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改善脑代谢药物有哪些?如何选用?
http://www.100md.com 2003年5月13日 999健康网
     改善脑代谢的目的是,促进那些丧失了功能和濒临死亡的脑细胞逐步恢复功能。但是对于在急性期已经破坏了的神经细胞,应用改善脑代谢的药物是无效的。现介绍几种常用的药物如下(但在选用时,不可全部应用,一般在一段时间只能用1-2种):

    (l)三磷酸腺营(ATP):三磷酸腺苛是含有两个高能磷酸键的化合物,在其分解时能释放能量供体内利用。对受损伤而未死亡的神经细胞能促进其恢复,同时还能影响脑和冠状动脉的血液循环。可用于脑血管病、脑炎、神经炎、心绞痛等。用ATP20毫克加入10%葡萄糖500毫升内静脉点滴;也可加入25%葡萄糖40毫升内,静脉注射;或ATP20毫克,肌注,每日1次。

    (2)细胞色素丙(又称细胞色素C):它在组织呼吸中起传递氢原子的电子作用,细胞色素氧化酶接受电子,激活氧,使之与氢化合成水。它参与此过程,使ADP(二磷酸腺营)与无机磷酸根结合,生成ATP,产生能量。组织缺氧时能改善代谢。还发现它能增加脑血流量及脑耗氧量。本剂用于脑血管病、脑外伤、心脏病和中毒性疾病的辅助治疗。可应用2—3个疗程,适于急性期和康复期病人。
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    (3)泛酸与辅酶A:泛酸(Acid Patotkenic在脑内,几乎全以辅酶A的构成成分而存在,对脑的代谢起重要作用,能增加脑耗氧量,促进脑代谢。辅酶A对糖、脂肪及蛋白质代谢起重要作用。因此,泛酸与辅酶A可应用于脑血管病变、心肌梗塞和肝肾疾病的辅助治疗。一般主张间断性应用,适用于康复期。

    (4)Y-氨酪酸(GABA):其在神经系统中的含量最高,作为一种抑制性神经介质,参与调节神经机能,能提高葡萄糖磷酸化酶的活性,使组织活动旺盛,改善脑血液循环,增加脑血流量、脑耗氧量;能降低血氨。本剂对脑血管病所引起偏瘫、记忆和语言障碍、昏迷有治疗作用。对肝肾疾病、中毒性疾病、肌肉萎缩亦有一定帮助。

    (5)脑复新(又称盐酸吡硫醇):是维生素B6的衍生物,但不具有维生素B6的一般药理作用。它能使脑对葡萄糖消耗量增加,改善脑的代谢和机能,改善脑电活动。可用于脑血管病、痴呆、脑外伤后遗症等。以口服为主,适于康复期。
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    (6)西比灵(又称氟桂嗪):它是脑缺氧性疾病时,改善脑部血循环,增强脑细胞对缺氧的耐受性,保护脑组织的钙桔抗剂。在正常情况下,细胞内外钙浓度的差别极大,细胞内值比其外值约低1万倍。由一种主动与能量有关的钙泵来确保维持这种生理性浓度梯度。在脑缺氧(脑血管病、中毒、炎症等)的病理生理条件下,则细胞内含量异常增高。一是由于外层细胞膜通透性增高,钙离子向细胞内运动增强,二是钙泵由于三磷酸腺营缺乏,而使钙离子输出细胞外减少。西比灵的作用机制,可能是维持钙离子向细胞外输送的能力,或者预防由供氧不足,致使此种钙离子向外输送能力的降低,即提高把钙输出细胞外的能力(尚未得到证实);亦可能是由于外脂层变致密,降低了外层细胞膜对钙离子的通透性,使钙输入细胞内减少。这样就能预防在病理生理情况下,细胞内的钙离子过度负荷。西比灵是一种长效制剂,每曰只服1次。适用于头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、小腿痉挛、感觉异常,对失眠、头晕、耳鸣有较好效果。其副作用,有困倦、乏力、增加体重的报道,每晚睡前服 1次,每次服5-10毫克,可克服副作用。中老年可服用3个月。
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    (7)脑通(Sermion,Nicergoline):本剂能加强脑细胞能量的新陈代谢,增加血氧及葡萄糖的利用,改善智能的障碍;促进神经传递物质(多巴胺)的替换,有效的刺激神经的传导,以改善精神和情绪上的异常;增进蛋白质的会成,有效地改善记忆与学习能力的障碍。恢复神经元的正常功能,迅速改善脑细胞缺血的临床症状。国内目前尚未广泛应用。适用于慢脑功能不全所致的症状,如偏瘫、无力及语言障碍、耳鸣、头晕、视物模糊、感觉迟钝、头痛、失眠、记忆力减退、注意力不集中、痴呆、不安、易激动等机能障碍,临床上可获得较好的效果。口服;每次l-2粒(每粒l0毫克),每日3次,空腹服效果较好;肌注: 2-4毫克,每日l-2次;静脉滴注:2-4毫克,溶于100毫升生理盐水,缓慢滴入,每日l-2次。重症每日可提高至10毫克,用法同上。副反应:偶有直立性低血压及眩晕发生,故注射后应平卧休息数分钟;但口服则未发现这种不良反应。

