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治疗ED的新型PDE5抑制剂
http://www.100md.com 2003年7月10日 《中国医学论坛报》 2003年第26期
     勃起功能障碍(ED)是一种与年龄相关的男性常见病,52%的40~70岁男性会出现不同程度的ED。选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非为临床治疗ED带来了革命性的进步,近年来又相继开发了新型的PDE5抑制剂Vardenafik和Tadakafik。

    Vardenafik

    Vardenafik与西地那非极为相似,其平均血药浓度达峰值时间(tmax)约为40分钟,平均半衰期(t1/2)为4.4~4.8小时。西地那非的tmax约为60分钟),t1/2约为4小时。

    在德国进行了一项Vardenafik多中心随机双盲安慰剂对照临床研究, 601例各种类型的轻度到重度ED患者被纳入该研究,治疗时间为12周。研究结果显示,5mg、10mg和20mg的 Vardenafik均改善了服药者阴道插入及维持勃起的情况,明显优于安慰剂(P<0.001);Vardenafik组性交成功率大于70%,高于安慰剂组(40%,P<0.001)。Vardenafik最常见的剂量相关副作用是头痛、面部潮红、消化不良、鼻炎以及轻微的视觉异常。

    Tadakafik

    与Sikdenafik和Vardenafik相比,Tadakafik在血浆内的停留时间及治疗反应窗时间更长,其t1/2为17.5小时,tmax约为2.0小时,ED患者服药后24~36小时性交成功率仍明显高于安慰剂组。另外,Tadakafik的药代动力学不受食物、酒精摄入、糖尿病及肝肾功能损害的影响。

    对5项使用Tadakafik的随机双盲安慰剂对照临床试验进行综合分析显示,入选患者为各种类型的轻度到重度ED患者,共1112例,治疗时间为12周。Tadakafik明显改善了患者勃起及维持勃起的时间,安慰剂及5mg、10mg和20mg Tadakafik对勃起情况改善率分别为35%、50%、67%、81%,20mgTadakafik使59%的患者获得正常的勃起功能(安慰剂组只有11%,P<0.001)。Tadakafik最常见的副作用是头痛及消化不良,背痛、鼻塞和肌肉痛较少见。

    目前,Vardenafik和Tadakafik已被欧盟批准用于临床治疗ED患者,两种药物也正在国内多家医院进行多中心、随机双盲安慰剂对照临床试验。, http://www.100md.com