吲哚美辛滴眼液的制备与临床应用
作者：韩光伟 梁 敦
单位：韩光伟(沈阳 110031 沈阳市第四人民医院药剂科)；梁 敦(沈阳市眼病医院)
关键词：
中国现代应用药学990435 吲哚美辛滴眼液用于眼科白内障人工晶体移植术后，治疗前房房闪效果显著，抗炎作用明显。将吲哚美辛原料经重结晶处理，并在处方中加入PVP做粘滞剂，有稳定pH，减弱药物对眼部的刺激等作用。吲哚美辛的含量采用紫外分光光度法，以乙醇为溶媒进行测定，方法可行，结果满意，现介绍如下。
1 处方组成
吲哚美辛结晶0.5g,硼砂0.5g,PVP 2.0g,氯化钠0.8g,焦亚硫酸钠0.1g,吐温-80 0.4ml,注射用水加至100ml。
2 制备方法
2.1 吲哚美辛重结晶：将吲哚美辛原料溶于丙酮-无水乙醇(5∶1)混合液中，制成饱和溶液，在搅拌下(600r/min),滴入到10倍注射用水中，开始缓慢，后逐渐加快，溶液呈现大量白色絮状，待全部加完后，继续搅拌5min,用布氏漏斗过滤，注射用水冲洗2次，抽干，80℃烘干，得吲哚美辛重结晶，研匀备用。
2.2 滴眼液制备：取注射用水适量在水浴上加热，搅拌下依次加入吐温-80，硼砂，NaCl,焦亚硫酸钠及浸泡溶解的PVP溶液，待全溶后，继续加热至80～90℃，缓缓加入吲哚美辛重结晶粉，边加边搅拌至全部溶解，加水至全量，混匀，过滤，100℃ 30min流通蒸汽灭菌，无菌分装，密封，避光保存。
3 质量控制
3.1 细菌检查：取营养琼脂培养基和霉菌培养基，分置平皿中，各加入吲哚美辛滴眼液1.0ml,分别在28℃和37℃恒温培养48和72h,结果无细菌生长。
3.2 含量测定：精取滴眼液5.0ml(相当于吲哚美辛25mg),置50ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。再精取2.0ml,置50ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀，制成待测液(约等于4μg/ml),在波长(321±1)nm处测定吸收度，按下式计算吲哚美辛的含量：
C%=(A×稀释倍数)/(E1%1cm×取样量(ml))
E1%1cm为标准吸收系数其值为178。
4 疗效观察
吲哚美辛滴眼液治疗人工晶体移植术后前房房闪，目前尚未见报道。我们临床观察，治疗组和对照组各50例，治疗组使用本滴眼液，同时结膜下注射地塞米松，对照组只注射地塞米松。结果：治疗组房闪治愈平均为6d,对照组平均为10d。絮状渗出病例，治疗组平均治愈为7d,对照组为15d。该滴眼液对患者有糖尿病性白内障不能使用糖皮质激素的患者尤为适用。结果表明：治疗组房闪治愈时间明显少于对照组。
5 小 结
5.1 吲哚美辛眼用制剂文献报道较多，本制剂的特点是：将吲哚美辛原料进行重结晶处理，可除去原料中杂质，有利于成盐和溶解。加入适量PVP做粘滞剂，还可减弱滴眼液对眼部的刺激感。
5.2 本品为浅黄色澄明溶液，pH值在7.1～7.4间稳定性较好，室温放置3个月，颜色、含量、pH值、澄明度等均无变化，疗效亦不变化。
收稿日期：1998-06-23, 百拇医药
单位：韩光伟(沈阳 110031 沈阳市第四人民医院药剂科)；梁 敦(沈阳市眼病医院)
关键词：
中国现代应用药学990435 吲哚美辛滴眼液用于眼科白内障人工晶体移植术后，治疗前房房闪效果显著，抗炎作用明显。将吲哚美辛原料经重结晶处理，并在处方中加入PVP做粘滞剂，有稳定pH，减弱药物对眼部的刺激等作用。吲哚美辛的含量采用紫外分光光度法，以乙醇为溶媒进行测定，方法可行，结果满意，现介绍如下。
1 处方组成
吲哚美辛结晶0.5g,硼砂0.5g,PVP 2.0g,氯化钠0.8g,焦亚硫酸钠0.1g,吐温-80 0.4ml,注射用水加至100ml。
2 制备方法
2.1 吲哚美辛重结晶：将吲哚美辛原料溶于丙酮-无水乙醇(5∶1)混合液中，制成饱和溶液，在搅拌下(600r/min),滴入到10倍注射用水中，开始缓慢，后逐渐加快，溶液呈现大量白色絮状，待全部加完后，继续搅拌5min,用布氏漏斗过滤，注射用水冲洗2次，抽干，80℃烘干，得吲哚美辛重结晶，研匀备用。
2.2 滴眼液制备：取注射用水适量在水浴上加热，搅拌下依次加入吐温-80，硼砂，NaCl,焦亚硫酸钠及浸泡溶解的PVP溶液，待全溶后，继续加热至80～90℃，缓缓加入吲哚美辛重结晶粉，边加边搅拌至全部溶解，加水至全量，混匀，过滤，100℃ 30min流通蒸汽灭菌，无菌分装，密封，避光保存。
3 质量控制
3.1 细菌检查：取营养琼脂培养基和霉菌培养基，分置平皿中，各加入吲哚美辛滴眼液1.0ml,分别在28℃和37℃恒温培养48和72h,结果无细菌生长。
3.2 含量测定：精取滴眼液5.0ml(相当于吲哚美辛25mg),置50ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。再精取2.0ml,置50ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀，制成待测液(约等于4μg/ml),在波长(321±1)nm处测定吸收度，按下式计算吲哚美辛的含量：
C%=(A×稀释倍数)/(E1%1cm×取样量(ml))
E1%1cm为标准吸收系数其值为178。
4 疗效观察
吲哚美辛滴眼液治疗人工晶体移植术后前房房闪，目前尚未见报道。我们临床观察，治疗组和对照组各50例，治疗组使用本滴眼液，同时结膜下注射地塞米松，对照组只注射地塞米松。结果：治疗组房闪治愈平均为6d,对照组平均为10d。絮状渗出病例，治疗组平均治愈为7d,对照组为15d。该滴眼液对患者有糖尿病性白内障不能使用糖皮质激素的患者尤为适用。结果表明：治疗组房闪治愈时间明显少于对照组。
5 小 结
5.1 吲哚美辛眼用制剂文献报道较多，本制剂的特点是：将吲哚美辛原料进行重结晶处理，可除去原料中杂质，有利于成盐和溶解。加入适量PVP做粘滞剂，还可减弱滴眼液对眼部的刺激感。
5.2 本品为浅黄色澄明溶液，pH值在7.1～7.4间稳定性较好，室温放置3个月，颜色、含量、pH值、澄明度等均无变化，疗效亦不变化。
收稿日期：1998-06-23, 百拇医药