    (8)尼莫地平(Nimodipine),此药是治疗缺血性中风的钙离于桔抗
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    剂,为脂溶性药物,易透过血脑屏障选择性作用于脑血管。口服吸收快,l小时达最高血浓度,半衰期为1.5—2.0小时。常规量:每次20—40毫克,口服,每日3次。目前一般认为,中剂主要是通过阻止细胞膜上的电压依赖性钙离子通道,使细胞膜外游离钙离子不能进入细胞内,从而降低细胞内钙离予浓度。动物实验证明,它可使脑血流增加70%;可减少缺血区脑组织中ATP的下降,在缺血后恢复再循环时用尼莫地平组,ATP的恢复比不用药组快;该药可稳定缺血组织中pH值而不下降;缺血前或后,应用本剂均可缩小梗塞灶及改善神经损害,且在缺血前应用更为有效。这些实验结果表明,脑血管病的康复期应用此药较为适宜,不仅可治疗本次脑卒中,而且对预防脑卒中再发也有一定作用。

    (9)喜得镇(Hydergine):该药是有效的脑代谢增强剂,可改善脑活力、有抗衰老作用。喜得镇是一种具有对抗肾上腺素样作用,能阻断交感神经。—受体,降低脑血管阻力及缩短血循环时间,因此可增加脑血流量和对氧的利用。同时中剂还可直接兴奋多巴胺及5—经色胶受体,从而改善脑递质水平,对改善脑细胞的代谢起积极作用。在应用中发现本剂对脑电活动有影响,临床症状(如记忆、睡眠、头昏好转,行走较前稳等)有一定改善。尚发现有降低血小板聚集作用、使心率减慢及中枢性镇静作用。对脑血管病后头痛,总有效率为90%。适用于治疗老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑外伤、脑血管病的急性期和后遗症、周围血管病、血管性头痛和预防偏头痛。每日用量3—9毫克(最大量13毫克)。可静脉滴注、肌注和口服。3个月为 l疗程,间隔 2—3周,可重复 1个疗程。
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    (10)活血素(Vasobral) :主要含二氢麦角隐亭(甲磺酰盐),是由黑麦角生物碱中提取的衍生物。为促进其肠道吸收和提高其血浆水平,加入适量的咖啡因。用口服溶液,易于吸收,见效迅速。该药能特异性阻断a-肾上腺索能受体,不但能扩张血管增加动脉血流量,而臣还能通过增加功能性毛细血管面积,使末梢组织血流量增加,改善微循环;又能减少血小板和红细胞聚集,提高缺血脑组织的代谢功能,保护缺氧时易受损伤的脑细胞,从而有效地治疗脑、眼、耳部及外同性血循环不良所致的各种病症。中药适用于脑血管功能不全引起的眩晕、耳鸣,智力、记忆力减退,脑血管病后遗症,视网膜的 血管性病变;血栓性脉管炎,雷诺氏病等。

    用法:每次2-4毫升,每日2次,3个月一疗程,无明显副作用。不影响血压和心率,可用于高血压、糖尿病及肾衰病人。

    (ll)适脑脉-30(Aethroma-30)每片含长存胺30毫克。该药能维持及恢复脑的葡萄糖氧化分解代谢,使生理性CO2张力恢复正常,维持及恢复脑血管的生理性扩张,增加脑缺血区的正常脑血流量,特别是在微血管水平。适用于急慢性缺血性脑卒中、视网膜动脉缺血病变、前庭性眩晕、记忆力减退、抑郁、焦虑不安、情绪不稳等。

    每日服2— 3片,早晚各1次;3周后显效,此后改为每日l片的维持量。此药禁忌用于颅内肿瘤、高颅压和癫痫患者。与其他心血管用药如洋地黄制剂有协同作用,应予注意。

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