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编号:10394366
阿司匹林与其它药物的合用及相互作用
http://www.100md.com 《中华实用医药杂志》 2003年第9期
     【文献标识码】 B 【文章编号】 1609-6614(2003)09-0826-02

    本文通过对阿司匹林与某些药物合用时所产生的相互作用进行综述,分别就阿司匹林与硝苯吡啶、维拉帕米、异烟肼、甲氨蝶呤、开搏通、复方新诺明、胸腺素、安体舒通等相互作用进行浅析,以供临床用药时作以参考。

    阿司匹林(Aspirin,ASA)具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。它可抑制体内前列腺素(PG)的生物合成,临床应用广泛,而且合并用药常见。本文就阿司匹林与某些药物合用时所产生的药物相互作用,简述如下。

    1 ASA与硝苯吡啶

    ASA抑制环化加氧酶,减少TXA 2 的合成,具有抗血小板聚集和抗血栓作用。早在20世纪70年代,即被用于急性心肌梗塞(AMI)的预防,但效果并不理想,且长期应用不良反应较多,其代谢物的堆积还降低其疗效 [1,2] 。将阿司匹林与硝苯吡啶合用,利用抗血小板聚集的共性 [1,3] ,达到联合用药的协同效果。董氏等 [4] ,根据上述共性,将两药并用观察到有明显增强ASA抗血小板聚集和抗血栓形成的作用,能提高ASA疗效,并减少用量和不良反应,使其成为一类有价值的抗血栓药。
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    2 ASA与维拉帕米

    一方面利用ASA与维拉帕米的抗血小板聚集的共性 [1,5] ,另一方面利用维帕拉米改善心血管功能的作用 [6,7] ,达到联合用药的协同效果。董氏等 [8] ,观察结果表明两药合用对体内血小板聚集血栓形成,均有明显的抑制作用。提高了ASA的疗效,减少了不良反应和用量。

    3 ASA与异烟肼

    ASA属于强酯化剂 [9] ,而异烟肼吸收后是在肝内经乙酰转移酶的催化,其氨基与乙酰辅酶A反应生成乙酰异烟肼而灭活 [10] 。两者伍用后,由于Ka、K值减少,说明吸收与排泄均变得缓慢,而半衰期延长,生物利用度降低,最高血药浓度则下降34.71% [11] 。据文献报道:异烟肼的抗结核作用与血药峰浓度有关,而与其持续浓度关系不大,峰值下降必然导致疗效降低。故结核病患者。需要用异烟肼与阿司匹林两药时,不宜同时服用。
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    4 ASA甲氨蝶呤

    甲氨蝶呤是一种叶酸拮抗剂,广泛用于肿瘤等疾病的治疗。同服阿司匹林可在肾小管产生竞争,降低甲氨蝶呤在肾小管的排泄速率及减少甲氨蝶呤与蛋白结合 [12] 。同时甲氨蝶呤代谢产物在酸性环境易发生沉淀或结晶,并诱发细胞崩解产生大量尿酸沉积,沉淀物或结晶可造成肾小管阻塞,而发生急性肾功能衰竭 [13] 。故其合用时应考虑尿液的碱化,同时告诉病人多饮水。

    5 ASA复方新诺明

    ASA与血浆蛋白结合较少,而水解后生成的水杨酸盐则结合率高,可达80%~90%。它能将复方新诺明从血浆蛋白结合点上置换游离出来,使复方新诺明作用增强,也使 其毒副反应增多 [14]

    6 ASA与胸腺素
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    胸腺素诱导前T细胞转化为T细胞,并进一步分化成熟为具有特殊功能的各亚群T细胞。而ASA在体内外应用可使T细胞产生IL-2的产量增加1倍。故两者具有协调作用 [15]

    7 ASA与安体舒通

    国外报道 [16] :阿司匹林与安体舒通的相互作用,是阿司匹林可抑制安体舒通的利尿作用,虽机制不明。但两者不宜并用。

    8 ASA与开搏通 [17]

    开搏通的降压机制之一使缓激肽的水解减少,前列腺素增加,以加强其舒张血管的作用。而阿司匹林具有前列腺素合成抑制作用。故二者合用后开搏通的降压作用可被阿司匹林减弱,有实验报道,原发性高血压病人先服阿司匹林(600mg/h),然后多次给开搏通,由于前列腺素的合成被阻止,降压作用受阻碍血压回升,故二者不可同时服用。
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    参考文献

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    4 董尔丹.中华心血管病杂志,1990,518:301.
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    5 Mehta J.Thrombres,1983,30:469.

    6 Hugenholt PG.Eur Heart J,1986,7:546.

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    8 董尔丹.中国药理学通报,1990,6(6):375.

    9 周维书.药学通报,1984,19(2):61.

    10 上海第一医学院编.医用生物化学,北京:人民卫生出版社,1977,668.

    11 黄振东.中国医院药学杂志,1988,9(8):415.12 Adverse Drug React Bull,1988,130:488.

    13 胡进辉.中国医院药学杂志,1991,1(11):27.

    14 赵铁建.中国医院药学杂志,1988,2(8):56.

    15 Zatzmm.Immnnopharmacol,1985,9(3):189.

    16 胡琛摘.国外药学·合成药生化药制剂,1987,8(3):160.

    17 田海明.中国医院药学杂志,1991,1(11):24.

    (编辑 一坤), 百拇医药(张金贵)