先福吡兰
作者：袁 华
单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
CefpiranCefpiran
【通用名称】 头孢匹胺钠，cefpiramide sodium
【异名】 C.P.M
【作用机理】 本品为第三代头孢类抗生素。通过与青霉素结合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。对G+、G-菌具有广谱抗菌活性，尤其对绿脓杆菌具有很强的抗菌力。对绿脓杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.78～3.13μg/ml，对金葡菌属的MIC为0.39～0.78μg/ml,大肠杆菌的MIC为0.39μg/ml，对变形杆菌属的MIC为0.05～6.25μg/ml。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌的MIC80分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml。
, 百拇医药
【药代动力学】 健康成人iv 0.5g 和1g 时，血中浓度于5min后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12h后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12h后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。血中浓度高且持久，但无连续给药所致蓄积性。本品在体液、组织中浓度高，其中在痰液、肝胆系统组织、女性生殖器、腹腔内渗出液、口腔组织、扁桃组织、皮肤和烧伤组织中分布良好。本品在体内几乎不代谢，尿、粪中未发现抗菌活性代谢物。 给健康人iv后24h以内的尿中排泄率为23%，静滴时相同。iv 1g时12～24h后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品为胆汁排泄型，胆汁中浓度也很高。
对肾功能障碍病人iv 0.5g 先福吡兰后的血药浓度与健康人相比稍有持续趋势，但其程度极微，即使是肌酐清除率<10ml/min 的肾功能高度障碍的病人，血中半衰期也只延长1.3倍。这是由于本品主要由胆汁排泄，在肾功能障碍病人体内胆汁排泄得以补偿性增加所致。
, 百拇医药
【适应证】 用于敏感菌引起的下列感染：败血症；烧伤，手术切口等继发感染；咽喉炎(咽喉脓肿)，急性支气管炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎症、扁桃体周围脓肿)，慢性支气管炎，支气管扩张(感染时)，慢性呼吸道疾病的继发感染，肺炎，肺脓肿，脓胸；肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎，副睾炎；胆囊炎，胆管炎；腹膜炎(骨盆腹膜炎、膀胱直肠凹陷脓肿)；子宫附件炎，子宫内感染，盆腔炎，子宫旁结缔组织炎，前庭大腺炎；脑(脊)膜炎；颌关节炎，颌骨周围蜂窝组织炎。
【用法与用量】 成人用量为1～2g(效价)/d，分2次iv或静滴。小儿用量为30mg～80mg(效价)/(kg*d)，分2～3次iv或静滴。难治或严重感染时，根据不同症状，成人可增加至4g(效价)/d，小儿可增加至150mg(效价)/(kg*d)，分2～3次iv或静滴。
【不良反应】 偶见过敏性休克，急性肾衰等严重的肾功能障碍，伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎，间质性肺炎，肺嗜酸细胞浸润综合征。其他不良反应还有变态反应，血液中有时出现粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶见贫血、血小板减少，肝脏中有时出现ALT、AST、AL-Pase、LDH升高，偶见胆红素和γ-GTP升高，消化系统症状，二重感染，维生素缺乏症及其他症状。
, 百拇医药
【禁忌证】 对本品及头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。有严重肝、肾功能障碍病人慎用。
【临床评价】 先福吡兰对败血症、呼吸系统感染、胆道感染、尿路感染、妇产科感染可发挥优良的临床疗效，其总有效率为76%，对其他抗生素无效病例的临床疗效为65.3 %。本品可在12.5μg/ml下抑制87%的临床分离的绿脓杆菌，与抗绿脓杆菌的头孢磺啶基本相同。 对绿脓杆菌的敏感性与氨基糖苷类相同甚至更高。根据日本有关资料，应用本品与先锋美他醇(CMZ)治疗呼吸系统感染的双盲临床试验中，236 例病人(CPM组119例，CMZ组117例)，肺炎病例CPM组有效率为91.3%，CMZ组有效率为83.3%；慢性呼吸道感染病例CPM组有效率为78.0%，CMZ组有效率为80.0%。两组间病情程度无明显差异，但CPM 2g/d剂量的有效性不低于甚至高于CMZ 4g/d剂量的有效性。在236例病人中确定病原菌的共81例， 从细菌学疗效看，两组间无明显差别，CPM剂量是CMZ的一半，但细菌学效果一样，可能是受到CPM血中浓度高、半衰期长的影响。
, http://www.100md.com
【规格包装】 静注制剂1g/支。
【参考价格】 158元/支。
【贮存条件】 避光、室温保存。 有效期2年。
【生产厂家】 日本住友制药株式会社
【厂址】 日本大阪中央区道修町2丁目2番8号
【进口药品注册证号】 X970160
(收稿：1997—11—21 修回：1998—01—07)
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单位：(卫生部北京医院药剂科)
