美沙酮
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2003年6月9日
美沙酮是第二次世界大战期间由德国Hoechst药物化学公司合成，当时仅作为镇痛剂用于临床。美沙酮成为戒毒脱瘾治疗的一种治疗模式正是在海洛因依赖开始泛滥的时期。
60年代中期，美国首先试用美沙酮替代治疗，30年来美沙酮戒毒脱瘾治疗和维持治疗在许多国家中使用，已被广泛接受，成为阿片类依赖的主要脱瘾治疗和维持治疗方法。
美沙酮的药理作用在性质上和吗啡相同，它们的突出特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类依赖者的躯体戒断症状抑制作用持久，反复应用持续有效，适用于成瘾病人的脱瘾治疗。它亦可引起镇静和呼吸抑制，以及对平滑肌和心血管系统的作用，这些作用与吗啡相似，但弱于吗啡。美沙酮引起的缩瞳、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。美沙酮可增加肠张力，减少收缩的幅度，显著地降低肠的推进行活动，结果产生便秘。这在吸毒成瘾中比较显著。美沙酮对怀孕足月的子宫影响不显著，但对胎儿具有呼吸抑制作用。美沙酮可引起胆道痉挛。抑制输尿管蠕动，可能是由于其抗利尿作用所致。美沙酮皮下或肌肉注射吸收迅速而完全，易于从胃肠道吸收。口服30分钟后可在血中测到,4小时浓度达峰值。美沙酮可与某些组织的蛋白质牢固结合，反复应用可在组织中逐渐蓄积，停药后从组织结合部位逐渐释放，使之具有作用持续时间长的特点。有些长期维持治疗的病人中断服药1～3日而不产生明显的戒断症状，这与该药的代谢特点有关。
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动物试验证明，注射一剂美沙酮之后，微量美沙酮可在体内存留3周.用放射性标记方法证明,具有生物活性的少量美沙酮在脑,肝、小肠、睾丸、输精管内可存留10周。美沙酮的生物转化主要在肝脏内进行，大部分以代谢物形成经尿和粪便排泄。当尿液酸化时尿中排出量增加，从尿中和粪便中排出未变化的美沙酮少于服人量的10%。盐酸美沙酮是苦味的白色粉末，溶于水和乙醇。各种给药途径均可用，皮下注射有刺激性。戒毒用美沙酮应当加人不溶性赋形剂，以防止将此药注射应用。国内多配制成美沙酮糖浆剂口服。也有用片剂或胶囊剂的。美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖的治疗；也可用于吗啡、阿片、杜冷丁、二氢埃托啡等依赖的治疗。按药理学换算，1毫克美沙酮可替代2毫克海洛因,4毫克吗啡或20毫克杜冷丁。但是上述换算公式在脱瘾治疗中没有实用价值。黑市海洛因常常掺入填加物,造成海洛因含量起伏不定。经验证明,美沙酮控制戒断症状所需剂量远低于药理学换算量。重度海洛因依赖的替代量约为30～40毫克，很少需要比这更大的剂量，轻、中度依赖者美沙田10～20毫克便可控制戒断症状。
, 百拇医药
美沙酮具有较强镇痛作用，戒毒脱瘾治疗期间如出现急腹症症状，应做全面检查并认真观察，以免混淆诊断，延误治疗。美沙酮具有轻度降血压作用，当病人血溶量下降或服用酚噻嗪类药物或其他麻醉剂时，,美沙酮可导致严重低血压反应。降血压药物中的神经节阻滞剂,如
胍乙啶、美加明及利尿药可加重体位性低血压反应。美沙酮可促使组织释放组织胺，诱发哮喘发作或加重发，急性哮喘发作者应禁忌美沙酮。其他呼吸系统疾病和慢性阻塞性肺部疾病，肺气肿、呼吸抑制及低氧血症的病人，美沙酮可加重呼吸阻力，导致严重后果。
颅脑外伤及颅内压增高的病人应慎用美沙酮。美沙酮有可能掩饰头颅外伤的某些的症状，造成临床诊断混淆，延误治疗。老年人、身体虚弱者、肝功能严重损害、甲状腺功能不足、阿狄森氏病、前列腺肥大及尿道狭窄的病人应慎用美沙酮。脱瘾治疗病人常存在较多生活应激事件而易出现焦虑反应，必须分清应激性焦虑与戒断症状的区别,不能期望加大美沙酮剂量缓解应激性焦虑，美沙酮不具有抗焦虑作用。阿托品类药物可加重美沙酮引致的便秘，尿潴留等症状，应避免联合用药。由于美沙酮本身也产生依赖性，故凡是不必使用美沙酮替代递
减的，可使用其它方法。美沙酮戒毒脱瘾治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。
