迪坦妥缓释片
【通 用 名】 布那唑嗪 bunazosin
【商 品 名】 迪坦妥 Detantol R
【药理作用】
选择性阻断a受体。对突触前膜a2受体阻断作用极小，不会促进去甲肾上腺素释放。
表1. a受体的选择性
a受体阻断剂 选择性(后KB/前KB) a1受体选择性
布那唑嗪 0.0029 高
哌唑嗪 0.0031
酚妥拉明 2.19
特拉唑嗪 10.7
育亨宾 53.7 低
注：后KB/前KB是突触后及突触前受体拮抗复合物的分解常数，用作a肾上腺素受体拮抗剂相关选择性的指数。
【药 动 学】
本剂为缓释剂型。制剂特点：药片由多个盐酸布那唑嗪的可持续释放颗粒与赋形剂压制而成。每个颗粒都裹有疏水膜。口服后药片迅速在胃内分解，使缓释颗粒弥散开来，将活性成分缓慢持续释放到胃肠道。
口服吸收良好，未发现受饮食影响。相对生物利用度81.1%。血药浓度峰值10ng/ml，有效血药浓度(4～5ng/ml)可维持12～14小时。t1/2约为12小时，主要在肝脏中代谢。
表2.布那唑嗪普通制剂和缓释制剂药动学的比较
普通制剂 缓释制剂
达峰时间 (小时) 1 6
半衰期(小时) 2 12
【适 应 症】 高血压
【不良反应】
头痛、倦怠感、失眠、耳鸣、乏力、心悸、心动过速、恶心、尿频、皮疹、面部潮红、浮肿、出汗、视力模糊。
【注意事项】
· 不要咀嚼、研碎，而要整片服用，以免引起血药浓度突然增高
· 肝功能障碍、肾功能障碍及老年人慎用
· 应用利尿剂、利福平及其它降压药物时慎用
· 开始治疗和剂量突增时，可能出现体位性低血压，因此应避免高空作业、驾车或操纵机器。
【用法用量】
· 成人口服剂量通常为3～9mg，一日一次。
· 应用时从3mg，每日一次开始，一日量最多不超过9mg 。
【储藏及有效期】 室温下保存，打开包装后应保存在避光和干燥的环境中。
【规格与参考价】 3mg/片，3mg×20片/盒，49.20/盒。
【批准文号】 国药准字 (2001)J-06(1)
【生产厂家】 日本卫材株氏会社 卫材(苏州)制药有限公司分装, 百拇医药(刘芳)
【商 品 名】 迪坦妥 Detantol R
【药理作用】
选择性阻断a受体。对突触前膜a2受体阻断作用极小，不会促进去甲肾上腺素释放。
表1. a受体的选择性
a受体阻断剂 选择性(后KB/前KB) a1受体选择性
布那唑嗪 0.0029 高
哌唑嗪 0.0031
酚妥拉明 2.19
特拉唑嗪 10.7
育亨宾 53.7 低
注：后KB/前KB是突触后及突触前受体拮抗复合物的分解常数，用作a肾上腺素受体拮抗剂相关选择性的指数。
【药 动 学】
本剂为缓释剂型。制剂特点：药片由多个盐酸布那唑嗪的可持续释放颗粒与赋形剂压制而成。每个颗粒都裹有疏水膜。口服后药片迅速在胃内分解，使缓释颗粒弥散开来，将活性成分缓慢持续释放到胃肠道。
口服吸收良好，未发现受饮食影响。相对生物利用度81.1%。血药浓度峰值10ng/ml，有效血药浓度(4～5ng/ml)可维持12～14小时。t1/2约为12小时，主要在肝脏中代谢。
表2.布那唑嗪普通制剂和缓释制剂药动学的比较
普通制剂 缓释制剂
达峰时间 (小时) 1 6
半衰期(小时) 2 12
【适 应 症】 高血压
【不良反应】
头痛、倦怠感、失眠、耳鸣、乏力、心悸、心动过速、恶心、尿频、皮疹、面部潮红、浮肿、出汗、视力模糊。
【注意事项】
· 不要咀嚼、研碎，而要整片服用，以免引起血药浓度突然增高
· 肝功能障碍、肾功能障碍及老年人慎用
· 应用利尿剂、利福平及其它降压药物时慎用
· 开始治疗和剂量突增时，可能出现体位性低血压，因此应避免高空作业、驾车或操纵机器。
【用法用量】
· 成人口服剂量通常为3～9mg，一日一次。
· 应用时从3mg，每日一次开始，一日量最多不超过9mg 。
【储藏及有效期】 室温下保存，打开包装后应保存在避光和干燥的环境中。
【规格与参考价】 3mg/片，3mg×20片/盒，49.20/盒。
【批准文号】 国药准字 (2001)J-06(1)
【生产厂家】 日本卫材株氏会社 卫材(苏州)制药有限公司分装, 百拇医药(刘芳)