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编号:10166247
拉贝洛尔
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     (柳胺苄心定,Ibidomide,PRESDATE,TRANDATE)

    【性状】常用其盐酸盐,为白色粉末或颗粒,溶于水及醇,几不溶于乙醚和氯仿。

    【药理及应用】拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心,有4种立体异构物,即R,R-,S-,S,R-及S,S-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不相同:R,R-型者主要阻断β受体;S,R-型的阻断α受体的作用最强;S,S-型具有较弱的阴断α受体的作用;R,S-型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,α受体阻滞作用为酚妥拉明的1/6~10。对β受体的作用比α受体强,口服时为3∶1,静注时则为6.9∶1。它与单纯β阻滞剂不同,能降低卧位血压和周围血管阻力,一般不降低心排血量或每次心搏量。对卧位病人心率无明显变化,立位或运动时心率则减慢。对高血压的疗效比单纯β阻滞剂为优。本品亦可引起体位性低血压。R,R-拉贝洛尔,又名地来洛尔(dilevalol)曾作为降压药应用,后因其肝毒性较大而停止使用。

    本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强,但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。

    口服后可吸收,生物利用度约70%;吸收迅速,血浆药物依度达峰时间1~2小时。在血浆中与血浆蛋白的结合率为50%。约有95%在肝中被代谢。t1/2为3.5~1.5小时,作用可维持8小时、Vd为11.2L/kg。

    本品适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛;静注能治疗高血压危象。

    【用法】口服:开始1次100mg,每日2~3次。如疗效不佳,可增至1次200mg,每日3~4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300~800mg、600~1200mg、1200~2400mg,加用利尿剂时可适当减量。静注:1次100~200mg。

    【注意】常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。

    【制剂】片剂:每片100mg;200mg。注射液:每支50mg(5ml)。, 百拇医药