赛利洛尔的临床应用
作者：王文英 孟立军 刁树玲
单位：山东省滨州地区中心医院 滨州251700
关键词：
中国医院药学杂志990323
赛利洛尔(Celiprolol,CEL)是一种心脏选择性β1受体阻滞剂，同时它还具有部分β2受体兴奋和α2受体阻滞作用。临床主要用于治疗高血压、心绞痛和高脂血症等。本文对CEL的临床应用作一综述。
1 高血压病
Norris[1]总结2 311例原发性高血压患者在研究期前3周口服CEL 200 mg.d-1后，单纯收缩压高的患者平均降低为3.2 kPa，轻、中、重度高血压MAP降低分别为1.3，3.9和3.1 kPa。其后在上述3周末血压控制的452例患者中229例CEL增加至300 mg.d-1，223例加用利尿剂，结果前者血压下降1.1/0.7 kPa，后者下降1.3/0.9 kPa，两组差异无显著性(P>0.05)。文献[2]采用双盲对照观察91例轻、中度高血压病(卧位舒张压12.7～15.2 kPa)的疗效，其中45例CEL每日单剂量200～600 mg，经6周治疗卧位舒张压均≤12 kPa。对5 000例轻及中度高血压患者的临床研究表明，本药每日单剂量200～400 mg，降压作用持续24 h，一般在2周内获得满意降压效果，且无明显心动过缓。
, 百拇医药
研究表明[2]，在血液动力学上CEL可产生有益的作用，能增加每博量，降低周围血管阻力。Ghiringhelli报道[3]，CEL可在口服24 h内有效控制运动时血压的升高。
左心室肥厚是心血管病变的独立危险因素。文献报道[2]对高血压病人给CEL治疗24周，使室间隔厚度在超声测量上减少7%，心电图的左室肥厚标准也减低。
临床研究表明[2.3]，CEL长期应用对血糖代谢无不良影响，对肾功能、肾血流量无影响。
2 冠心病心绞痛
文献报道[2]对16例稳定型心绞痛病人给予CEL(400 mg.d-1)、阿替洛尔(100 mg.d-1)和安慰剂进行交叉研究。心绞痛平均发作频率在用安慰剂时为每周10±2次，用CEL和阿替洛尔分别减少为每周6±1次和每周5±1次。与阿替洛尔显著减慢休息和运动时心率不同，CEL则不伴有休息时心率减慢，但在运动时具有进行性抑制心率增快的优点。文献[4]对53例不稳定心绞痛病人随机给予等效剂量的普萘洛尔或CEL(200 mg.d-1)治疗1周，结果表明，CEL明显优于普萘洛尔(P<0.01)。但根据心肌耗氧指数(收缩压×心率)来评价，应用两种β受体阻滞剂后，心肌氧需求同等降低。CEL组患者前臂血流量增多(P<0.01)，提示CEL在很大程度上是通过其血管扩张特性而发挥其有益的作用。β-受体阻滞剂治疗心绞痛时，显著心动过缓及心功能减退是病人不能耐受的重要因素。CEL克服了传统β受体阻滞剂的缺点，对心率影响明显减少，由于其扩血管作用，致心脏前、后负荷降低，心搏量、射血分数增加，改善心功能。因此，CEL对冠心病心绞痛显著优于其他β-受体阻滞剂。
, 百拇医药
3 高脂血症
文献[5]研究证实，CEL显著降低血清总胆固醇(TC)和TG，轻度增加HDL-C。文献[6]对159例高脂血症的高血压患者随机、双盲给予阿替洛尔和CEL治疗3个月，两药均能降低血压。服用阿替洛尔者血清HDL-C较低而低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)/HDL-C比值较高，然而服用CEL者则无此改变。两组脂蛋白水平的差异有显著性。Ames[7]总结11 288例高脂血症患者用CEL治疗6周的情况，结果TC下降4.7%，TG下降6%，而其他脂蛋白也有不同程度的改善。
4 其他疾病
治疗血管闭塞性疾病；Diehm[8]用CEL治疗骨盆或下肢血管闭塞性疾病17例，2周内11例患者下肢转温，无痛步行距离由205±144 m增至244±167 m。由于CEL具有部分兴奋β2受体的作用，故可松弛支气管平滑肌，降低呼吸道阻力。CEL联合异丙肾上腺素可使哮喘患者的症状明显改善和支气管内膜下血流增加，故可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[9]。
, 百拇医药
5 不良反应
