一种对Aml患者具有抗肿瘤活性的新药Cep-701
dailydrugnews---CEP-701是一种新型的吲哚咔唑衍生物，目前由Cephalon与TAP制药公司共同开发，正处于II期临床试验阶段。临床试验显示，其对顽固型AML具有有效的抗肿瘤作用，能够抑制AML患者体内受体酪氨酸激酶FLT3的活性，诱导白血病细胞死亡。AML患者体内的细胞中常会发现FLT3的变异，这种变异常与AML很差的预后相关。
临床前试验中，研究人员发现，药物可有效抑制受体酪氨酸激酶FLT3活性，另外，CEP-701还可抑制野生型的自磷酸化作用及组成性被激活的变异体FLT3。
体外试验中，药物对表达FLT3-激活变异体的白血病细胞具有细胞毒性。在对FLT3白血病试验鼠模型的应用中，CEP-701再次显示出抑制FLT3磷酸化作用，而且小鼠的生存期显著延长(P<0.001)。
由于目前AML患者的治愈率很低，因此靶向作用于表达FLT3变异的AML药物的问世意义将会显得更加重大。(星光医药网), http://www.100md.com
临床前试验中，研究人员发现，药物可有效抑制受体酪氨酸激酶FLT3活性，另外，CEP-701还可抑制野生型的自磷酸化作用及组成性被激活的变异体FLT3。
体外试验中，药物对表达FLT3-激活变异体的白血病细胞具有细胞毒性。在对FLT3白血病试验鼠模型的应用中，CEP-701再次显示出抑制FLT3磷酸化作用，而且小鼠的生存期显著延长(P<0.001)。
由于目前AML患者的治愈率很低，因此靶向作用于表达FLT3变异的AML药物的问世意义将会显得更加重大。(星光医药网), http://www.100md.com