治疗前列腺增生的药物
作者：蒋晓明 李晓红
单位：中国人民解放军第476医院 福州350002
关键词：
中国医院药学杂志990325
前列腺增生症(BPH)的治疗方法很多，目前药物治疗仍然为首选的治疗方法。
1 α-受体阻滞剂
常用的α-肾上腺(α-AR)受体阻滞剂分类有：非选择性α-AR阻滞剂，酚苄明(竹林胺)；选择性α-AR阻滞剂，哌唑嗪(Prazosin)；选择性长效阻滞剂；特拉唑嗪(Terazosin)，高特灵。
1.1 酚苄明(Phenoxybezamine)，为非选择α-AR阻滞剂，兼有α1及α2受体阻滞作用，一般10 mg，口服，每日3次。不良反应可能与α受体阻断有关，也可能因血管壁及脑内的α受体阻滞所致。但Caine[1]认为应用酚苄明同时阻滞α受体，要比单独阻滞α1受体更为有效。实验证明，前列腺包膜内均含有α2-受体，用可乐定(Clonidine)兴奋，受体可使包膜收缩，而采用α2-AR对抗剂则可使前列腺尿道阻力减低，所以α受体有前列腺动力性梗阻中的作用不容忽视。
, 百拇医药
1.2 哌唑嗪(Prazosin)为短效选择性α1-阻滞剂，见效快，持续时间短，一般2 mg，口服，每日2次。
1.3 特拉唑嗪(Terazosin)，为长效选择性α1-AR阻滞剂，可作为首选药物，一般2～4 mg，口服，每晚1次，也可根据病情适当增加剂量。使用α受体阻滞剂常见不良反应有头痛、头晕、乏力、鼻塞、直立性低血压等，一般较轻微，继续用药多可消失。α1-AR阻滞剂的疗效与剂量有关，个体存在差异，应予适当调整。理想的药物应对前列腺有较强的亲和力，主要阻滞α1-AR而对其它组织很少影响。哌唑嗪为应用最早的α1-AR阻滞剂，特拉唑嗪则应用观察时间较长。二者均可引起直立性低血压，故首次剂量应从小剂量开始，逐渐调整增加，以求获得最大疗效。
2 雄性激素抑制剂药物
2.1 抗雄性激素类 BPH的发生、发展依赖于雄激素，因此抗雄激素药物无论是通过抑制体内睾酮产生，还是通过其生物活性作用，均使前列腺不同程度的缩小，从而缓解机械性梗阻。常用药物有：环丙孕酮(Cyproterone)每日口服50 mg，用本品后梗阻症状改善，残余尿量减少，尿流量增加，病理学上腺体上皮细胞高度减低。羟孕酮(Hydroxy progesterone)，每周3g,1.5～14个月为1个疗程。用本品后可使前列腺腺体萎缩，残余尿量减少。孕诺酮己酸脂(Gestonorone caproate)200 mg每周1次，肌内注射，2～3月以上为1个疗程，用后梗阻症状显著改善，残余尿减少。
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2.2 孕激素 能抑制雄激素的细胞结合和摄取或抑制5α-还原酶而干扰双氢睾酮的形成，用药物期间能部分缓解症状，远期疗效差。常用药物及剂量、用法：安宫黄体酮20 mg，口服，每日2次，甲基氯地孕酮50 mg，口服，每日1次；羟基黄体素已酸3 g，肌内注射每周一次[2]。
2.3 促黄体生成素释放素类似物(LHRH) 一般用药物，可抑制BPH，体积可缩小30%，症状与尿溶亦有所改善，但副作用较大，出现性欲减退，阳萎，头晕，发热，乳房增大。长期应用可影响骨密度，因而应用较少。
2.4 雄性激素拮抗剂 氟硝丁酰胺(Flrtamide)，是一种口服非甾体类抗雄激素，经代谢转化为羟化衍生物物质。能与双氢(睾酮竞争激素受体)。使雄激素不能与受体结合而发挥作用。故睾酮水平不受影响，应用3个月后前列腺体积减少23%。尿流量有改善，近一半的患者有消化道症状，腹泻尤为突出，54%患者乳房增大，疼痛，个别病例显示有肝毒性，故不是治疗BPH的理想药物。
