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编号:10166545
克林霉素
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     (氯洁霉素,氯林霉素)

    为林可霉素7位去羟基并为氯取代的化合物。其制品有盐酸盐、棕榈酸酯盐酸盐(以上两种供口服)和磷酸酯(供注射用)等。

    【性状】其盐酸盐为白色结晶性粉末;无臭。在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中几乎不溶。其10%水溶液的pH为3.0~5.5。游离碱的pKa=7.7。

    【药理及应用】抗菌谱与林可霉素相同。口服盐酸盐150mg,45~60分血药浓度达峰,为2~3μg/ml。肌注后血药达峰时间,成人为3小时,儿童为1小时。静注300mg,10分钟血药浓度为7μg/ml。Vd约为94L,体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎膜,但不易进入脑脊液中。在体内代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。在尿中收集到的原形药物约占体内总药量的1/10。t1/2为3小时,肝、肾功能不良时可略提高。血透和腹腔透析不能有效地使本品清除。

    主要用于厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)引起的腹腔和妇科感染(常需与氨基糖苷类联合以消除需氧病原菌)。还用于敏感的革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。本品是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物。

    【用法】

    (1)盐酸盐口服:成人,1次0.15~0.3g(活性),1日3~4次;小儿:1日10~20mg(活性)/kg,分3~4次给予。

    (2)棕榈酸酯盐酸盐(供儿童应用) 1日8~12mg/kg,极严重时可增至20~25mg/kg,分为3~4次给予。10kg以下体重的婴儿可按1日8~12mg/kg,用药,分为3次给予。

    (3)磷酸酯(注射剂) 成人革兰阳性需氧菌感染,1日600~1200mg,分为2~4次肌注或静滴;厌氧菌感染,一般用1日1200~2700mg,极严重感染可用到4800mg/d。儿童1月龄以上,重症感染1日量15~25mg/kg,极严重可按25~40mg/kg,分为3~4次应用。

    肌注量1次不超过600mg,超过此量则应静脉给予。静脉滴注前应先将药物用输液稀释,600mg药物应加入不少于100ml的输液中,至少输注20分钟。一小时内输注的药量不应超过1200mg。

    【注意】

    (1)与林可霉素间有交叉耐药性。

    (2)本类药物与红霉素有拮抗作用。不可联合应用。

    (3)因不能透过血脑屏障,不能用于脑膜炎。

    (4)副作用与用药注意问题参见林可霉素。

    (5)不宜加入组成复杂的输液中,以免发生配伍禁忌。

    (6)肝功能不全者、孕妇、授乳妇女慎用。

    【制剂】盐酸克林霉素胶囊剂:每胶囊75mg(活性);150mg(活性)。磷酸克林霉素注射液;每支150mg(2ml)。, 百拇医药