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编号:10132053
共聚物中Peg含量控制药物透过速度
http://www.100md.com 2003年3月6日 中国医药报
     生物降解的控释或缓释制剂是近年来发展较快的药物释放系统之一。由于可通过变换聚合物中氨基酸的种类,或改变氨基酸侧链的长短和性质来赋予材料不同的性质,最终使聚合物获得不同的生物降解性和药物透过性,满足各种要求,它在缓释控释药物中具有很好的应用前景。中山大学附属光华口腔医院和中山大学附属第一医院研究了聚谷氨酸苄酯/聚乙二醇/聚谷氨酸苄酯共聚物膜对氟尿嘧啶、氢化可的松琥珀酸钠的透过性及其影响因素。方法:通过实验室制备的药物渗透装置,用紫外分光光度计测定透过药物的浓度,计算药物的渗透系数,绘制透药曲线。结果:对同一种药物,随着共聚物中聚乙二醇(PEG)含量的增加,膜的传质能力变大;对同一种聚合物膜,随着药物的分子量增加,其传质能力变小。

    聚合物引入PEG嵌段后,其传质能力增加的原因有两个:(1)由于PEG的吸水性,在膜内形成大量水通道。水分子进入聚合物膜中,减少了大分子链之间的相互作用力,使大分子的链段运动得以实现,减少了药物分子通过的阻力,在渗透压的作用下,药物分子就更容易通过聚合物膜。(2)共聚物中PEG嵌段是非晶的,PBLG嵌段的结晶度下降,大分子链之间结构松弛,药物容易渗透。

    因此,可以通过改变共聚物中PEG的含量来控制药物透过速度,以满足实际使用的不同要求。

    实验表明:该聚合物膜有良好的药物通透性。, http://www.100md.com