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2.5 雌激素 主要是反馈抑制垂体的黄体生成素(LH)在用过后雌激素治疗的BPH中再行摘除腺体，发现腺体均有萎缩性改变。常用的雌激素药物有己烯雌酚：剂量3.5 mg.d-1，维持量是1～3 mg.d-1；溴乙酰己烷雌酚：为雌激素衍生物能抑制体内雄激素水平，作用快，维持时间长，口服10 mg,tid；酸雌二醇，5～10 mg.d-1，肌内注射[3]，治疗后可出现恶心、食欲不振，乳房增大等副作用；也有一定并发症，包括心肌梗死，心力衰竭，脑血管意外、肺栓塞、水电解质紊乱、血容量增加、水钠的潴溜使体重增加，血浆内血管升压素增加，醛固酮排泄增多，收缩压上升；长期服用可造成肝功能损害；锌浊度、碱性磷酸酶、胆红质、GOT、GPT升高，现在已较少应用。
3 其它常用药物
3.1 复方氨基酸类(安尿通)用复方氨基酸PPC，其主要成分L-丙氨酸，L-谷氨酸和甘氨酸。前列腺增生可能是由于前列腺和周围组织充血、水肿而引起排尿困难，使用PPC后可使前列腺组织增加血液循环，减轻水肿。因效果欠佳，近来临床已少使用。
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3.2 甲帕雷素 又名益列康宁片，是一种聚烯类的半合成衍生物，由金色链霉素株肉汤培养基中分离而成。服用后在肠道内与肝肠循环中的固醇类物质，如雌激素、雄激素和胆固醇等形成复合物，随大便排出。从而阻断了这些物质的吸收，使体内雌激素水平下降，血浆雌激素水平下降后，使雄激素与雌激素比值，雌激素成分进行平衡，减少了对前列腺增生上皮的刺激作用。一般每次一片，每日3次，饭后服，30～60 d为一疗程，主要不良反应为胃痛及消化不良等。
3.3 花粉制剂(如前列康片) 植物花粉含有丰富的氨基酸、酶、维生素和微量元素。BPH患者服用本品后，临床症状均可明显改善。经检查发现，前列腺有不同程度的缩小，残余尿量显著减少。性功能障碍等一系列症状有一定改善。
参考文献
1 Caine M.Reflection on alpha klockade therapy for BPM brit.J UR 1995,75:265
2 熊恩庆.良性前列腺增生症的药物治疗.人民军医，1996，6：13
3 江 鱼.前列腺增生症的药物治疗.新药与临床，1985，4(6)：354
(1998年2月4日收稿), 百拇医药
单位：中国人民解放军第476医院 福州350002
关键词：
中国医院药学杂志990325
前列腺增生症(BPH)的治疗方法很多，目前药物治疗仍然为首选的治疗方法。
1 α-受体阻滞剂
常用的α-肾上腺(α-AR)受体阻滞剂分类有：非选择性α-AR阻滞剂，酚苄明(竹林胺)；选择性α-AR阻滞剂，哌唑嗪(Prazosin)；选择性长效阻滞剂；特拉唑嗪(Terazosin)，高特灵。
1.1 酚苄明(Phenoxybezamine)，为非选择α-AR阻滞剂，兼有α1及α2受体阻滞作用，一般10 mg，口服，每日3次。不良反应可能与α受体阻断有关，也可能因血管壁及脑内的α受体阻滞所致。但Caine[1]认为应用酚苄明同时阻滞α受体，要比单独阻滞α1受体更为有效。实验证明，前列腺包膜内均含有α2-受体，用可乐定(Clonidine)兴奋，受体可使包膜收缩，而采用α2-AR对抗剂则可使前列腺尿道阻力减低，所以α受体有前列腺动力性梗阻中的作用不容忽视。
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1.2 哌唑嗪(Prazosin)为短效选择性α1-阻滞剂，见效快，持续时间短，一般2 mg，口服，每日2次。
1.3 特拉唑嗪(Terazosin)，为长效选择性α1-AR阻滞剂，可作为首选药物，一般2～4 mg，口服，每晚1次，也可根据病情适当增加剂量。使用α受体阻滞剂常见不良反应有头痛、头晕、乏力、鼻塞、直立性低血压等，一般较轻微，继续用药多可消失。α1-AR阻滞剂的疗效与剂量有关，个体存在差异，应予适当调整。理想的药物应对前列腺有较强的亲和力，主要阻滞α1-AR而对其它组织很少影响。哌唑嗪为应用最早的α1-AR阻滞剂，特拉唑嗪则应用观察时间较长。二者均可引起直立性低血压，故首次剂量应从小剂量开始，逐渐调整增加，以求获得最大疗效。
2 雄性激素抑制剂药物
