血脂调节剂大致从5个途径发挥其药物作用：
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(1)使
食物胆固醇在肠道与胆酸结合后从粪便中排出，阻止它在肠道的吸收，阻断胆酸的肝肠循环。
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(2)阻滞排入肠道的胆酸盐的再吸收。
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(3)抑制肝内脂质合成，促进其排泄并抑制其从食物中吸收。
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(4)抑制脂肪组织的脂解作用，促进胆固醇从
胆汁的排泄。
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(5)激活脂质代谢酶的活性，加速脂质的排泄。