http://www.100md.com
作者：高永荣 张志叶 苏隽
作者：高永荣 张志叶 苏隽
单位：张志叶(张家口制药总厂 张家口 075000)；高永荣 苏隽(张家口医学院第一附属医院 张家口 075000)
关键词：
中国现代应用药学000630 桂利嗪(脑益嗪,Cinnarizine)为选择性钙通道阻滞剂，对组胺、肾上腺素、多巴胺、血管紧张素等血管活性物质有抑制作用，能改善脑及冠脉循环，临床广泛用以治疗脑血管疾病、冠状动脉硬化症等。桂利嗪为疏水性药物，在水中几乎不溶，中国药典95版规定其片剂(规格:25mg)溶出度在45min时不得少于标示量的70%。我们用常规的崩解促进剂如表面活性剂、低取代羟丙基纤维素(Ls-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)内加或外加都达不到药典要求，改变制粒条件如用稀乙醇、3%羟丙基甲基纤维素(HPMC)溶液作粘合剂，效果也不理想，为了得到最佳的处方和工艺，利用预试验找出影响溶出度的因素，根据经验和试验结果，用正交试验的方法对处方进行优化，以合理指导大生产。现将试验报道如下。
1 材 料
1.1 药品与试剂
桂利嗪(丽珠集团利民制药厂);CMS-Na(浙江菱湖食品化工厂);Ls-HPC(陕西惠安化工厂)；微粉硅胶(沈阳化工厂)；HPMC(福州第二化工厂)；吐温-80(北京益利精细化学品有限公司)；碳酸氢钠(上海虹光化工厂)；十二烷基硫酸钠(天津市化学试剂二厂)；淀粉、糖粉、糊精、硬脂酸镁、酒精均为药用 ......
单位：张志叶(张家口制药总厂 张家口 075000)；高永荣 苏隽(张家口医学院第一附属医院 张家口 075000)
关键词：
中国现代应用药学000630 桂利嗪(脑益嗪,Cinnarizine)为选择性钙通道阻滞剂，对组胺、肾上腺素、多巴胺、血管紧张素等血管活性物质有抑制作用，能改善脑及冠脉循环，临床广泛用以治疗脑血管疾病、冠状动脉硬化症等。桂利嗪为疏水性药物，在水中几乎不溶，中国药典95版规定其片剂(规格:25mg)溶出度在45min时不得少于标示量的70%。我们用常规的崩解促进剂如表面活性剂、低取代羟丙基纤维素(Ls-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)内加或外加都达不到药典要求，改变制粒条件如用稀乙醇、3%羟丙基甲基纤维素(HPMC)溶液作粘合剂，效果也不理想，为了得到最佳的处方和工艺，利用预试验找出影响溶出度的因素，根据经验和试验结果，用正交试验的方法对处方进行优化，以合理指导大生产。现将试验报道如下。
1 材 料
1.1 药品与试剂
桂利嗪(丽珠集团利民制药厂);CMS-Na(浙江菱湖食品化工厂);Ls-HPC(陕西惠安化工厂)；微粉硅胶(沈阳化工厂)；HPMC(福州第二化工厂)；吐温-80(北京益利精细化学品有限公司)；碳酸氢钠(上海虹光化工厂)；十二烷基硫酸钠(天津市化学试剂二厂)；淀粉、糖粉、糊精、硬脂酸镁、酒精均为药用 ......