CEL的不良反应少见并且轻微，病人耐受性好。文献报道[2]在15 000例以上的高血压病人中，仅3.2%由于不良反应而停药。常见的不良反应有胃肠道不适、失眠、皮疹、眩晕、乏力、头痛等。几乎无CEL引起中枢神经系统(CNS)功能障碍的报道。安全性试验表明，CEL无致癌和致畸作用[3]。口服CEL对血生化无影响，可与其他抗高血压药、利尿剂等联合应用[10]。
参考文献
1 Norris RJ.Celiprolol in the treatment of hypertension.Am J Cardiol,1988,61(5):C14
2 倪廷枢.新型β受体阻滞剂赛利洛尔.国外医学心血管疾病分册，1992，19(4)：212
, 百拇医药
3 王祥义，张风芝.新型β受体阻滞剂西利洛乐.新药与临床，1990，9(5)：267
4 李 乐摘译.赛利洛尔和普萘洛尔治疗不稳定心绞痛.国外医药合成药、生化药、制剂分册，1996，17(4)：242
5 胡发明摘译.赛利洛尔具有保护心脏作用.国外医药合成药、生化药、制剂分册，1992，13(2)：113
6 丁洪娟摘译.阿替洛尔和赛利洛尔对高脂血症的高血压血清脂质和血压的影响.国外医学心血管疾病分册，1995，22(1)：49
7 Ames R.Effects of diuretic drug on the lipid proflies.Drugs,1986,31(1):260
8 Diehm C.Safety profile of celiprolol.J Int Med Res,1988,16(suppl):A34
9 Weber MA.Clinical model for antitypertensive therapy in the 1990s:the role of alpha blockade introduction.Am Hear J,1991,121(2):716
10 Frohlich ED.Vasodilatoy β-blockers systemic and regional hemodynamic effects.Am Heart J,1991,121(3):1 012
(1998年3月4日收稿), 百拇医药
单位：山东省滨州地区中心医院 滨州251700
关键词：
中国医院药学杂志990323
赛利洛尔(Celiprolol,CEL)是一种心脏选择性β1受体阻滞剂，同时它还具有部分β2受体兴奋和α2受体阻滞作用。临床主要用于治疗高血压、心绞痛和高脂血症等。本文对CEL的临床应用作一综述。
1 高血压病
Norris[1]总结2 311例原发性高血压患者在研究期前3周口服CEL 200 mg.d-1后，单纯收缩压高的患者平均降低为3.2 kPa，轻、中、重度高血压MAP降低分别为1.3，3.9和3.1 kPa。其后在上述3周末血压控制的452例患者中229例CEL增加至300 mg.d-1，223例加用利尿剂，结果前者血压下降1.1/0.7 kPa，后者下降1.3/0.9 kPa，两组差异无显著性(P>0.05)。文献[2]采用双盲对照观察91例轻、中度高血压病(卧位舒张压12.7～15.2 kPa)的疗效，其中45例CEL每日单剂量200～600 mg，经6周治疗卧位舒张压均≤12 kPa。对5 000例轻及中度高血压患者的临床研究表明，本药每日单剂量200～400 mg，降压作用持续24 h，一般在2周内获得满意降压效果，且无明显心动过缓。
, 百拇医药
研究表明[2]，在血液动力学上CEL可产生有益的作用，能增加每博量，降低周围血管阻力。Ghiringhelli报道[3]，CEL可在口服24 h内有效控制运动时血压的升高。
左心室肥厚是心血管病变的独立危险因素。文献报道[2]对高血压病人给CEL治疗24周，使室间隔厚度在超声测量上减少7%，心电图的左室肥厚标准也减低。
临床研究表明[2.3]，CEL长期应用对血糖代谢无不良影响，对肾功能、肾血流量无影响。
2 冠心病心绞痛
