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编号:10366949
降酶药物------------联苯双酯滴丸
http://www.100md.com 2004年2月2日 中药在线
     【药物名称】联苯双酯滴丸BifendatePills[基]

    【药物别名】联苯双脂、合三Biphenyldicarboxylate

    【分子式成分】化学名:4,4-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧-2,2′-二甲酸甲酯联苯。分子式:C20H18O10。分子量:418.36。性状:本品为白色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中易溶,在乙醇或水中几乎不溶。

    【制剂规格】滴丸剂:1.5mg。

    【药理毒理】本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。

    【药动学】本品口服吸收约30%,肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25~2.37倍。

    【适应证】慢性迁延肝炎伴ALT升高者,也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

    【不良反应】个别病例可出现口干、轻度恶心,偶有皮疹发生,一般加用抗变态反应药物后即可消失。

    【相互作用】合用肌苷,可减少本品的降酶反跳现象。

    【用法用量】口服:滴丸剂,5粒/次,每日3次,必要时6~10粒/次,每日3次,3月,ALT正常后改为5粒/次,每日3次,连服3月。儿童口服:0.5mg/kg,,每日3次,连用3~6个月。【注意事项】肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。少数病人用药过程中ALT可回升,加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳,但继续服药仍有效。个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化,应停药。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女禁用。

    [老年患者用药]老年患者慎用本品。

    [儿童用药]儿童用药酌减。

    【生产单位】北京协和药厂、批准文号:滴丸:京卫药准字(1996)第121020号, 百拇医药