关键词：
CefpiranCefpiran
【通用名称】 头孢匹胺钠，cefpiramide sodium
【异名】 C.P.M
【作用机理】 本品为第三代头孢类抗生素。通过与青霉素结合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。对G+、G-菌具有广谱抗菌活性，尤其对绿脓杆菌具有很强的抗菌力。对绿脓杆菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.78～3.13μg/ml，对金葡菌属的MIC为0.39～0.78μg/ml,大肠杆菌的MIC为0.39μg/ml，对变形杆菌属的MIC为0.05～6.25μg/ml。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌的MIC80分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml。
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【药代动力学】 健康成人iv 0.5g 和1g 时，血中浓度于5min后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12h后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12h后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。血中浓度高且持久，但无连续给药所致蓄积性。本品在体液、组织中浓度高，其中在痰液、肝胆系统组织、女性生殖器、腹腔内渗出液、口腔组织、扁桃组织、皮肤和烧伤组织中分布良好。本品在体内几乎不代谢，尿、粪中未发现抗菌活性代谢物。 给健康人iv后24h以内的尿中排泄率为23%，静滴时相同。iv 1g时12～24h后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品为胆汁排泄型，胆汁中浓度也很高。
对肾功能障碍病人iv 0.5g 先福吡兰后的血药浓度与健康人相比稍有持续趋势，但其程度极微，即使是肌酐清除率<10ml/min 的肾功能高度障碍的病人，血中半衰期也只延长1.3倍。这是由于本品主要由胆汁排泄，在肾功能障碍病人体内胆汁排泄得以补偿性增加所致。
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【适应证】 用于敏感菌引起的下列感染：败血症；烧伤，手术切口等继发感染；咽喉炎(咽喉脓肿)，急性支气管炎，扁桃体炎(扁桃体周围炎症、扁桃体周围脓肿)，慢性支气管炎，支气管扩张(感染时)，慢性呼吸道疾病的继发感染，肺炎，肺脓肿，脓胸；肾盂肾炎，膀胱炎，前列腺炎，副睾炎；胆囊炎，胆管炎；腹膜炎(骨盆腹膜炎、膀胱直肠凹陷脓肿)；子宫附件炎，子宫内感染，盆腔炎，子宫旁结缔组织炎，前庭大腺炎；脑(脊)膜炎；颌关节炎，颌骨周围蜂窝组织炎。
【用法与用量】 成人用量为1～2g(效价)/d，分2次iv或静滴。小儿用量为30mg～80mg(效价)/(kg*d)，分2～3次iv或静滴。难治或严重感染时，根据不同症状，成人可增加至4g(效价)/d，小儿可增加至150mg(效价)/(kg*d)，分2～3次iv或静滴。
【不良反应】 偶见过敏性休克，急性肾衰等严重的肾功能障碍，伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎，间质性肺炎，肺嗜酸细胞浸润综合征。其他不良反应还有变态反应，血液中有时出现粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶见贫血、血小板减少，肝脏中有时出现ALT、AST、AL-Pase、LDH升高，偶见胆红素和γ-GTP升高，消化系统症状，二重感染，维生素缺乏症及其他症状。
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【禁忌证】 对本品及头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。有严重肝、肾功能障碍病人慎用。
【临床评价】 先福吡兰对败血症、呼吸系统感染、胆道感染、尿路感染、妇产科感染可发挥优良的临床疗效，其总有效率为76%，对其他抗生素无效病例的临床疗效为65.3 %。本品可在12.5μg/ml下抑制87%的临床分离的绿脓杆菌，与抗绿脓杆菌的头孢磺啶基本相同。 对绿脓杆菌的敏感性与氨基糖苷类相同甚至更高。根据日本有关资料，应用本品与先锋美他醇(CMZ)治疗呼吸系统感染的双盲临床试验中，236 例病人(CPM组119例，CMZ组117例)，肺炎病例CPM组有效率为91.3%，CMZ组有效率为83.3%；慢性呼吸道感染病例CPM组有效率为78.0%，CMZ组有效率为80.0%。两组间病情程度无明显差异，但CPM 2g/d剂量的有效性不低于甚至高于CMZ 4g/d剂量的有效性。在236例病人中确定病原菌的共81例， 从细菌学疗效看，两组间无明显差别，CPM剂量是CMZ的一半，但细菌学效果一样，可能是受到CPM血中浓度高、半衰期长的影响。
, http://www.100md.com
【规格包装】 静注制剂1g/支。
【参考价格】 158元/支。
【贮存条件】 避光、室温保存。 有效期2年。
【生产厂家】 日本住友制药株式会社
【厂址】 日本大阪中央区道修町2丁目2番8号
【进口药品注册证号】 X970160
(收稿：1997—11—21 修回：1998—01—07)
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