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中药制剂研究方向
http://www.100md.com 2003年5月28日 《中国中医药报》 第1953期
     由于受到历史科学条件的限制,某些传统剂型存在着不少问题,不能适应现代临床需求。

    中药制剂在剂型改进、制药技术等方面都取得长足的进步和可喜的成绩。

    中医药是我国的医学文化瑰宝,中药制剂作为其重要组成部分,长期以来在医疗保健中发挥着不可估量的作用。近些年来,随着人们回归自然意识的不断加强和对化学药物毒副作用认识的不断深入,中药制剂越来越受到世人的关注和欢迎。

    中药制剂源远流长,传统中药剂型创制甚早。早在夏商时代,中药汤剂、酒剂已开始制备应用,之后历代均有所发展。沿用至今的传统剂型有汤剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、露剂、灸剂、茶剂等数十种剂型。不同的剂型适应不同疾病,李东垣曰“汤者荡也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者缓也,不能速去之,其用药之舒缓,而治之意也”,精辟地论述了不同剂型与疗效的密切相关,剂型的重要性不言而喻。

, 百拇医药     但由于受到历史科学条件的限制,某些传统剂型存在着不少问题,不能适应现代临床需求。汤剂至今仍是临床使用最广泛的剂型之一,体现了中医辨证施治的特色,具有可随症加减、灵活应用、发挥药效快的优点,但也存在煎煮不便、服用剂量大、操作不规范等问题。为继承和发扬应用成熟、疗效确切的古方、经方、验方及名老中医的良方,医药工作者们应用现代科学技术,将其研制为口服液剂、颗粒剂、合剂、糖浆剂、胶囊剂、注射液等。如小青龙汤由麻黄、桂枝、白芍等多味药组成,根据方中各药味有效成分、有效部位的性质而采用不同溶媒、不同提取方法制成的小青龙合剂,既减少了服用剂量,又保留了方中有效成分。而由砒霜、轻粉、蟾酥等为组方的治疗淋巴结核和皮肤癌的民间验方,经药效筛选、拆方简化为砒霜注射液,在治疗白血病中取得一定疗效。还有四逆汤口服液、养阴清肺糖浆、小柴胡口服液、九味羌活颗粒、归脾片等也是由汤剂改制而成,既方便患者服用,又可机械化大批量生产。

    丸剂在中药制剂中占相当大的比例,但它大多由中药材细粉直接制备而成,吸收慢,不易达到卫生学标准,因此近年来不少丸剂被改为片剂、胶囊剂、酊剂、口服液等。如牛黄解毒片、保和口服液、藿香正气水、六味地黄胶囊等。还有些丸剂改为注射剂、滴丸等速效制剂。如安宫牛黄丸治疗中风等急症确有疗效,但昏迷患者无法服用,研制者通过分析处方,确定处方中药物有效成分或有效部位,结合现代研究成果,将处方进行合理的调整,采用科学的提取方法,改制成合格的注射剂以适应临床需求,现已为急诊必备的中成药之一。冠心苏合丸是由苏合香、冰片、檀香、青木香等多味药组成,经过大量的试验和科学的筛选后,将处方简化为苏合香酯、冰片两味药,采用固体分散法制成苏冰滴丸,达到去粗取精、吸收快、显效快的目的。
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    散剂亦为常用的中药传统制剂,它制备简单,吸收较快,但存在易吸潮、味道苦等欠缺。将其改为胶囊剂、片剂、口服液等可克服上述问题。如参苓白术散改为参苓白术胶囊,五苓散改为五苓片、玉屏风散改为口服液、袋泡茶等。黑膏药含铅量高,不易洗去,易过敏,可将其改为橡胶硬膏,如伤湿止痛膏。还有将部分胶剂改为口服液,膏剂改为糖浆剂,药酒改为酒颗粒剂等。此外,一些知名的传统中药制剂还制备成多种剂型,如藿香正气丸改为口服液、软胶囊、颗粒、合剂、片剂,银翘解毒丸改为颗粒剂、片剂、口服液、袋泡茶,补中益气汤改为浓缩丸、口服液、合剂、内服膏剂等。

    随着科技的不断发展,为丰富临床用药,在改变传统剂型的同时,新制剂也不断涌现,如天花粉针剂、鸭胆子油乳静脉注射液、鱼腥草注射液、复方丹参滴丸、复方丹参气雾剂、双黄连注射剂、葛根芩连微丸、小儿解热栓、丹参酮贴膏、小儿退热滴鼻液等内服、外用、注射的新制剂的出现,在很大程度上满足了临床治疗急症、重症的需要。

    在剂改工作中,为更好地体现中医辨证施治的特色,学者们还研制出了系列品种制剂,即根据中医的治则、疾病的不同症型和不同阶段而服用的几组制剂。如感冒系列产品有外感风寒型感冒冲剂、外感风热型感冒冲剂,痹证系列产品有寒湿痹冲剂、湿热痹冲剂、寒热痹冲剂、瘀血痹冲剂等,为中药制剂的研发方向提供了宝贵的思路。
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    无论传统制剂的改进还是新制剂的创制,都要依靠新技术、新方法、新设备。当前,超声波提取、逆流提取、超速离心技术、沸腾干燥、喷雾干燥、冷冻干燥、环糊精包合技术、膜分离技术等已被广泛应用。超微粉碎技术、大孔树脂吸附技术、絮凝沉降技术、超临界萃取技术等已在试用中,纳米技术亦在研究之中。新技术、新方法的应用,使中药制剂在制备时能最大限度地提取有效成分,去除无效杂质,从而达到三小(剂量小、毒性小、副作用小)、三效(高效、速效、长效)、五方便(服用方便、携带方便、贮藏方便、生产方便、运输方便)的要求。

    综上所述,中药制剂在剂型改进、制药技术等方面都取得长足的进步和可喜的成绩,但在某些方面还存在着一些不足。如制剂中发挥药效的物质基础是什么,药物成分在体内的吸收、分布、排泄、代谢的规律是什么,药物的理化性质和药效的关系是什么等还不太清楚;有些改进后的制剂,含药量低,达不到治疗量;速效制剂少,如中药大输液至今仍为空白等。我们还应在各方面不断努力,加大研究开发的力度和深度,同心协力,共同开拓,使中药制剂走向更为广阔的国际市场。, http://www.100md.com(杨志云)