抗病毒口服液澄明度的影响因素分析
作者：申忆文
单位：苏州医学院附属儿童医院药剂科，苏州，215003
关键词：
苏州医学院学报000650 我院根据临床需要研制开发的中西药组方抗病毒口服液，含有中草药金银花、黄芩和柴胡及西药病毒唑(三氮唑核苷)等，对小儿病毒性感冒疗效好，毒副反应小[1]。但在制剂过程中，我们发现本品易出现浑浊、沉淀，不符合口服液制剂的要求。为此，我们探讨了影响澄明度的因素，采取相应措施改善了澄明度，以保证制剂的质量。
1 影响因素
1.1 稳定剂吐温-80的使用 加入吐温-80，用量为总量的0.5%时，澄明度即可达到最佳状态。
1.2 pH值的变化对澄明度的影响 通过pH值的调整，选择pH值在4.5～5.0，5.0～5.5,5.5～6.0 3个范围，最后发现pH在5.0～6.0(有吐温-80存在的条件下)澄明度最佳。
1.3 溶媒的变化对澄明度的影响 中药水提浓缩液，加入95%的乙醇，使含醇量分别达到50%～60%，60%～70%，70%～80%，经反复试验对比，发现含醇量在60%～70%，以除去淀粉、树脂、树胶、粘液质、蛋白质等高分子杂质，又能保证中药有效成分。回收乙醇，再加一定量水沉，进一步除去蛋白质等无效成份。
1.4 温度的变化对澄明度的影响 提取浓缩醇沉，回收乙醇，在浓缩液中加一定量的水，分别采取室温放置和低温冷藏24h，经冷藏(4～8℃)24h后，取上清液，所得成品有良好的澄明度；而室温放置，成品会出现浑浊现象。
1.5 辅助原料的影响 通常口服液加入一定量的单糖浆作矫味剂，但本品以单糖浆作矫味剂，溶液不稳定，出现浑浊现象，影响澄明度。而改进用甜蜜素作矫味剂后成品澄明度达到要求。
2 讨论
金银花、黄芩和柴胡等中药，成份多比较复杂，水提后一定要加入乙醇(含醇量达到60%～70%)，静置24h，过滤除去难溶于醇的淀粉、树脂、树胶、粘液质、蛋白质等杂质。
稳定剂吐温-80对水溶液中有效大分子粒子起“增溶”作用，对整个溶液起稳定作用。如中草药中的绿原酸、黄酮甙、紫胡皂甙等成分。
绿原酸、甙类等成分在酸性条件下易产生沉淀，通过多次摸索，在无稳定的条件下，pH<6.0都能出现浑浊现象。
温度对澄明度的影响较大。有些大分子杂质，如蛋白质等成份，单用乙醇沉淀并不完全在低温放置的条件下过饱和可再度析出过滤除去，药液再次除去一些溶解度小又溶于乙醇的杂质而澄清。
过饱和单糖浆溶液中含高分子胶状杂质粒子，与中药提取液中(各种成份本身处于一种饱和状态)大分子有效成份易集聚形成固体粒子，呈现混浊沉淀，进而影响成品质量。
参考文献
[1] 殷国民，周星霞，王云珍，等.抗病毒口服液的研制及临床应用.苏州医学院学报，1993(增刊)∶749
(1999年9月3日收稿), http://www.100md.com
单位：苏州医学院附属儿童医院药剂科，苏州，215003
关键词：
苏州医学院学报000650 我院根据临床需要研制开发的中西药组方抗病毒口服液，含有中草药金银花、黄芩和柴胡及西药病毒唑(三氮唑核苷)等，对小儿病毒性感冒疗效好，毒副反应小[1]。但在制剂过程中，我们发现本品易出现浑浊、沉淀，不符合口服液制剂的要求。为此，我们探讨了影响澄明度的因素，采取相应措施改善了澄明度，以保证制剂的质量。
1 影响因素
1.1 稳定剂吐温-80的使用 加入吐温-80，用量为总量的0.5%时，澄明度即可达到最佳状态。
1.2 pH值的变化对澄明度的影响 通过pH值的调整，选择pH值在4.5～5.0，5.0～5.5,5.5～6.0 3个范围，最后发现pH在5.0～6.0(有吐温-80存在的条件下)澄明度最佳。
1.3 溶媒的变化对澄明度的影响 中药水提浓缩液，加入95%的乙醇，使含醇量分别达到50%～60%，60%～70%，70%～80%，经反复试验对比，发现含醇量在60%～70%，以除去淀粉、树脂、树胶、粘液质、蛋白质等高分子杂质，又能保证中药有效成分。回收乙醇，再加一定量水沉，进一步除去蛋白质等无效成份。
1.4 温度的变化对澄明度的影响 提取浓缩醇沉，回收乙醇，在浓缩液中加一定量的水，分别采取室温放置和低温冷藏24h，经冷藏(4～8℃)24h后，取上清液，所得成品有良好的澄明度；而室温放置，成品会出现浑浊现象。
1.5 辅助原料的影响 通常口服液加入一定量的单糖浆作矫味剂，但本品以单糖浆作矫味剂，溶液不稳定，出现浑浊现象，影响澄明度。而改进用甜蜜素作矫味剂后成品澄明度达到要求。
2 讨论
金银花、黄芩和柴胡等中药，成份多比较复杂，水提后一定要加入乙醇(含醇量达到60%～70%)，静置24h，过滤除去难溶于醇的淀粉、树脂、树胶、粘液质、蛋白质等杂质。
稳定剂吐温-80对水溶液中有效大分子粒子起“增溶”作用，对整个溶液起稳定作用。如中草药中的绿原酸、黄酮甙、紫胡皂甙等成分。
绿原酸、甙类等成分在酸性条件下易产生沉淀，通过多次摸索，在无稳定的条件下，pH<6.0都能出现浑浊现象。
温度对澄明度的影响较大。有些大分子杂质，如蛋白质等成份，单用乙醇沉淀并不完全在低温放置的条件下过饱和可再度析出过滤除去，药液再次除去一些溶解度小又溶于乙醇的杂质而澄清。
过饱和单糖浆溶液中含高分子胶状杂质粒子，与中药提取液中(各种成份本身处于一种饱和状态)大分子有效成份易集聚形成固体粒子，呈现混浊沉淀，进而影响成品质量。
参考文献
[1] 殷国民，周星霞，王云珍，等.抗病毒口服液的研制及临床应用.苏州医学院学报，1993(增刊)∶749
(1999年9月3日收稿), http://www.100md.com