抗抑郁新药米安色林
米安色林能阻滞突触前膜上的α2肾上腺受体(NE)浓度增高，并阻断脑内5-羟色胺5-HT受体。本品起效快，有抗抑郁、镇静催眠及抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管作用小，很少引起低血压。老年人和心脏病患者易于耐受。
米安色林口服易吸收，可分布全身，易透过血脑屏障。达峰时间为2～3个小时，半衰期青壮年为14～33小时，60岁以上为33±15小时。生物利用度较低，约为30%。可能有首过效应。血浆蛋白结合率为96%。口服6天后达稳态血浓度，治疗血药浓度为25～70纳克/毫升。本口95%经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性，主要从尿排出，仅1%～2%以原形自肾排出。
米安色林适用于各型抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较，本品对思维迟钝、运动性抑制自责及自杀念头的改善更好。本口30～60毫克的疗效约与阿米替林75～150毫克相等。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
成人开始时每天30毫克，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每天30～90毫克。老年人开始服用时不超过每天30毫克，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。
米安色林副作用较轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。
米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故治疗期间应禁酒。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂两周之内不应服用本药。与可乐定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用，但是应监测同时服用降压药病人的血压。
在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照观察研究中，米安色林与阿米替林的显效率均无显著差异(P>0.05)，两组治疗后汉米尔顿抑郁量表(HAM-D)分值明显降低，两组的减分离无显著差异(P>0.01)。经治疗药物副反应症状量表(TESS)评定副作用，两组治疗第1～2周评分均高于治疗前，第4周后均逐渐下降，表明副作用主要在用药早期出现。两组比较，治疗后2和4周时，治疗组米安色林的副作用显著较少，其余时间相仿。副作用中口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等以对照组阿米替林显著较多。在另外两项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中，米安色林与阿米替林两组的显效率无显著差异，且HAM-D评分均随治疗时间延长而逐步下降，提示两药均有明显的抗抑郁作用，而且米安色林较阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等，仅有一例粒细胞减少，但减少其剂量(每天<30毫克)可自行恢复。, http://www.100md.com
米安色林口服易吸收，可分布全身，易透过血脑屏障。达峰时间为2～3个小时，半衰期青壮年为14～33小时，60岁以上为33±15小时。生物利用度较低，约为30%。可能有首过效应。血浆蛋白结合率为96%。口服6天后达稳态血浓度，治疗血药浓度为25～70纳克/毫升。本口95%经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性，主要从尿排出，仅1%～2%以原形自肾排出。
米安色林适用于各型抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病的抑郁症患者或合并其他药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较，本品对思维迟钝、运动性抑制自责及自杀念头的改善更好。本口30～60毫克的疗效约与阿米替林75～150毫克相等。本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
成人开始时每天30毫克，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为每天30～90毫克。老年人开始服用时不超过每天30毫克，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可获得满意疗效。
米安色林副作用较轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。少数老年人可出现T波改变和ST段降低。
米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故治疗期间应禁酒。不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂两周之内不应服用本药。与可乐定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛尔均无相互作用，但是应监测同时服用降压药病人的血压。
在一项米安色林与阿米替林治疗抑郁症的对照观察研究中，米安色林与阿米替林的显效率均无显著差异(P>0.05)，两组治疗后汉米尔顿抑郁量表(HAM-D)分值明显降低，两组的减分离无显著差异(P>0.01)。经治疗药物副反应症状量表(TESS)评定副作用，两组治疗第1～2周评分均高于治疗前，第4周后均逐渐下降，表明副作用主要在用药早期出现。两组比较，治疗后2和4周时，治疗组米安色林的副作用显著较少，其余时间相仿。副作用中口干、便秘、视力模糊、头晕、排尿困难、心电图窦性心动过速、传导阻滞及T波改变等以对照组阿米替林显著较多。在另外两项米安色林与阿米替林治疗老年抑郁症的对照研究中，米安色林与阿米替林两组的显效率无显著差异，且HAM-D评分均随治疗时间延长而逐步下降，提示两药均有明显的抗抑郁作用，而且米安色林较阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等，仅有一例粒细胞减少，但减少其剂量(每天<30毫克)可自行恢复。, http://www.100md.com