美法仑〔基〕 Melphalan〔Ⅰ〕
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(苯丙氨酸氮芥，Phenylalanine Mustard，Alkeran)
其左旋体为L-苯丙氨酸氮芥(L-PAM)，其消旋体名溶肉瘤素(Sarcolysin〔Ⅰ〕。)
【性状】为白色粉末，可溶于水。
【药理及应用】与其他烷化剂相同直接与DNA结合，导致细胞死亡。
耐药机制为谷胱甘肽水平提高，药物运转缓慢，DNA修复增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可加强本品的抗肿瘤作用。
口服吸收很不一致，个体差异较大。药物代谢呈二室模型，t1/2α为6～10分钟，t1/2β为40分到2小时。尿中以原形排出的不足15%，大部为代谢物。脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。在骨髓瘤病人如肾功能不全骨髓抑制会加重。
临床适应证：苯丙氨酸氮齐的主要适应证为：①多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、Waldenstrom病(骨软骨病)等；②动脉灌注治疗肢体恶性黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤。
【用法】口服8～10mg/m2，每日1次，共4～6日，间隔6周重复，动脉灌注一般每次20～40mg，视情况而定。
【注意】不良反应有消化道反应和骨髓抑制。
【制剂】片剂：每片2mg。
【贮法】密闭、避光、阴凉处保存。, 百拇医药
其左旋体为L-苯丙氨酸氮芥(L-PAM)，其消旋体名溶肉瘤素(Sarcolysin〔Ⅰ〕。)
【性状】为白色粉末，可溶于水。
【药理及应用】与其他烷化剂相同直接与DNA结合，导致细胞死亡。
耐药机制为谷胱甘肽水平提高，药物运转缓慢，DNA修复增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可加强本品的抗肿瘤作用。
口服吸收很不一致，个体差异较大。药物代谢呈二室模型，t1/2α为6～10分钟，t1/2β为40分到2小时。尿中以原形排出的不足15%，大部为代谢物。脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。在骨髓瘤病人如肾功能不全骨髓抑制会加重。
临床适应证：苯丙氨酸氮齐的主要适应证为：①多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、Waldenstrom病(骨软骨病)等；②动脉灌注治疗肢体恶性黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤。
【用法】口服8～10mg/m2，每日1次，共4～6日，间隔6周重复，动脉灌注一般每次20～40mg，视情况而定。
【注意】不良反应有消化道反应和骨髓抑制。
【制剂】片剂：每片2mg。
【贮法】密闭、避光、阴凉处保存。, 百拇医药