用于癌症的喜树碱衍生物
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美国纪念Sloan-Kettering癌中心的Pizzolato博士等对癌的喜树碱camptothecin)治疗战略作了简要的回顾。他们指出，喜树碱衍生物已成为几种癌症治疗的标准组分。含喜树碱的多药治疗方案对几种癌症正在显示重要的活性。
在美国，获准临床应用的第一批喜树碱衍生物是topotecan和依立替康(irinotecan)。它们都是水溶性喜树碱衍生物，目前已广泛用于临床。然而，尚未有随机临床试验的数据支持topotecan有任何存活的优点。而含依立替康疗法对各种癌症均显示出存活改善。
新的喜树碱衍生物包括水不溶性衍生物9-氨基喜树碱和9-硝基喜树碱。遗憾的是，尽管9-氨基喜树碱在临床前试验中显示有抗肿瘤活性，但临床试验结果令人失望。虽然9-硝基喜树碱有明显的毒性作用，但仍在被评价对胰腺癌的疗效。一种被设计成比其他类似物作用更强的水溶性喜树碱类似物exatecan对胆道和胰腺癌有些许活性。目前，一项Ⅲ期临床试验正在评价它与吉西他滨(gemcitabine)联用的疗效。
对喜树碱糖缀合物(glycoconjugates)的研究揭示，这些缀合物有体外抗肿瘤活性。正计划开始临床试验。, 百拇医药
在美国，获准临床应用的第一批喜树碱衍生物是topotecan和依立替康(irinotecan)。它们都是水溶性喜树碱衍生物，目前已广泛用于临床。然而，尚未有随机临床试验的数据支持topotecan有任何存活的优点。而含依立替康疗法对各种癌症均显示出存活改善。
新的喜树碱衍生物包括水不溶性衍生物9-氨基喜树碱和9-硝基喜树碱。遗憾的是，尽管9-氨基喜树碱在临床前试验中显示有抗肿瘤活性，但临床试验结果令人失望。虽然9-硝基喜树碱有明显的毒性作用，但仍在被评价对胰腺癌的疗效。一种被设计成比其他类似物作用更强的水溶性喜树碱类似物exatecan对胆道和胰腺癌有些许活性。目前，一项Ⅲ期临床试验正在评价它与吉西他滨(gemcitabine)联用的疗效。
对喜树碱糖缀合物(glycoconjugates)的研究揭示，这些缀合物有体外抗肿瘤活性。正计划开始临床试验。, 百拇医药