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头孢噻吩钠、CEfalotinSoDiumll、先锋Ⅰ,头孢噻吩钠〔典〕CEfalotinSoDiumll(先锋Ⅰ)

    

    【制剂】 每瓶0.5g；1g

    【药理毒理】 本品为半合成的第一代头孢菌素抗菌,作用机理与青霉素相似，通过抑制细胞壁合成而产生杀菌作用。本品为广谱抗生素，抗菌谱包括革兰氏阳性菌包括产生青霉素酶和不产生青霉素酶的金葡菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等。革兰氏阴性菌中包括脑膜炎球菌、淋球菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、百日咳杆菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等。此外放线菌、梅毒螺旋体和钩端螺旋体对本品亦敏感。

    【药 动 学】 肌注后tmax为1.5h。原药与代谢物均经肾脏排出，t1/2为0.5～1h。

    肌内注射本品0.5g和1g后，血药峰浓度(Cmax)于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L， 24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。

    本品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度 ......