2.1 抗雄性激素类 BPH的发生、发展依赖于雄激素，因此抗雄激素药物无论是通过抑制体内睾酮产生，还是通过其生物活性作用，均使前列腺不同程度的缩小，从而缓解机械性梗阻。常用药物有：环丙孕酮(Cyproterone)每日口服50 mg，用本品后梗阻症状改善，残余尿量减少，尿流量增加，病理学上腺体上皮细胞高度减低。羟孕酮(Hydroxy progesterone)，每周3g,1.5～14个月为1个疗程。用本品后可使前列腺腺体萎缩，残余尿量减少。孕诺酮己酸脂(Gestonorone caproate)200 mg每周1次，肌内注射，2～3月以上为1个疗程，用后梗阻症状显著改善，残余尿减少。
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2.2 孕激素 能抑制雄激素的细胞结合和摄取或抑制5α-还原酶而干扰双氢睾酮的形成，用药物期间能部分缓解症状，远期疗效差。常用药物及剂量、用法：安宫黄体酮20 mg，口服，每日2次，甲基氯地孕酮50 mg，口服，每日1次；羟基黄体素已酸3 g，肌内注射每周一次[2]。
2.3 促黄体生成素释放素类似物(LHRH) 一般用药物，可抑制BPH，体积可缩小30%，症状与尿溶亦有所改善，但副作用较大，出现性欲减退，阳萎，头晕，发热，乳房增大。长期应用可影响骨密度，因而应用较少。
2.4 雄性激素拮抗剂 氟硝丁酰胺(Flrtamide)，是一种口服非甾体类抗雄激素，经代谢转化为羟化衍生物物质。能与双氢(睾酮竞争激素受体)。使雄激素不能与受体结合而发挥作用。故睾酮水平不受影响，应用3个月后前列腺体积减少23%。尿流量有改善，近一半的患者有消化道症状，腹泻尤为突出，54%患者乳房增大，疼痛，个别病例显示有肝毒性，故不是治疗BPH的理想药物。
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2.5 雌激素 主要是反馈抑制垂体的黄体生成素(LH)在用过后雌激素治疗的BPH中再行摘除腺体，发现腺体均有萎缩性改变。常用的雌激素药物有己烯雌酚：剂量3.5 mg.d-1，维持量是1～3 mg.d-1；溴乙酰己烷雌酚：为雌激素衍生物能抑制体内雄激素水平，作用快，维持时间长，口服10 mg,tid；酸雌二醇，5～10 mg.d-1，肌内注射[3]，治疗后可出现恶心、食欲不振，乳房增大等副作用；也有一定并发症，包括心肌梗死，心力衰竭，脑血管意外、肺栓塞、水电解质紊乱、血容量增加、水钠的潴溜使体重增加，血浆内血管升压素增加，醛固酮排泄增多，收缩压上升；长期服用可造成肝功能损害；锌浊度、碱性磷酸酶、胆红质、GOT、GPT升高，现在已较少应用。
3 其它常用药物
3.1 复方氨基酸类(安尿通)用复方氨基酸PPC，其主要成分L-丙氨酸，L-谷氨酸和甘氨酸。前列腺增生可能是由于前列腺和周围组织充血、水肿而引起排尿困难，使用PPC后可使前列腺组织增加血液循环，减轻水肿。因效果欠佳，近来临床已少使用。
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3.2 甲帕雷素 又名益列康宁片，是一种聚烯类的半合成衍生物，由金色链霉素株肉汤培养基中分离而成。服用后在肠道内与肝肠循环中的固醇类物质，如雌激素、雄激素和胆固醇等形成复合物，随大便排出。从而阻断了这些物质的吸收，使体内雌激素水平下降，血浆雌激素水平下降后，使雄激素与雌激素比值，雌激素成分进行平衡，减少了对前列腺增生上皮的刺激作用。一般每次一片，每日3次，饭后服，30～60 d为一疗程，主要不良反应为胃痛及消化不良等。
3.3 花粉制剂(如前列康片) 植物花粉含有丰富的氨基酸、酶、维生素和微量元素。BPH患者服用本品后，临床症状均可明显改善。经检查发现，前列腺有不同程度的缩小，残余尿量显著减少。性功能障碍等一系列症状有一定改善。
参考文献
1 Caine M.Reflection on alpha klockade therapy for BPM brit.J UR 1995,75:265
2 熊恩庆.良性前列腺增生症的药物治疗.人民军医，1996，6：13
3 江 鱼.前列腺增生症的药物治疗.新药与临床，1985，4(6)：354
(1998年2月4日收稿), 百拇医药