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作者：孙涛 宋坤改 林赴田
盐酸加替沙星|口服|狗|大鼠|药代动力学|微生物法,.
作者：孙涛 宋坤改 林赴田
单位：中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所药理室，北京 100050
关键词：盐酸加替沙星；口服；狗；大鼠；药代动力学；微生物法
中国新药杂志001108 [摘要]目的：研究狗和大鼠口服盐酸加替沙星的吸收、分布和排泄，为临床合理用药提供依据。方法：狗口服盐酸加替沙星5，10和20mg/kg后0.25，0.5，0.75，1，2，4，8，12和24h分别从前肢胫前静脉取血，用微生物法测定血药浓度并计算药代动力学参数；大鼠口服20mg/kg盐酸加替沙星后5，15min和4h测定各组织的药物浓度；对5只大鼠进行胆管插管，另5只置于代谢笼中，口服盐酸加替沙星20mg/kg，48h内分别收集胆汁和尿，测定药物累积排除率；用透析法测定药物的狗血浆蛋白结合率。结果：该药药代动力学过程符合一室模型，5,10和20mg/kg剂量组峰浓度(Cmax)分别为2.01,3.18和8.67μg/ml，与血药浓度呈线性关系；达峰时间(Tmax)分别为1.27,1.78和1.63h；吸收半衰期(t1/2Ka)分别为0.28,0.45和0.38h；消除半衰期(t1/2Ke)分别为5.78,6.51和7.36h； 曲线下面积(AUC)分别为19.32,36.22和105.45μg.h/ml ......
单位：中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所药理室，北京 100050
关键词：盐酸加替沙星；口服；狗；大鼠；药代动力学；微生物法
中国新药杂志001108 [摘要]目的：研究狗和大鼠口服盐酸加替沙星的吸收、分布和排泄，为临床合理用药提供依据。方法：狗口服盐酸加替沙星5，10和20mg/kg后0.25，0.5，0.75，1，2，4，8，12和24h分别从前肢胫前静脉取血，用微生物法测定血药浓度并计算药代动力学参数；大鼠口服20mg/kg盐酸加替沙星后5，15min和4h测定各组织的药物浓度；对5只大鼠进行胆管插管，另5只置于代谢笼中，口服盐酸加替沙星20mg/kg，48h内分别收集胆汁和尿，测定药物累积排除率；用透析法测定药物的狗血浆蛋白结合率。结果：该药药代动力学过程符合一室模型，5,10和20mg/kg剂量组峰浓度(Cmax)分别为2.01,3.18和8.67μg/ml，与血药浓度呈线性关系；达峰时间(Tmax)分别为1.27,1.78和1.63h；吸收半衰期(t1/2Ka)分别为0.28,0.45和0.38h；消除半衰期(t1/2Ke)分别为5.78,6.51和7.36h； 曲线下面积(AUC)分别为19.32,36.22和105.45μg.h/ml ......