文献报道[2]对16例稳定型心绞痛病人给予CEL(400 mg.d-1)、阿替洛尔(100 mg.d-1)和安慰剂进行交叉研究。心绞痛平均发作频率在用安慰剂时为每周10±2次，用CEL和阿替洛尔分别减少为每周6±1次和每周5±1次。与阿替洛尔显著减慢休息和运动时心率不同，CEL则不伴有休息时心率减慢，但在运动时具有进行性抑制心率增快的优点。文献[4]对53例不稳定心绞痛病人随机给予等效剂量的普萘洛尔或CEL(200 mg.d-1)治疗1周，结果表明，CEL明显优于普萘洛尔(P<0.01)。但根据心肌耗氧指数(收缩压×心率)来评价，应用两种β受体阻滞剂后，心肌氧需求同等降低。CEL组患者前臂血流量增多(P<0.01)，提示CEL在很大程度上是通过其血管扩张特性而发挥其有益的作用。β-受体阻滞剂治疗心绞痛时，显著心动过缓及心功能减退是病人不能耐受的重要因素。CEL克服了传统β受体阻滞剂的缺点，对心率影响明显减少，由于其扩血管作用，致心脏前、后负荷降低，心搏量、射血分数增加，改善心功能。因此，CEL对冠心病心绞痛显著优于其他β-受体阻滞剂。
, 百拇医药
3 高脂血症
文献[5]研究证实，CEL显著降低血清总胆固醇(TC)和TG，轻度增加HDL-C。文献[6]对159例高脂血症的高血压患者随机、双盲给予阿替洛尔和CEL治疗3个月，两药均能降低血压。服用阿替洛尔者血清HDL-C较低而低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)/HDL-C比值较高，然而服用CEL者则无此改变。两组脂蛋白水平的差异有显著性。Ames[7]总结11 288例高脂血症患者用CEL治疗6周的情况，结果TC下降4.7%，TG下降6%，而其他脂蛋白也有不同程度的改善。
4 其他疾病
治疗血管闭塞性疾病；Diehm[8]用CEL治疗骨盆或下肢血管闭塞性疾病17例，2周内11例患者下肢转温，无痛步行距离由205±144 m增至244±167 m。由于CEL具有部分兴奋β2受体的作用，故可松弛支气管平滑肌，降低呼吸道阻力。CEL联合异丙肾上腺素可使哮喘患者的症状明显改善和支气管内膜下血流增加，故可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)[9]。
, 百拇医药
5 不良反应
CEL的不良反应少见并且轻微，病人耐受性好。文献报道[2]在15 000例以上的高血压病人中，仅3.2%由于不良反应而停药。常见的不良反应有胃肠道不适、失眠、皮疹、眩晕、乏力、头痛等。几乎无CEL引起中枢神经系统(CNS)功能障碍的报道。安全性试验表明，CEL无致癌和致畸作用[3]。口服CEL对血生化无影响，可与其他抗高血压药、利尿剂等联合应用[10]。
参考文献
1 Norris RJ.Celiprolol in the treatment of hypertension.Am J Cardiol,1988,61(5):C14
2 倪廷枢.新型β受体阻滞剂赛利洛尔.国外医学心血管疾病分册，1992，19(4)：212
, 百拇医药
3 王祥义，张风芝.新型β受体阻滞剂西利洛乐.新药与临床，1990，9(5)：267
4 李 乐摘译.赛利洛尔和普萘洛尔治疗不稳定心绞痛.国外医药合成药、生化药、制剂分册，1996，17(4)：242
5 胡发明摘译.赛利洛尔具有保护心脏作用.国外医药合成药、生化药、制剂分册，1992，13(2)：113
6 丁洪娟摘译.阿替洛尔和赛利洛尔对高脂血症的高血压血清脂质和血压的影响.国外医学心血管疾病分册，1995，22(1)：49
7 Ames R.Effects of diuretic drug on the lipid proflies.Drugs,1986,31(1):260
8 Diehm C.Safety profile of celiprolol.J Int Med Res,1988,16(suppl):A34
9 Weber MA.Clinical model for antitypertensive therapy in the 1990s:the role of alpha blockade introduction.Am Hear J,1991,121(2):716
10 Frohlich ED.Vasodilatoy β-blockers systemic and regional hemodynamic effects.Am Heart J,1991,121(3):1 012
(1998年3月4日收稿), 百拇医药