环孢素眼膏的制备及临床应用
作者：章道华 刘鸿润
单位：东风汽车公司中心医院 十堰442008
关键词：
中国医院药学杂志980126
环孢素(Cyclosporin)是一种免疫抑制剂,广泛用于器官移植等手术后的抗排斥反应。口服环孢素液治疗角膜吞噬性溃疡时,难以在角膜达有效浓度,以致溃疡无法愈合。为提高角膜局部环孢素浓度,防止感染,减轻角膜局部疼痛,笔者将环孢素液制备成眼用乳膏,临床应用后疗效显著。报道如下:
1 处方
环孢素液11ml,盐酸环丙沙星0.36g,盐酸地卡因0.33g,甘油7ml,浓缩鱼肝油3.3ml,乙醇1.7ml,吐温-80 2.6ml,羧甲基纤维素钠4g,注射用水加至100ml。
2 制备
按无菌操作法如下操作
2.1 取羧甲基纤维素钠,加乙醇、甘油湿润后,加适量注射用水充分溶胀。
2.2 取盐酸环丙沙星、盐酸地卡因分别加适量注射用水溶解后,一次性加至2.1溶胀液中,随加随搅拌,同向均匀搅拌即得胶浆。
2.3 取浓缩鱼肝油与吐温-80混匀,加环孢素液混合、溶解后,加入上述胶浆中,随加随搅拌,同向均匀搅拌致呈乳白色乳膏,即得。
3 临床应用及疗效
一位因磺胺药物过敏(患复发性角膜炎用药)导致角膜吞噬性溃疡患者,先后进行脱敏、支持、抗感染等治疗均无改善,且溃疡面有扩大趋势。随后口服环孢素液抗免疫治疗,仍无愈合迹象。将环孢素液制备成眼用乳膏,给患者角膜局部应用后,第3d溃疡面即开始缩小,至第9d,溃疡面完全愈合。
4 讨论
4.1 本制剂具抗免疫、抗感染及局部止痛作用。
4.2 环孢素液按《中国药典》1995年版二部滴眼剂通则项下检验,微生物限度和无菌检查均符合规定。其它原辅料配制前均经灭菌处理。制备时严格按无菌操作法于超净工作台内进行。
4.3 为增加角膜溃疡局部环孢素吸收率、提高生物利用度,宜配制成油包水型(W/O)乳膏。
4.4 在乳膏中宜加入抗感染药如盐酸环丙沙星。为减轻疼痛感,加入盐酸地卡因;甘油亦有缓和刺激作用。
4.5 为保护角膜、减少不良反应,本制剂不宜涂抹太厚。且应继续抗感染、脱敏、支持治疗。环孢素不良反应发生率较高,应慎重配伍用药,如有头痛、头晕、乏力等不适症状,应监测环孢素血浓度以保证疗效,减少毒副反应。
(1997年3月8日收稿), http://www.100md.com
单位：东风汽车公司中心医院 十堰442008
关键词：
中国医院药学杂志980126
环孢素(Cyclosporin)是一种免疫抑制剂,广泛用于器官移植等手术后的抗排斥反应。口服环孢素液治疗角膜吞噬性溃疡时,难以在角膜达有效浓度,以致溃疡无法愈合。为提高角膜局部环孢素浓度,防止感染,减轻角膜局部疼痛,笔者将环孢素液制备成眼用乳膏,临床应用后疗效显著。报道如下:
1 处方
环孢素液11ml,盐酸环丙沙星0.36g,盐酸地卡因0.33g,甘油7ml,浓缩鱼肝油3.3ml,乙醇1.7ml,吐温-80 2.6ml,羧甲基纤维素钠4g,注射用水加至100ml。
2 制备
按无菌操作法如下操作
2.1 取羧甲基纤维素钠,加乙醇、甘油湿润后,加适量注射用水充分溶胀。
2.2 取盐酸环丙沙星、盐酸地卡因分别加适量注射用水溶解后,一次性加至2.1溶胀液中,随加随搅拌,同向均匀搅拌即得胶浆。
2.3 取浓缩鱼肝油与吐温-80混匀,加环孢素液混合、溶解后,加入上述胶浆中,随加随搅拌,同向均匀搅拌致呈乳白色乳膏,即得。
3 临床应用及疗效
一位因磺胺药物过敏(患复发性角膜炎用药)导致角膜吞噬性溃疡患者,先后进行脱敏、支持、抗感染等治疗均无改善,且溃疡面有扩大趋势。随后口服环孢素液抗免疫治疗,仍无愈合迹象。将环孢素液制备成眼用乳膏,给患者角膜局部应用后,第3d溃疡面即开始缩小,至第9d,溃疡面完全愈合。
4 讨论
4.1 本制剂具抗免疫、抗感染及局部止痛作用。
4.2 环孢素液按《中国药典》1995年版二部滴眼剂通则项下检验,微生物限度和无菌检查均符合规定。其它原辅料配制前均经灭菌处理。制备时严格按无菌操作法于超净工作台内进行。
4.3 为增加角膜溃疡局部环孢素吸收率、提高生物利用度,宜配制成油包水型(W/O)乳膏。
4.4 在乳膏中宜加入抗感染药如盐酸环丙沙星。为减轻疼痛感,加入盐酸地卡因;甘油亦有缓和刺激作用。
4.5 为保护角膜、减少不良反应,本制剂不宜涂抹太厚。且应继续抗感染、脱敏、支持治疗。环孢素不良反应发生率较高,应慎重配伍用药,如有头痛、头晕、乏力等不适症状,应监测环孢素血浓度以保证疗效,减少毒副反应。
(1997年3月8日收稿), http://www.100md.com