北京桐正药物依赖中医药研究所, http://www.100md.com
60年代中期，美国首先试用美沙酮替代治疗，30年来美沙酮戒毒脱瘾治疗和维持治疗在许多国家中使用，已被广泛接受，成为阿片类依赖的主要脱瘾治疗和维持治疗方法。
美沙酮的药理作用在性质上和吗啡相同，它们的突出特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类依赖者的躯体戒断症状抑制作用持久，反复应用持续有效，适用于成瘾病人的脱瘾治疗。它亦可引起镇静和呼吸抑制，以及对平滑肌和心血管系统的作用，这些作用与吗啡相似，但弱于吗啡。美沙酮引起的缩瞳、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。美沙酮可增加肠张力，减少收缩的幅度，显著地降低肠的推进行活动，结果产生便秘。这在吸毒成瘾中比较显著。美沙酮对怀孕足月的子宫影响不显著，但对胎儿具有呼吸抑制作用。美沙酮可引起胆道痉挛。抑制输尿管蠕动，可能是由于其抗利尿作用所致。美沙酮皮下或肌肉注射吸收迅速而完全，易于从胃肠道吸收。口服30分钟后可在血中测到,4小时浓度达峰值。美沙酮可与某些组织的蛋白质牢固结合，反复应用可在组织中逐渐蓄积，停药后从组织结合部位逐渐释放，使之具有作用持续时间长的特点。有些长期维持治疗的病人中断服药1～3日而不产生明显的戒断症状，这与该药的代谢特点有关。
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动物试验证明，注射一剂美沙酮之后，微量美沙酮可在体内存留3周.用放射性标记方法证明,具有生物活性的少量美沙酮在脑,肝、小肠、睾丸、输精管内可存留10周。美沙酮的生物转化主要在肝脏内进行，大部分以代谢物形成经尿和粪便排泄。当尿液酸化时尿中排出量增加，从尿中和粪便中排出未变化的美沙酮少于服人量的10%。盐酸美沙酮是苦味的白色粉末，溶于水和乙醇。各种给药途径均可用，皮下注射有刺激性。戒毒用美沙酮应当加人不溶性赋形剂，以防止将此药注射应用。国内多配制成美沙酮糖浆剂口服。也有用片剂或胶囊剂的。美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖的治疗；也可用于吗啡、阿片、杜冷丁、二氢埃托啡等依赖的治疗。按药理学换算，1毫克美沙酮可替代2毫克海洛因,4毫克吗啡或20毫克杜冷丁。但是上述换算公式在脱瘾治疗中没有实用价值。黑市海洛因常常掺入填加物,造成海洛因含量起伏不定。经验证明,美沙酮控制戒断症状所需剂量远低于药理学换算量。重度海洛因依赖的替代量约为30～40毫克，很少需要比这更大的剂量，轻、中度依赖者美沙田10～20毫克便可控制戒断症状。
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美沙酮具有较强镇痛作用，戒毒脱瘾治疗期间如出现急腹症症状，应做全面检查并认真观察，以免混淆诊断，延误治疗。美沙酮具有轻度降血压作用，当病人血溶量下降或服用酚噻嗪类药物或其他麻醉剂时，,美沙酮可导致严重低血压反应。降血压药物中的神经节阻滞剂,如
胍乙啶、美加明及利尿药可加重体位性低血压反应。美沙酮可促使组织释放组织胺，诱发哮喘发作或加重发，急性哮喘发作者应禁忌美沙酮。其他呼吸系统疾病和慢性阻塞性肺部疾病，肺气肿、呼吸抑制及低氧血症的病人，美沙酮可加重呼吸阻力，导致严重后果。
颅脑外伤及颅内压增高的病人应慎用美沙酮。美沙酮有可能掩饰头颅外伤的某些的症状，造成临床诊断混淆，延误治疗。老年人、身体虚弱者、肝功能严重损害、甲状腺功能不足、阿狄森氏病、前列腺肥大及尿道狭窄的病人应慎用美沙酮。脱瘾治疗病人常存在较多生活应激事件而易出现焦虑反应，必须分清应激性焦虑与戒断症状的区别,不能期望加大美沙酮剂量缓解应激性焦虑，美沙酮不具有抗焦虑作用。阿托品类药物可加重美沙酮引致的便秘，尿潴留等症状，应避免联合用药。由于美沙酮本身也产生依赖性，故凡是不必使用美沙酮替代递
减的，可使用其它方法。美沙酮戒毒脱瘾治疗要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。
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