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编号:10324013
新型避孕药的基因靶点
http://www.100md.com 2003年12月15日
     德克萨斯西南医学中心的研究人员发现,除去精子中的一个特殊离子通道会导致精细胞丧失受精所需的活力。

    这些发现最终将导致更有效形式的避孕药物诞生,有关结果已经发表在2003年12月9日期的《美国科学院院刊》(PNAS)上。

    在小鼠研究中,研究人员发现破坏一个编码钙离子通道--早先识别出的CatSper2的基因虽然不会改变精细胞的正常产生和基本的精子移动,但却阻止了一种刺激形式精子运动--超活化的出现,正常情况下超活化现象出现于接近受精的阶段。因此,精细胞就无法产生穿透卵细胞的细胞外机制所需的力,而这是受精所必经的一步。

    “这个蛋白或离子通道在精细胞的超活化中起着关键作用,超活化是受精所必需的。”文章的第一作者、药理学讲师Timothy Quill博士说道。“这个蛋白也存在于人类的精细胞中,因此破坏CatSper2 有可能也会导致男性的不育。如果据此开发出能够与CatSper2蛋白结合从而阻断其功能的避孕药,那么精细胞就会失去活动,造成不育。”

    这种阻断离子通道的避孕药可能很快就会起作用,Quill博士说。而且这类避孕药的副作用也比目前的其它避孕药小,因为它靶向的是一个只存在于精细胞中的蛋白。

    “阻断这个蛋白的活性不会引起精细胞发育的缺陷,只会阻止精子超活化。”他说。“这一发现将成为新一代副作用减小。作用速度提高的新一代避孕药的极佳靶点。”

    德克萨斯大学西南医学中心的研究人员最近识别出超过350个似乎在小鼠的成熟精细胞中活跃的基因。在今年秋天发表在PNAS的另一篇研究中,研究人员证明这些基因中的17个是正常的雄性生育所必需的。由于这些基因似乎只在发育精子中活跃,因此研制出靶向这些基因的避孕药是可能的。, 百拇医药