雷尼替丁 Ranitidine
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(呋喃硝胺，甲硝呋胍，胃安太定，善胃得，ZANTAC，AH-19065)
【性状】常用其盐酸盐，为类白色或淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。熔点137～143℃。在注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24小时内可保持稳定，溶液的颜色、pH、药物含量等，均无明显变化。
【药理及应用】为一选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5～8倍，对胄及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。单次口服80mg后30～90分钟，平均Cmax为165ng/ml，作用持续12小时。本品吸收快，不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%，t1/2约为2～2.7小时，较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg，瞬时血浓度为3000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4小时；以每小时0.5ng/kg速度静滴后30～60分钟血浓度达峰值，峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄，肾清除率为每分7.2ml/kg。少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%，本品与西咪替丁不同，它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍，因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。
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【用法】口服：每日2次，每次150mg，早晚饭时服。维持剂量每日150mg，于饭前顿服。有报道每晚1次服300mg，比每日服2次，每次150mg的疗效好。多数病例可于4周内收到良效，4周溃疡愈合率为46%，6周为66%，用药8周愈合率可达97%。用于反流性食管炎的治疗，每日2次，每次150mg，共用8周。对卓-艾综合征，开始每日3次，每次150mg，必要时剂量可加至每日900mg。对慢性溃疡病有复发史患者，应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗。长期(应不少于1年)在晚上服用150mg，可避免溃疡(愈后)复发。吸烟者早期复发率较高。有关资料表明，用药1年后的复发率：胃溃疡约25%；十二指肠溃疡约32%。治疗上消化道出血，可用本品50mg肌注或缓慢静注(一分钟以上)，或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时。以上方法一般1日2次或每6～8小时1次。
在肾功能不全者，本品的血浆浓度升高，t1/2延长。因而，当病人肌酥清除率<50ml/分时，剂量应减少一半。老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。
, 百拇医药
【注意】
(1)疑为癌性溃疡患者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。
(2)孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
(3)静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红，1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(4)对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。
(5)男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。
(6)可降低维生素B12的吸收，长期使用可致B12缺乏。
【药物相互作用】
(1)与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
(2)可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)150mg。注射液：每支50mg(2ml)；50mg(5ml)。, 百拇医药
【性状】常用其盐酸盐，为类白色或淡黄色结晶性粉末；有异臭，味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。熔点137～143℃。在注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24小时内可保持稳定，溶液的颜色、pH、药物含量等，均无明显变化。
【药理及应用】为一选择性的H2受体拮抗剂，能有效地抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但对胃泌素及性激素的分泌无影响。作用比西咪替丁强5～8倍，对胄及十二指肠溃疡的疗效高，具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。单次口服80mg后30～90分钟，平均Cmax为165ng/ml，作用持续12小时。本品吸收快，不受食物和抗酸剂的影响。口服生物利用度约为50%，t1/2约为2～2.7小时，较西咪替丁稍长。口服后12小时内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注1mg/kg，瞬时血浓度为3000ng/ml，维持在100ng/ml以上可达4小时；以每小时0.5ng/kg速度静滴后30～60分钟血浓度达峰值，峰浓度与剂量间呈正相关。大部分以原形从肾排泄，肾清除率为每分7.2ml/kg。少量被代谢为N-氧化物或S-氧化物和去甲基类似物从尿中排出。24小时尿中回收原形及代谢产物为口服总量的45%，本品与西咪替丁不同，它与细胞色素P450的亲和力较后者小10倍，因而不干扰华法林、地西泮及茶碱在肝中的灭活和代谢过程。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾综合征等。静注可用于上消化道出血。
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【用法】口服：每日2次，每次150mg，早晚饭时服。维持剂量每日150mg，于饭前顿服。有报道每晚1次服300mg，比每日服2次，每次150mg的疗效好。多数病例可于4周内收到良效，4周溃疡愈合率为46%，6周为66%，用药8周愈合率可达97%。用于反流性食管炎的治疗，每日2次，每次150mg，共用8周。对卓-艾综合征，开始每日3次，每次150mg，必要时剂量可加至每日900mg。对慢性溃疡病有复发史患者，应在睡前给予维持量。对急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗。长期(应不少于1年)在晚上服用150mg，可避免溃疡(愈后)复发。吸烟者早期复发率较高。有关资料表明，用药1年后的复发率：胃溃疡约25%；十二指肠溃疡约32%。治疗上消化道出血，可用本品50mg肌注或缓慢静注(一分钟以上)，或以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时。以上方法一般1日2次或每6～8小时1次。
在肾功能不全者，本品的血浆浓度升高，t1/2延长。因而，当病人肌酥清除率<50ml/分时，剂量应减少一半。老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。
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【注意】
(1)疑为癌性溃疡患者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。
(2)孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
(3)静注后部分病人出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激，持续10佘分钟可自行消失。有时在静注部位出现瘙痒、发红，1小时后消失。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
(4)对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。肝、肾功能不全患者慎用。
(5)男性乳房女性化少见，发生率随年龄的增加而升高。
(6)可降低维生素B12的吸收，长期使用可致B12缺乏。
【药物相互作用】
(1)与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
(2)可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)150mg。注射液：每支50mg(2ml)；50mg(5ml)。, 百拇医药