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编号:10166204
呋塞米〔典〕〔基〕 Furosemide
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     (速尿,速尿灵,利尿灵,呋喃苯胺酸,利尿磺胺,腹安酸,Frusemide,Fursemide,LASIX)

    【性状】白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味。在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶,水溶液pH>8.0,熔点206~210℃(分解)。

    【药理及应用】主要抑制髓袢升支髓质部和皮质部对Cl和Na+的再吸收,该段存在着一种同时转运1个Na+、1个K+和2个Cl的同向转运体系,且可双向进行。体外研究表明,呋塞米等与该体系呈可逆性结合,井与氯化物竞争细胞膜上的氯化物结合位置而降低该体系的转运能力,从而影响肾髓质高渗状态的形成和维持,减弱尿的浓缩功能,促进Cl、Na+、K+和水分的大量排出。其利钠效应远较噻嗪类强大。由于尿中Cl、Na+、K+和H+排出增加,而HCO3的排出不增加,故长期反复用药可出现低盐综合征、低氯血症性和低钾血症性碱血症。口服后20~30分钟内开始利尿,1~2小时达最高峰,持续6~8小时;静注后2~5分钟出现作用,0.5~1.5小时发挥最大效应,持续4~6小时。用汞剂或噻嗪类利尿药无效的病人,即使在肾小球滤过率发生障碍(肾小球滤过率(2ml/分)时,使用本品有时亦能奏效,有人认为本品对近曲小管、肾小球滤过也有作用。
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    口服吸收迅速但不完全。生物利用度约50~75%;Vd0.1L/kg;血浆蛋白结合率高达95%~99%;t1/2为30~70分钟(另有报告为1.5~3.5小时);肾功能不全患者的t1/2可延长为10小时;约10%在体内代谢,主要经肾以原形排除;当心、肾功能不全时,则以非经肾清除为主,如经胆汁出现于粪便中;血浆治疗浓度约为0.2~0.3μg/ml(0.6~0.9μmol/L)。但血浆药物浓度与利尿效应关系不恒定,因有较明显的个体差异。24小时后本品在组织内无明显贮留。

    临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其它利尿药无效的严重病例。由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。

    【用法】
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    (1)肌注或静注 隔日1次,每次20mg,必要时亦可1日1~2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减。

    (2)口服 开始时每日20~40mg,以后根据需要可增至每日60~120mg。当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1~2mg/kg,再视情况酌增。

    长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间歇疗法:给药1~3日,停药2~4日。

    【注意】

    (1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。

, http://www.100md.com     (2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。

    (3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。

    (4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。

    (5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。

    (6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。

    (7)在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。
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    (8)使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。

    (9)能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。

    (10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。

    (11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

    (12)大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。

    (13)孕妇禁用。小儿慎用。
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    【药物相互作用】

    (1)与头孢噻啶、头孢噻吩和头抱乙睛配伍应用时,能增加后三药的肾脏毒性。必须合并用药时以选用头孢西丁为宜。

    (2)与吲哚美辛合用影响后者在肠道的吸收并对抗后者的升血压作用。

    (3)与碳酸锂配伍,可诱发后者产生中毒症状。可能与本品升高碳酸锂的血浆浓度有关。

    (4)静注可引起水合氯醛产生出汗、热潮红、血压不稳、心动过速、心神不宁等反应,机制不明。

    (5)治疗肾病综合征期间,如加用氯贝丁酯,除增强本品的利尿作用外,还出现肌肉症状群:肌痛、下腰部背痛、肌僵硬和全身不适等。

    (6)本品与苯妥英合用,可降低本品的利尿效应达50%。

    【制剂】注射液:每支20mg(2ml)。片剂:每片20mg。

    【贮法】遮光、密闭、干燥处保存。, http://www.100md.com