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盐酸艾司洛尔的药物动力学研究及其临床应用
张 莉 袁 成 梁 竹
(军区总医院 济南250031)
盐酸艾司洛尔(esmolol hydrochloride,shortacting esmolol，短效艾司心安，Esm)，是超短效的选择性β1受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧的作用。动物实验证明Esm无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用(局麻作用)[1]。药物在体内迅速分布和消除，它具有起效快、半衰期短、疗效确切、副作用小的特点[2]。盐酸Esm是目前临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β-受体阻滞剂，于1996年在我国首次批准生产[2]。
1 Esm药物动力学测定方法
Esm用于治疗外科病人的心率紊乱和高血压、嗜铬细胞瘤病人术前处理中。其用药剂量差异很大，必须个体化给药[4]，为此应该进行体内药物浓度监测，目前发现的测定血清及尿中Esm的浓度的方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱电化学检测法(GLC-ECD)和气相色谱质谱法(GC-MC) ......
张 莉 袁 成 梁 竹
(军区总医院 济南250031)
盐酸艾司洛尔(esmolol hydrochloride,shortacting esmolol，短效艾司心安，Esm)，是超短效的选择性β1受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧的作用。动物实验证明Esm无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用(局麻作用)[1]。药物在体内迅速分布和消除，它具有起效快、半衰期短、疗效确切、副作用小的特点[2]。盐酸Esm是目前临床上使用的第一个超短效、选择性的第二代β-受体阻滞剂，于1996年在我国首次批准生产[2]。
1 Esm药物动力学测定方法
Esm用于治疗外科病人的心率紊乱和高血压、嗜铬细胞瘤病人术前处理中。其用药剂量差异很大，必须个体化给药[4]，为此应该进行体内药物浓度监测，目前发现的测定血清及尿中Esm的浓度的方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱电化学检测法(GLC-ECD)和气相色谱质谱法(GC-MC) ......