治寻常型斑块状银屑病新药『炔维(Tazorac)』
刘萍1，王义杰2
(1 武警重庆市总队医院药剂科，重庆 400061；2 重庆华邦制药有限公司，重庆 400041)
通用名称：tazarotene，他扎罗汀
化学名称：6-[(3，4-二氢-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯
理化性状：本品为类白色或淡黄色稠厚状液体或半固体。
药理作用：为皮肤外用的类维生素A的前体药，具有促进表皮细胞分化和增殖等作用，在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病的确切机制尚不清楚。
药代动力学：外用他扎罗汀凝胶，其结构中的酯被水解生成活性代谢物AGN 190299，在血浆中几乎不能检测出原药。AGN 190299与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀与其活性代谢物AGN 190299最终代谢物均通过尿和粪便排汇。无论健康人或银屑病患者外用他扎罗汀凝胶时，AGN 190299的半衰期相似，均为8h。
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适应证：适用于治疗寻常疣斑块状银屑病。
用法与用量：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处，涂抹面积不能超过体表面积的20%。用药前，先清洗患处，街皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损处，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收。
药物不良反应：本品外用后，主要不良反应为皮肤反应，表现为瘙痒、灼热、刺痛、红斑、刺激感、皮肤疼痛、湿疹、脱屑、皮炎、开裂、浮肿、脱色、出血和干燥等。
禁忌证：1.孕妇、哺乳期及计划怀孕的妇女禁用。2.对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。
注意事项：1.不用于急性湿疹类皮肤病。2.12岁以下儿童使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。3.涂抹面积超过体表面积20%的安全性资料尚未建立。4.育龄妇女在开始他扎罗汀凝胶治疗前2周，必须确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的d2或d3开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。5.避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底清洗。6.应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。7.患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺)，应慎用。8.治疗期间，避免在阳光下过多暴露。9.过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。10.如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，建议停用本品或隔日使用。
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临床评价
在2项大规模的、赋型剂对照研究中，349例银屑病(受损面积最大达20%体表面积)受试者连续12周，qd外用本品凝胶或赋型剂，结果发现，在减少寻常性斑块银屑病的临床严重程度方面明显比赋型剂有效；并发现在治疗结束后总的评分方面(包括斑块、脱屑和红斑等)与基础值比较减少75%以上的约有20%，减少50%以上者约为46%，无改善或加重者为23%，而赋型剂组上述数据则分别为10%，20%和34%。
有324例轻中度斑块型银屑病受试者参加的随机、双盲、多中心研究中，患者连续12周，qd外用本品凝胶，随访12周。最后共有318例(这些患者在疾病严重度或作用时间上无明显差异)参与评价，以反应好或病损完全清除为治疗成功的标准，选定躯干/四肢和膝/肘处病损，以减少斑块、脱皮或红斑为成功标准。最大治疗成功率为52%。在12周治疗期间，多数病例在1周时所有疗效评定即发现治疗组优于赋型剂；对躯干/四肢、膝/肘病损及总的疗效相当，并在停药后继续有效。躯干/四肢病损治疗成功率59%，赋型剂为35%(12周时)。在停药12周后2组分别为52%和33%，所有部位总的病损治疗成功率为40%。
规格包装 凝胶铝管包装：含活性成分15mg，每支30g。
参考价格：68.00元/支
贮存条件：密闭，阴凉处保存，有效期暂定为1.5年。
生产厂家：重庆华邦制药有限公司
厂址：重庆市歇台子科园四街55号
批准文号：国药准字 H20010159, http://www.100md.com
(1 武警重庆市总队医院药剂科，重庆 400061；2 重庆华邦制药有限公司，重庆 400041)
通用名称：tazarotene，他扎罗汀
化学名称：6-[(3，4-二氢-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯
理化性状：本品为类白色或淡黄色稠厚状液体或半固体。
药理作用：为皮肤外用的类维生素A的前体药，具有促进表皮细胞分化和增殖等作用，在大多数生物系统中通过快速的脱酯作用而被转化为活性形式即他扎罗汀的同源羧酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病的确切机制尚不清楚。
药代动力学：外用他扎罗汀凝胶，其结构中的酯被水解生成活性代谢物AGN 190299，在血浆中几乎不能检测出原药。AGN 190299与血浆蛋白高度结合(>99%)。他扎罗汀与其活性代谢物AGN 190299最终代谢物均通过尿和粪便排汇。无论健康人或银屑病患者外用他扎罗汀凝胶时，AGN 190299的半衰期相似，均为8h。
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适应证：适用于治疗寻常疣斑块状银屑病。
用法与用量：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处，涂抹面积不能超过体表面积的20%。用药前，先清洗患处，街皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损处，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收。
药物不良反应：本品外用后，主要不良反应为皮肤反应，表现为瘙痒、灼热、刺痛、红斑、刺激感、皮肤疼痛、湿疹、脱屑、皮炎、开裂、浮肿、脱色、出血和干燥等。
禁忌证：1.孕妇、哺乳期及计划怀孕的妇女禁用。2.对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。
注意事项：1.不用于急性湿疹类皮肤病。2.12岁以下儿童使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。3.涂抹面积超过体表面积20%的安全性资料尚未建立。4.育龄妇女在开始他扎罗汀凝胶治疗前2周，必须确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的d2或d3开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。5.避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底清洗。6.应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和化妆品。7.患者在同时服用具有光敏性药物时(例如四环素、氟喹诺酮、酚噻嗪、磺胺)，应慎用。8.治疗期间，避免在阳光下过多暴露。9.过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。10.如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，建议停用本品或隔日使用。
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临床评价
在2项大规模的、赋型剂对照研究中，349例银屑病(受损面积最大达20%体表面积)受试者连续12周，qd外用本品凝胶或赋型剂，结果发现，在减少寻常性斑块银屑病的临床严重程度方面明显比赋型剂有效；并发现在治疗结束后总的评分方面(包括斑块、脱屑和红斑等)与基础值比较减少75%以上的约有20%，减少50%以上者约为46%，无改善或加重者为23%，而赋型剂组上述数据则分别为10%，20%和34%。
有324例轻中度斑块型银屑病受试者参加的随机、双盲、多中心研究中，患者连续12周，qd外用本品凝胶，随访12周。最后共有318例(这些患者在疾病严重度或作用时间上无明显差异)参与评价，以反应好或病损完全清除为治疗成功的标准，选定躯干/四肢和膝/肘处病损，以减少斑块、脱皮或红斑为成功标准。最大治疗成功率为52%。在12周治疗期间，多数病例在1周时所有疗效评定即发现治疗组优于赋型剂；对躯干/四肢、膝/肘病损及总的疗效相当，并在停药后继续有效。躯干/四肢病损治疗成功率59%，赋型剂为35%(12周时)。在停药12周后2组分别为52%和33%，所有部位总的病损治疗成功率为40%。
规格包装 凝胶铝管包装：含活性成分15mg，每支30g。
参考价格：68.00元/支
贮存条件：密闭，阴凉处保存，有效期暂定为1.5年。
生产厂家：重庆华邦制药有限公司
厂址：重庆市歇台子科园四街55号
批准文号：国药准字 H20010159, http://www.100md.com