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编号:10324541
达 爽
http://www.100md.com 2003年12月18日 北医三院药讯
     【通 用 名】 咪达普利片 Imidapril Tablets

    【商 品 名】 达爽

    【药理作用】

    本品属ACE抑制剂的酯类前体药物,本身活性不高,但在血中可被水解为二羧酸类活性化合物6366A。

    在大鼠原发性高血压模型中发现,从4周龄开始长期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血压恶化,剂量较低时(每天1mg/kg)则无效,但当高血压临近恶化时有降压作用。此种降压作用自高剂量治疗停药后至少还可维持10周。本品反复给药可增强药效,作用持续时间比卡托普利和依那普利长。

    以离体血管标本试验,2.3nM或更高浓度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主动脉的收缩;又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗肾动脉预先收缩,继用缓激肽(BK)使之舒张,1nM或更高浓度的6366A能增强这种舒张作用。本品的作用可归因为在脉管系统中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解,于是起血管舒张作用。

    曾研究本品和6366A对麻醉狗的肾功能和血流动力学的影响,并与依那普利和enalaprilat作过比较。静注0.03mg/kg 6366A能强效抑制ATⅠ引起的肾血管收缩和加压反应,血压和肾血管阻力立即下降,而肾血流、肾小球滤过率、尿量、钠和氯的尿排泄量增加。

    【药 动 学】

    本品口服吸收良好,迅速分布于所有组织,但中枢神经系统除外,给药30~60分钟后大部分组织内达最大浓度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。

    【适 应 症】 拮抗血管紧张素转化酶,治高血压病。

    【用法用量】 口服5~10mg,1次/日,8周为1疗程。

    【规格与参考价】 片剂:5毫克×10,20.30元。

    【有 效 期】 三年

    【批准文号】 国药准字X19990153

    【生产厂家】 天津田边制药有限公司, 百拇医药(肖奎静)