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2003年3月27日
药代动力学,特殊人群,临床应用,安全性,注意事项,小结
伊曲康唑(Itraconazoke)是三唑类抗真菌药，具有广谱活性和良好的耐受性。其胶囊剂已在临床应用多年，在治疗浅表和皮下真菌感染中具有出色的疗效。最近的研究表明伊曲康唑胶囊对于预防系统性真菌感染也很有效，尤其是对中性粒细胞长期显著减少的患者。但是胶囊剂的吸收不稳定限制了它的应用。为了给难以吞咽(如患有粘膜炎)的重症患者及患有侵袭性感染、需尽快达到最低稳态药物谷浓度的患者提供治疗，美国雅培制药有限公司以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为增溶剂，开发了伊曲康唑注射液(SPORANOX，斯皮仁诺)。该产品于1999年3月30日获美国FDA批准。
药代动力学
单剂量静脉输注200 mg伊曲康唑后，其表观分布容积为796±185 L，血浆蛋白结合率为99.8%。伊曲康唑主要经细胞色素P450 3A4代谢，主要代谢产物为有药理活性的羟基伊曲康唑。伊曲康唑的粪便排泄占给药量的3%～18%，母体药物的肾排泄不到0.03%，约40%剂量以无活性代谢物的形式经尿排泄。伊曲康唑的平均稳态t1/2为35.4±29.4 h，血浆清除率为312 mk/min。伊曲康唑的消除不完全是线性的：在剂量为50到200 mg时，剂量每增加1倍，伊曲康唑的血浆清除率下降20%～30% ......
药代动力学
单剂量静脉输注200 mg伊曲康唑后，其表观分布容积为796±185 L，血浆蛋白结合率为99.8%。伊曲康唑主要经细胞色素P450 3A4代谢，主要代谢产物为有药理活性的羟基伊曲康唑。伊曲康唑的粪便排泄占给药量的3%～18%，母体药物的肾排泄不到0.03%，约40%剂量以无活性代谢物的形式经尿排泄。伊曲康唑的平均稳态t1/2为35.4±29.4 h，血浆清除率为312 mk/min。伊曲康唑的消除不完全是线性的：在剂量为50到200 mg时，剂量每增加1倍，伊曲康唑的血浆清除率下降20%～30% ......