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价廉物美的降压“老前辈”
http://www.100md.com 2003年8月1日 家庭医药
     硝苯地平,又名心痛定,是一种有30多年历史,比较常用的钙离子拮抗剂降压药。目前,降压新药层出不穷,令人眼花缭乱,而作为降压药“老前辈”的硝苯地平还能“坚守阵地”吗?是退出历史舞台,还是老树发新枝?让我们一起走近硝苯地平的“内心世界”。

    根据l999年世界卫生组织和中华医学会心血管学会制订的高血压治疗指南,目前治疗高血压的基本药物主要有以下6大类:利尿剂、β—受体阻滞剂、α—受体阻滞剂、钙离子拮抗剂(简称钙拮抗剂)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。

    在这些降压药中,硝苯地平(心痛定)已经应用了30多年,可以算得上是“老前辈”了。由于价廉物美,疗效确切,硝苯地平不仅没有被当今层出不穷的新药淘汰出局,反而随着剂型的改进,仍然发挥着重要的作用。

    硝苯地平于1969年由德国拜耳公司研制成功,是第一个二氢吡啶类的钙拮抗剂,1975年用于治疗冠心病心绞痛,并取得了令人满意的疗效,迄今仍是治疗心绞痛的主要药物之一。1980年开始用于治疗高血压以来,也取得了显著疗效,为钙拮抗剂作为基本降压药奠定了基础,也为研制新一代钙拮抗剂立下汗马功劳。
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    目前认为治疗高血压最理想的降压药,应该具有长效(指能24小时降压)、强效(即降压作用显著)和平稳降压的特点,而且不良反应极少,对靶器官(如心、脑、肾等)有很好保护作用或能逆转靶器官损害,病人依从性好、乐于服用而又价格便宜。普通硝苯地平虽属于短效制剂,但根据上海市老年高血压硝苯地平试验(STONE)的研究结果,证实它能降低中风和心血管事件的发生率,也能降低高血压的病残率和死亡率。由于价格低廉,至今仍“立于不败之地”。为了克服短效制剂的缺点,笔者建议可采用每隔6~8小时口服1次,以达到有效控制血压。

    那么硝苯地平为何能治疗心绞痛呢?

    众所周知,冠心病是由于供应心脏本身血液的冠状动脉发生了粥样硬化,导致血管腔变窄,使心肌缺血,供氧减少,临床上就会产生心绞痛,甚至心肌梗死。

    经动物实验和临床研究证实,硝苯地平能明显扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,增加冠状动脉血流,从而改善心肌缺血、缺氧;通过减弱心肌收缩力,降低心脏作功,心肌耗氧也会相应减少,加上硝苯地平对外周血管平滑肌具有明显的松弛作用,显著扩张外周血管可减轻心脏后负荷。此外,硝苯地平尚有抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生、保护血管内皮细胞结构和功能的完整性和抗血小板聚集的作用。

    综合上述的药理作用可见,硝苯地平不仅可以治疗劳累性心绞痛,也可治疗自发性心绞痛。

    由于硝苯地平能显著扩张外周血管,尤其是小动脉,因此能迅速而强烈地降低血压,而这种降压作用对于高血压患者则比血压正常者更为明显。但这种快速而强力的扩血管作用,其伴随的不良反应较多,包括头痛、面红、心跳(心率增快)、踝部水肿、眩晕、乏力、精神欠佳以及恶心、呕吐等。

    为了减少不良反应,克服短效制剂的弊端,目前对硝苯地平进行剂型改造,包括采用缓释剂和控释剂等形式,前者如得高宁,后者如拜新同。剂型改良后的硝苯地平受到广大高血压病人的欢迎。, 百拇医药