止药物在口腔内的溶解和释放，不但可以起到掩味目的，还能防潮避光，提高药物的稳定性。微囊、微球法与包衣类似，也是将药物包裹在囊膜内，从而减少药物与味蕾的接触，例如将硬脂酸和药物混合后加热至熔融，喷雾冷冻形成硬脂酸微球，外层的硬脂酸隔绝了药物与味蕾的直接接触，从而掩味。比传统包衣更先进的一种技术，叫做热熔挤出。此技术是将药物与辅料在适宜的温度下混合、剪切，使药物均匀分散在辅料中，进而减少接触，降低苦味。
形成复合物。将药物与辅料混合，形成复合物也能降低苦味。临床上常用的蒙脱石等，就是这类掩味技术的典型代表。通过物理的吸附作用，药物被包裹在腔体内形成复合物，却不会被人体吸收，安全性较高。
目前国内的制剂工艺，主要是通过添加矫味剂、将药物包裹形成物理屏障来掩味，但就技术层面而言还不很成熟。真正的好药应该做到剂型更合理、药味更可口，因此，让“良药不苦口”是切实摆在药物专家们面前的问题。▲, http://www.100md.com